一种制备手性α-氟代β-氨基酮的方法

    公开(公告)号:CN106146448B

    公开(公告)日:2018-06-26

    申请号:CN201610552834.2

    申请日:2016-07-14

    Abstract: 本发明涉及一种制备手性α‑氟代β‑氨基酮的方法,在有机溶剂中,手性(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、α‑氟代酮以及碱在‑80℃~30℃温度下,反应0.5~5小时,得到手性α‑氟代β‑氨基酮。与现有技术相比,本发明采用易于制备的α‑氟代酮以及(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺作为起始原料。这种方法简洁高效,普适性强。本发明用到的原料经济易得,制备的工艺条件温和,方法高效。本发明制备得到的手性α‑氟代β‑氨基酮,为一种潜在的活性分子合成砌块,有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

    一种制备手性α‑氟‑β‑氨基酸衍生物的方法

    公开(公告)号:CN105566179B

    公开(公告)日:2017-09-05

    申请号:CN201410541972.1

    申请日:2014-10-14

    Abstract: 本发明涉及一种制备手性α‑氟‑β‑氨基酸衍生物的方法,在有机溶剂中,手性(Rs)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、氟乙酸烷基酯以及碱在‑90℃~30℃温度下,反应0.5~5小时,得到手性α‑氟‑β‑氨基酸。与现有技术相比,本发明采用氟乙酸烷基酯作为起始原料,通过与手性亚胺发生加成反应,得到手性α‑氟‑β‑氨基酸。这种方法简洁高效,普适性高。本发明用到的原料经济易得,制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的α‑氟‑β‑氨基酸光学纯度高。本发明制备得到的手性α‑氟‑β‑氨基酸,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

    一种制备手性1,3-二胺的方法

    公开(公告)号:CN105294517A

    公开(公告)日:2016-02-03

    申请号:CN201410307113.6

    申请日:2014-06-30

    Abstract: 本发明涉及一种制备手性1,3-二胺的方法,在有机溶剂中,手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、甲基芳基砜以及碱在-90℃~30℃温度下,反应0.5~5小时,得到手性α-氯代氮杂环丙烷。与现有技术相比,本发明采用甲基芳基砜作为起始原料,通过与手性亚胺发生双次的加成反应,得到手性1,3-二胺。这种方法简洁高效,普适性高。本发明用到的原料经济易得,制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的1,3-二胺光学纯度高。本发明制备得到的手性1,3-二胺,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物,比如六氢嘧啶,有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

    α-芳基取代氨基酸衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN103641736A

    公开(公告)日:2014-03-19

    申请号:CN201310595021.8

    申请日:2013-11-21

    Inventor: 任新锋 贾栋 李亚

    Abstract: 本发明公开了一种α-芳基取代氨基酸衍生物的合成方法。包括如下步骤:在惰气氛围下,将噁唑烷酮类化合物溶于溶剂中,加入碱,加入芳基化试剂,-78℃反应2小时,室温反应12小时,得到芳基取代的噁唑烷酮类化合物。将得到的芳基取代的噁唑烷酮类化合物经三氟乙酸水解即可以得到α-芳基取代的氨基酸衍生物。本发明以噁唑烷酮类化合物为反应试剂,可以得到α-芳基取代的氨基酸衍生物。本发明具有反应选择性及得率高、反应条件温和、反应过程简单的特点。

    二苯乙烯类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN102503763A

    公开(公告)日:2012-06-20

    申请号:CN201110385714.5

    申请日:2011-11-28

    Inventor: 任新锋

    Abstract: 本发明提供了一种二苯乙烯类化合物的制备方法,包括如下步骤:在惰气氛下,将苯乙烯、碱和三氟甲磺酸芳基酯加入催化剂、膦配体和溶剂的混合物,118~122℃反应,然后从反应产物中收集苯乙烯的β取代产物,二苯乙烯类化合物。本发明以三氟甲磺酸芳基酯为原料,与苯乙烯进行高选择性Heck催化反应,获得苯乙烯的β取代产物二苯乙烯类化合物。本发明具有反应区域选择性及得率高、反应条件温和、反应及后处理纯化过程简单的特点。

Patent Agency Ranking