公开(公告)号：CN107304176A

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201610251302.5

申请日：2016-04-21

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 李亚 ,  李祥

IPC: C07C313/06 ,  C07D307/52 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07C313/06 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07D307/52

Abstract: 本发明涉及一种α-芳基取代的α-氟代β-氨基酸类化合物及其制备方法。本发明的化合物结构通式如式(1)所示：其为一种潜在的生物活性分子合成砌块，可以作为重要的中间体用来合成手性的氟代分子。其制备方法为：在有机溶剂中，手性(R)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、α-芳基取代的氟乙酸酯以及碱在-90℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到目标产物。与现有技术相比，本发明用到的原料方便易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的分子光学纯度高。本发明制备得到的含有α-氟代季碳的手性β-氨基酸，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

公开(公告)号：CN106146448A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201610552834.2

申请日：2016-07-14

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 李亚 ,  李祥 ,  尚华奇 ,  陈翔宇 ,  任新锋

IPC: C07D311/22 ,  C07C313/06 ,  C07D307/52

CPC classification number: C07D311/22 ,  C07C313/06 ,  C07D307/52

Abstract: 本发明涉及一种制备手性α‑氟代β‑氨基酮的方法，在有机溶剂中，手性(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、α‑氟代酮以及碱在‑80℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到手性α‑氟代β‑氨基酮。与现有技术相比，本发明采用易于制备的α‑氟代酮以及(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺作为起始原料。这种方法简洁高效，普适性强。本发明用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和，方法高效。本发明制备得到的手性α‑氟代β‑氨基酮，为一种潜在的活性分子合成砌块，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

公开(公告)号：CN106146448B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201610552834.2

申请日：2016-07-14

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 李亚 ,  李祥 ,  尚华奇 ,  陈翔宇 ,  任新锋

IPC: C07D311/22 ,  C07C313/06 ,  C07D307/52

Abstract: 本发明涉及一种制备手性α‑氟代β‑氨基酮的方法，在有机溶剂中，手性(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、α‑氟代酮以及碱在‑80℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到手性α‑氟代β‑氨基酮。与现有技术相比，本发明采用易于制备的α‑氟代酮以及(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺作为起始原料。这种方法简洁高效，普适性强。本发明用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和，方法高效。本发明制备得到的手性α‑氟代β‑氨基酮，为一种潜在的活性分子合成砌块，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。