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公开(公告)号：CN101468992A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200710173697.2
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/436 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；其中，R1为H、－CH3或Br。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在卤代烷烃或苯中，在缩合剂的作用下，将如式III所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力呈现一定的增强作用。
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公开(公告)号：CN100404509C
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：CN03129659.9
申请日：2003-07-02
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
IPC: C07D217/18 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类异喹啉化合物及其盐的制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。
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公开(公告)号：CN101153022A
公开(公告)日：2008-04-02
申请号：CN200710181295.7
申请日：2003-07-02
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
IPC: C07D217/18 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如右式所示的异喹啉化合物或其盐，以及其制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用；其中，R1，R2代表OCH3、OCH2Ph或相连为－OCH2O－。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。
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公开(公告)号：CN101153021A
公开(公告)日：2008-04-02
申请号：CN200710181294.2
申请日：2003-07-02
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
IPC: C07D217/18 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如右式所示的异喹啉化合物或其盐，以及其制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用；其中，R1，R2代表OCH3、OCH2Ph或相连为－OCH2O－。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。
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公开(公告)号：CN107793356B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201610786945.X
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06 , C07C55/10 , C07C51/43 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/06 , C07C59/245 , C07C59/06 , C07C303/32 , C07C309/05 , C07C309/29 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/557 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基,7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA为磷酸；X选自1/3、1/2、或1。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101468990B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200710173691.5
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；其中，R1为H、-CH3或Br。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在醇类溶剂中，在还原剂的作用下，将如式bIV所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力的抑制作用较小。式IV 式I
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公开(公告)号：CN100586925C
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：CN200510030292.4
申请日：2005-09-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C213/08 , C07C217/60
Abstract: 一种新的盐酸坦索罗辛关键中间体4-甲氧基-α-甲基-苯乙胺药学上可接受盐的合成方法，以4-甲氧基-α-甲基-N-(1-苯基)-苯乙胺药学上可接受盐和甲酸铵在钯炭加氢催化剂存在下进行脱苄反应制备4-甲氧基-α-甲基-苯乙胺药学上可接受盐。本发明的制备方法，使用价廉易得的甲酸铵作为供氢体代替氢气作为反应氢源，反应在普通容器中即可进行，避免了高压釜的使用，反应时间大大缩短，收率达90%以上，制备方法易实现规模生产。
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公开(公告)号：CN101619066A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200810040203.8
申请日：2008-07-04
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；其中，R 1 为-Ph或-CH 3 ；R 2 、R 3 和R 4 独自的为H、-NHSO 2 CH 3 、-OCH 3 或-NO 2 。本发明还公开了上述化合物的制备方法，含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有有效的抗室性早搏、短阵室速、室速和室颤的活性，可较好的抗心律失常。
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公开(公告)号：CN101468994A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200710173719.5
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的异喹啉化合物或其盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在卤代烷烃或苯中，在缩合剂的作用下，将如式III所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力呈现一定的增强作用。
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公开(公告)号：CN101311168A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200710040937.1
申请日：2007-05-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种获得4－(1－羟基－1－甲基乙基)－2－丙基咪唑－5－羧酸酯(式I)的方法，将4，4－二甲基－2－丙基－4，6－二氢呋喃并[3，4－d]咪唑(式II化合物)或其水解产物或其开环产物，在一定的催化剂条件下与醇反应得到。进一步地，本发明还提供了获得高纯度4，4－二甲基－2－丙基－4，6－二氢呋喃并[3，4－d]咪唑(式II)的方法，从而可以获得纯化的式I化合物。也为继而获得高纯度的奥美沙坦酯提供了保证。式I化合物中的R选自1－6个碳原子的烷基。
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