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公开(公告)号：CN101812035B
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201010003140.6
申请日：2006-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。
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公开(公告)号：CN102234272A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010151956.3
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开一种盐酸齐拉西酮的半水合物制备方法，所述方法包括采用水作为溶剂，将齐拉西酮碱与稀盐酸反应，再经有机溶剂回流精制，并真空干燥后得到产物。该方法有效地减少杂质的产生，因此提高了收率，同时有效地减少了盐酸气的挥发，更加环保。
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公开(公告)号：CN101993406A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200910194690.8
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了光学活性吲哚啉化合物即R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉。该化合物可以作为关键中间体用于制备手性药物西洛多辛。本发明还提供了R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉的制备方法，其特征在于：以1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉原料制备得到1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-氧代丙基)-7-氰基吲哚啉，再与便宜的手性辅剂α-苯乙胺进行不对称反应(不对称诱导率为6∶1)，再脱去保护基制得。
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公开(公告)号：CN101921208A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910053081.0
申请日：2009-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/43 , B01J25/02
Abstract: 本发明公开一种福莫特罗中间体的制备方法，该方法包括使化合物1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-(1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺基)乙醇(I)、Raney-Ni和甲酸同时进行反应，得到目标产物N-(2-苄氧基-5-(1-羟基-2-(1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺基)乙基)苯基)甲酰胺(II)的步骤。本发明方法使用污染小、成本低的Raney-Ni替代了铁粉或二氧化铂，反应中甲酸同时为供氢体和甲酰化原料，两步反应一次操作完成，从而使得操作简便，同时减少了三废的产生，降低了工艺成本，收率有较大幅度提高。因而本发明方法更加适合工业化大生产的需要。
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公开(公告)号：CN101376645B
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200710045327.0
申请日：2007-08-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/16
Abstract: 本发明公开了用于合成碳青霉烯类青霉素厄他培南的如式VI所示的中间体，及其制备方法：非质子极性溶剂中，所示的化合物与硫代乙酸钾加热反应即可；以及其在制备碳青霉烯类青霉素厄他培南中的应用。式V 式VI其中，PMB为PNZ为Ms为甲基磺酰基；Ac为乙酰基。本发明的化合物可制得厄他培南侧链，进而制得厄他培南。该路线中各步反应条件温和，可在室温下进行，成本较低，易应用于工业化生产。本发明的中间体的制备方法操作简便，无需昂贵试剂，产率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101376641B
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200710045318.1
申请日：2007-08-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/16 , C07D477/20
Abstract: 本发明公开了用于合成碳青霉烯类青霉素厄他培南的如式V所示的中间体；及其制备方法：非极性试剂中，有机碱试剂催化下，将如式IV所示的化合物与甲磺酰氯反应即可；以及其在制备碳青霉烯类青霉素厄他培南中的应用。式IV 式V其中，PMB为PNZ为Ms为甲基磺酰基。本发明的化合物可制得厄他培南侧链，进而制得厄他培南。该路线中各步反应条件温和，可在室温下进行，成本较低，易应用于工业化生产。本发明的中间体的制备方法操作简便、实验条件简单、无需昂贵试剂、产率较高、纯度较高、对环境友好。
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公开(公告)号：CN101085803B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610027375.2
申请日：2006-06-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供的以下面通式I表示的化合物，其中式I中R可以是低级烷基磺酰基、芳香磺酰基或对应的卤素磺酰基。所述式I化合物是以11α-羟基-4-烯-3，17-雄甾二酮，经过磺酰化反应制备而成；本发明还公开了其中式I化合物在制备医药中间体4，9(11)-二烯-3，17-雄甾二酮中的应用。制备4，9(11)-二烯-3，17-雄甾二酮的收率在92％以上，且成本低。本发明适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN100497335C
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：CN200510030873.8
申请日：2005-10-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D451/02 , C07F9/32
Abstract: 本发明提供一种取代氧膦基乙酸的光学拆分方法，具体涉及由[(R)-[(1S)-2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酸和[(S)-[(1R)-2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酸所组成的外消旋物的光学拆分方法。本发明的方法采用下式(1)所示的10，11-二氢辛可尼定作为拆分剂，相对于已有的拆分方法，拆分的收率和光学纯度明显提高，无需通过多次重结晶进行纯化，并且拆分剂的用量减少。
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公开(公告)号：CN100488969C
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200510030872.3
申请日：2005-10-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07F9/32 , C07D401/14
Abstract: 本发明提供一种由[(R)-[(1S)-2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酸和10，11-二氢辛可尼定生成的盐，其结构如下式(1)所示。本发明还提供利用这种盐光学拆分由[(R)-[(1S)-2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酸和[(S)-[(1R)-2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酸所组成外消旋物的方法。相对于已有的拆分方法，拆分的收率和光学纯度明显提高，无需通过多次重结晶进行纯化，并且拆分剂的用量减少。
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公开(公告)号：CN101376642A
公开(公告)日：2009-03-04
申请号：CN200710045319.6
申请日：2007-08-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/16
Abstract: 本发明公开了用于合成碳青霉烯类青霉素厄他培南的如式IV所示的中间体；及其制备方法：非极性溶剂中，将如式III所示的化合物与PNZ L－羟基脯氨酸的活化酯进行缩合反应即可，其中PNZ L－羟基脯氨酸如式IX所示；以及其在制备碳青霉烯类青霉素厄他培南中的应用。其中，PMB为(见图(1))；PNZ为(见图(2))。本发明的化合物可制得厄他培南侧链，进而制得厄他培南。该路线中各步反应条件温和，可在室温下进行，成本较低，易应用于工业化生产。本发明的中间体的制备方法操作简便，实验条件简单，无需昂贵试剂，产率较高，对环境友好。
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