羟基喜树碱脂质体及其制备方法

    公开(公告)号:CN100356919C

    公开(公告)日:2007-12-26

    申请号:CN200410024795.6

    申请日:2004-05-31

    Abstract: 本发明的目的在于提供一种羟基喜树碱脂质体与长循环脂质体的制备方法。它是通过将羟基喜树碱和磷脂、胆固醇等载体材料共同溶于有机溶媒中,于40~70℃的水浴中通过旋转蒸发成膜,加入含表面活性剂的缓冲液在4℃以下冷藏10~60分钟使膜充分水合,再混合或搅拌制得羟基喜树碱脂质体,或在上述药物、材料中加入聚乙二醇或其衍生物等表层包衣材料,同法制备成羟基喜树碱长循环脂质体。该法的优点是,羟基喜树碱不发生碱性条件下内酯环的开环反应,从而减低羟基喜树碱的毒性,并采用了涡旋的水合方式。本发明将羟基喜树碱制成20~500nm脂质体或长循环脂质体,可经冻干后制备成注射用羟基喜树碱脂质体冻干粉。

    一种羟基喜树碱长循环纳米粒及其制备方法

    公开(公告)号:CN101219144B

    公开(公告)日:2010-10-13

    申请号:CN200710036426.2

    申请日:2007-01-12

    Abstract: 本发明公开了一种新颖的羟基喜树碱长循环纳米粒,包含原料组分羟基喜树碱、丙交酯乙交酯共聚物PLGA、表面活性剂和膜修饰材料,其结构为羟基喜树碱包封于丙交酯乙交酯共聚物PLGA中,表面再被覆表面活性剂和膜修饰材料。本发明还公开了其制备方法。本发明的羟基喜树碱长循环纳米粒毒性较低、体内滞留时间长,溶液相中稳定性高,粒径小,且冻干后粒径无明显变化。本发明的制备方法可在羟基喜树碱稳定的条件下进行,避免药效的降低,且步骤简单、重复性好,易应用于工业化生产。

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