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公开(公告)号：CN102838505B
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201110174070.5
申请日：2011-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/20 , C07C231/02 , C07C251/16 , C07C249/02 , C07C325/02 , A61K31/222 , A61K31/166 , A61K31/165 , A61P3/06 , A61P1/16
CPC classification number: C07C235/84 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/222 , C07C231/02 , C07C235/20 , C07C235/26 , C07C251/24 , C07C325/02 , C07C2601/02 , C07C2601/14
Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法及应用，具体是：式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、Q、X、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物在制备调节血脂和/或防治胆结石的药物中的应用。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。
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公开(公告)号：CN101402642B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN200810202546.X
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明利用2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-羰乙基甲磺酸酯和2-甲氧基-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶缩合合成普拉格雷。与已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，生产过程中对设备也无腐蚀；同时反应条件温和，操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101402643A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202547.4
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明可利用现有的环丙基－2－氟苄基酮，经烯醇酯化、氧化、磺酰化、缩合合成普拉格雷。和已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，对环境没有什么污染，生产过程中对设备也无腐蚀；同时操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101402642A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202546.X
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明利用2－环丙基－1－(2－氟苯基)－2－羰乙基甲磺酸酯和2－甲氧基－4，5，6，7－四氢噻吩并[3，2－c]吡啶缩合合成普拉格雷。与已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，生产过程中对设备也无腐蚀；同时反应条件温和，操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN103724221B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201210382024.9
申请日：2012-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/12 , C07C231/02 , C07C231/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种酰胺类化合物1、中间体8的制备方法及其中间体8。该化合物1的制备方法包括：溶剂中，在碱的作用下，化合物8进行水解反应，得到化合物1即可；其中，R为氢、C1～C10的烷基或C6～C10的芳基。该中间体8的制备方法包括：溶剂中，将化合物7与化合物5进行反应，得到化合物8即可。本发明的制备方法操作简单，后处理方便，适用于工业化生产的需要。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103833588B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201210465837.4
申请日：2012-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/20 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用。本发明提供了一种酰胺类化合物的晶型A，其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-（2-（4-羟基苯基）-2-氧代乙基）-2,2二甲基戊酰胺的半水合物，晶体属三斜晶系，空间群为P-1，其晶胞参数：α=89.558(6)°，β=87.184(4)°，γ=70.789(4)°，晶胞体积晶胞内不对称单位数Z=2。本发明还提供了所述酰胺类化合物的晶型B及其制备方法；两种晶型均具有良好的稳定性，可用于制备药物制剂。
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公开(公告)号：CN103254110B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201210036869.2
申请日：2012-02-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明公开了一种卤代吡咯取代的吲哚满酮中间体3的制备方法，其包括下列步骤：反应温度为0℃～150℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物1和化合物5进行反应，得到中间体3，即可。本发明还公开了一种卤代吡咯取代吲哚满酮I的制备方法，其包括下列步骤：①按上述制备方法制得化合物3；②反应温度为25℃～120℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将步骤①制得的化合物3与化合物4进行反应，得到化合物I，即可。本发明的制备方法操作简便，后处理简单，反应路线较短，得到的产物产率较高，适用于工业化生产。。
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公开(公告)号：CN102093246B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN200910201157.X
申请日：2009-12-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/73 , C07C69/738 , C07C69/712 , C07C231/12 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07D295/108 , A61K31/216 , A61K31/495 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物的用途。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。本发明同时公开了式I化合物的制备方法以及式I化合物在制备调节血脂和防治胆结石的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103254110A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201210036869.2
申请日：2012-02-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明公开了一种卤代吡咯取代的吲哚满酮中间体3的制备方法，其包括下列步骤：反应温度为0℃～150℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物1和化合物5进行反应，得到中间体3，即可。本发明还公开了一种卤代吡咯取代吲哚满酮I的制备方法，其包括下列步骤：①按上述制备方法制得化合物3；②反应温度为25℃～120℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将步骤①制得的化合物3与化合物4进行反应，得到化合物I，即可。本发明的制备方法操作简便，后处理简单，反应路线较短，得到的产物产率较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102838505A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201110174070.5
申请日：2011-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/20 , C07C231/02 , C07C251/16 , C07C249/02 , C07C325/02 , A61K31/222 , A61K31/166 , A61K31/165 , A61P3/06 , A61P1/16
CPC classification number: C07C235/84 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/222 , C07C231/02 , C07C235/20 , C07C235/26 , C07C251/24 , C07C325/02 , C07C2601/02 , C07C2601/14
Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法及应用，具体是：式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、Q、X、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物在制备调节血脂和/或防治胆结石的药物中的应用。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。
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