公开(公告)号：CN105879048A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610307271.0

申请日：2016-05-10

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院

Inventor： 邓超 ,  武金田 ,  孟凤华 ,  钟志远

IPC: A61K47/48 ,  A61K9/14 ,  A61K31/337 ,  A61K31/355 ,  A61K31/37 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/575 ,  A61K47/34 ,  C08G69/10 ,  C08G69/48 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/34 ,  A61K9/146 ,  A61K31/337 ,  A61K31/355 ,  A61K31/37 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/575 ,  C08G69/10 ,  C08G69/48

Abstract: 本发明公开了一种基于聚氨基酸的纳米粒子的制备方法。首先以疏水性羟基化合物、对硝基苯基氯甲酸酯为原料，反应得到对硝基苯基氯甲酸酯活化的功能性疏水小分子；然后以对硝基苯基氯甲酸酯活化的功能性疏水小分子和二胺化合物为反应物，反应制备疏水性胺基化合物；再以疏水性胺基化合物作为引发剂，开环聚合α?氨基酸?N?羧基内酸酐化合物得到基于聚氨基酸的聚合物；最后将基于聚氨基酸的聚合物溶解在水中，然后加入聚合物的丙酮溶液，搅拌得到基于聚氨基酸的功能性生物可降解纳米粒子。得到的载药靶向纳米粒子具有很高的稳定性，其可以与靶向分子结合很好地富集到肿瘤部位，并对包括人乳腺癌在内的多种固体肿瘤具有很好地治疗作用和低的毒副作用。

公开(公告)号：CN105860057A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610307256.6

申请日：2016-05-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 邓超 ,  武金田 ,  孟凤华 ,  钟志远

IPC: C08G69/10 ,  A61K47/34 ,  A61K9/51 ,  C07K5/093 ,  C07K5/113 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08

CPC classification number: C08G69/10 ,  A61K9/5146 ,  A61K47/34 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/1021 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08

Abstract: 本发明公开了一种基于疏水功能性小分子?亲水聚氨基酸的生物可降解聚合物及其制备方法和应用。首先制备疏水功能性引发剂，然后引发NCA单体开环聚合，得到基于功能性分子和聚多肽的两亲性表面活性剂，其可乳化聚（乳酸?羟基乙酸）（PLGA）、聚乳酸（PLA）、聚（ε?己内酯）（PCL）材料，得到聚合物纳米粒子，且乳化剂也作为成份构建在纳米粒子表面，其末端的活性氨基，可进一步与带羧基的靶向分子通过化学键和，来进一步提高纳米粒子的稳定性，并引入靶向分子。得到的载药靶向纳米粒子具有很高的稳定性，其可以很好地富集到肿瘤部位，并对包括人乳腺癌在内的多种固体肿瘤具有很好地治疗作用和低的毒副作用。

公开(公告)号：CN104610538A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201510077784.2

申请日：2015-02-13

Applicant: 苏州大学

Inventor： 钟志远 ,  邹艳 ,  孟凤华

IPC: C08G64/26 ,  C08G64/30 ,  C08G64/18 ,  A61K49/04

Abstract: 本发明公开了一种侧链含双碘功能基团的生物可降解聚合物及其应用，其含有含双碘环碳酸酯单体单元。所述环碳酸酯单体含有碘官能团，不影响开环聚合，因此上述环碳酸酯单体可开环聚合得到生物可降解聚合物，并且无需保护和脱保护过程；利用本发明所述的环碳酸酯单体开环聚合得到的聚合物可组装成纳米粒子作为药物载体、生物组织支架或者CT造影剂。

公开(公告)号：CN102911326B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201210231361.8

申请日：2012-07-05

Applicant: 苏州大学

Inventor： 钟志远 ,  孟凤华 ,  杜银锋 ,  陈维

IPC: C08F293/00 ,  C08F220/32 ,  C08F220/06 ,  C08F220/34 ,  A61K47/34 ,  A61K9/51

Abstract: 本发明公开了一种酸敏感可降解聚合物囊泡及其制备和应用。所述聚合物囊泡由A-B-C型嵌段聚合物形成，嵌段A为聚乙二醇，分布于囊泡外表面，嵌段B为疏水的pH敏感可降解聚合物聚（三甲氧基苯甲缩醛-三羟甲基乙烷-甲基丙烯酸酯），构成囊泡的膜核，嵌段C为聚电解质聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚甲基丙烯酸二甲氨乙酯、聚甲基丙烯酸二乙氨基乙酯、或聚甲基丙烯酸二异丙氨乙酯中的一种，分布于囊泡膜内壁，用于高效负载带有相反电荷的药物。该pH敏感可降解囊泡制备方法简单，并且能高效负载小分子亲水抗癌药物、治疗性蛋白质药物、多肽类药物和核酸类药物。

公开(公告)号：CN102657873B

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201210158187.9

申请日：2012-05-21

Applicant: 苏州大学

Inventor： 孟凤华 ,  李少科 ,  杨瑞 ,  钟志远

IPC: A61K47/48 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K48/00 ,  A61K9/51 ,  A61P35/00 ,  C08G64/42 ,  C08G64/30 ,  C08G65/48 ,  C08J3/00

Abstract: 本发明公开了一种双亲性聚合物构成的囊泡及其应用，所述双亲性聚合物的主链由亲水链段和可生物降解的疏水链段构成；亲水链段分子量为4～6kDa；疏水链段分子量为亲水链段的3～5倍，由单体A和单体B按摩尔比5～20∶1无规共聚构成，单体A选自：三亚甲基碳酸酯或环状碳酸酯；单体B选自：丙烯酸酯基碳酸酯、乙烯砜基碳酸酯；疏水链段上接枝短支链，接枝的位置为单体B的双键处；构成短支链的单体选自：3-巯基丙酸、半胱氨盐酸盐或半胱氨酸；接枝率为0.3～1。采用该双亲性聚合物直接在水溶液中制备囊泡，作为蛋白质药物的载体及释放系统，可提高对蛋白质药物的包封效率，药物的生物利用率，加强包裹蛋白的稳定性。

公开(公告)号：CN103275028A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201310206285.X

申请日：2013-05-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 邓超 ,  孟凤华 ,  程茹 ,  钟志远

IPC: C07D263/44 ,  C08G69/42 ,  C08G69/48 ,  C08J7/12 ,  C08J5/18 ,  C08J3/075

Abstract: 本发明公开了一种乙烯砜取代的半胱氨酸-N-羧基内酸酐、其聚合物及聚合物的应用。首先制备乙烯砜取代的半胱氨酸-N-羧基内酸酐单体，再由单体制备乙烯砜修饰的聚合物，最后经过聚合物侧链修饰制备功能化聚合物、功能化聚合物膜和可注射型水凝胶。本发明中乙烯砜官能基团不受-N-羧基内酸酐单体和聚合物制备的影响，因此整个聚合物制备过程无需保护和脱保护步骤；制备得到的乙烯砜修饰的聚合物在无需催化剂室温的条件下，很容易通过迈克尔加成反应制备得到功能性聚合物、功能性聚合物膜和可注射性水凝胶；这些材料可用于制备组织工程支架以及药物缓释载体。

公开(公告)号：CN102181053B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201110046746.2

申请日：2011-02-25

Applicant: 苏州大学

Inventor： 钟志远 ,  刘兆忠 ,  郑蒙 ,  孟凤华

IPC: C08G73/04 ,  C12N15/63

Abstract: 本发明属于聚合物改性领域，具体涉及一种酸敏感疏水改性的聚乙烯亚胺及其作为基因载体的应用，所述衍生物含有酸敏感可降解缩醛功能基团，具体地，所述衍生物为缩醛分子三甲氧基苯甲缩醛-三羟基乙烷缩醛(TMB-THME)修饰的聚乙烯亚胺衍生物，名为聚乙烯亚胺-(三甲氧基苯甲缩醛-三羟基乙烷)。本发明所述聚乙烯亚胺-(三甲氧基苯甲缩醛-三羟基乙烷)增强了PEI的DNA复合能力及与细胞的相互作用，内涵体内可将疏水基团转变为亲水基团，实现DNA复合物的解离和DNA的胞内释放，并且细胞毒性低。