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公开(公告)号：CN111714457B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202010576347.6
申请日：2020-06-22
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/12 , A61K47/60 , A61K47/62 , A61K47/59 , A61K47/69 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡及其制备方法与应用，药物为亲水性带负电小分子药物；具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡由聚合物自组装后交联得到；聚合物的分子链包括依次连接的亲水链段、疏水链段；疏水链段包括聚碳酸酯链段和/或聚酯链段。囊泡通过腔内的醋酸钙和药物培美曲塞在碱性缓冲液复合来装载药物；膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚碳酸酯，侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸，外壳为PEG以及可靶向癌细胞的靶向分子，其有望成为集简易、稳定、多功能且可以很好的包载亲水性小分子药物等优点于一身的纳米药物系统。在此种方法下，可以利用该纳米药物系统有效的包裹许多带负电的亲水药物。
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公开(公告)号：CN113332241A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110626601.3
申请日：2021-06-04
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/64 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种小胶束纳米药物及其制备方法与应用，将小分子药物、两亲性聚合物/靶向两亲性聚合物加入低聚乙二醇中，得到混合溶液，再将混合溶液加入缓冲溶液中，得到小胶束纳米药物；低聚乙二醇的分子量为200～600。本发明设计制备了高效载紫杉醇PTX、双硫交联的胶束MPTX以及三种TNBC主动靶向的胶束纳米药物，载药量高达23.1wt.%，粒径小于40 nm，具有良好的稳定性、还原响应的药物释放性能。
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公开(公告)号：CN113018263A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN202110065127.1
申请日：2021-01-18
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K31/525 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了载PLK1抑制剂的聚合物囊泡药物及其制备方法与应用；基于PEG‑P(TMC‑DTC)的聚合物囊泡A3‑Ps有着致密的双硫键交联的膜，带来了卓越的稳定性和快速的细胞内药物释放，且囊泡膜的内壳的短链聚天冬氨酸能增强该囊泡装载分子靶向药volasertib(Vol)的能力，A3‑Ps的载药量、载药率高，粒径小。载Vol囊泡A3‑Ps‑Vol在提升Vol抗肿瘤活性的同时减少了其系统毒性，A3‑Ps‑Vol和非靶向Ps‑Vol及自由药Vol相比有最好的抑制SKOV‑3细胞的活性，IC50为49 nM，比自由药Vol低3.5倍，这种双靶向的纳米制剂是一种高效低毒的治疗卵巢癌的疗法。
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公开(公告)号：CN112076159A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN202010963969.4
申请日：2020-09-14
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K31/475 , A61K31/704 , A61K31/136 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了具有不对称膜结构的载药聚合物囊泡及制备方法与在制备治疗急性髓系白血病药物中的应用。将带有聚天冬氨酸PAsp的两亲性三嵌段聚合物、靶向两亲性嵌段聚合物和小分子药物共同组装，制备得到靶向具有不对称膜结构的载小分子药物聚合物囊泡。本发明的载药聚合物囊泡拥有许多独特的优点，包括尺寸小、制备简单可控、可逆交联、体内稳定、靶向递送、细胞内药物富集浓度高、还原敏感、高效杀伤肿瘤细胞、肿瘤生长抑制效果显著等，尤其是本发明载药囊泡无论针对急性髓系白血病细胞株还是病人细胞，都具有有效的抑制。因此，该聚合物囊泡有望成为简单且集多功能于一身的纳米平台，用于高效及特异性靶向递送药物至肿瘤细胞。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108451907B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201810137028.8
申请日：2018-02-09
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种多功能聚合物囊泡在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用，运用改进的纳米囊泡载体装载细胞内起作用的蛋白质，实现对全身肿瘤细胞的靶向递送，并在肿瘤细胞内快速释放药物，达到高效低毒治疗肿瘤的目标。结果说明HA‑RCP‑GrB在多发性骨髓瘤LP1皮下和原位瘤模型中具有高效抗肿瘤效率、低毒副作用，显著提高了原位骨髓瘤小鼠的生存期，极大改善了骨病变、骨小梁破坏的状态。
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公开(公告)号：CN105997880B
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201610559279.6
申请日：2016-07-15
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于交联生物可降解聚合物囊泡的抗肿瘤纳米药物及其制备方法。由具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到；药物为蛋白质药物、多肽药物或者小分子药物；具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡由聚合物自组装后交联得到；聚合物的分子链包括依次连接的亲水链段、疏水链段以及PEI分子；疏水链段包括聚碳酸酯链段和/或聚酯链段。PEI通过静电相互作用复合和装载药物；膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚酯/聚碳酸酯，侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸，外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米药物系统。
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公开(公告)号：CN109381705A
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201811185536.X
申请日：2016-06-30
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法。合成了三嵌段聚合物PEG-P(TMC-DTC)-PEI、PEG-P(DLLA-DTC)-PEI自组装、自交联后得到具有不对称膜结构的聚合物囊泡，或者接有靶向分子自组装得到靶向RCCPs，内壳为PEI用于通过静电相互作用复合和装载核酸；膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚酯/聚碳酸酯，侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸，外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞。研究载体复合功能性siRNA、其体内外基因沉默效果、体内血液循环及生物分布、治疗荷原位肺癌小鼠的情况和毒副作用，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台，用于高效、主动靶向输送siRNA至原位肿瘤。
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公开(公告)号：CN105968372B
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201610536475.1
申请日：2016-07-08
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G81/00 , C08B37/08 , C08J3/075 , A61K9/06 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K49/00 , A61L27/52 , A61L27/58 , A61L27/20 , A61L27/24 , A61L27/18
Abstract: 本发明公开了一种自发荧光的纳米凝胶及其制备方法与应用。本发明通过联用反相纳米沉淀法和光控“四唑‑烯”点击化学方法制备纳米凝胶，使用的“四唑‑烯”点击化学交联法具有专一性强、高效快速、无需催化剂等优点，这能有效维持包载的药物和蛋白质的生物活性，在药物控制释放载体等领域中具有很好的应用前景。本发明公开的纳米凝胶的交联方法具有很强的选择性，与包载的药物，尤其是蛋白质药物和细胞不反应，能很好的保持药物、蛋白质和细胞的功效，实现完全、可控的释放，从而可作为蛋白质和药物的优良缓释载体；到达病灶处，纳米凝胶缓释药物，达到切实有效的治疗效果，不会造成现有技术中药物浪费的问题。
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公开(公告)号：CN109134849A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201810826941.9
申请日：2018-07-25
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: C08G69/40 , A61K9/1273 , A61K47/34 , A61P35/00 , C08G69/08
Abstract: 本发明公开了一种内膜为负电的聚脂肽囊泡及其制备方法与应用，属于高分子材料和应用化学技术领域。本发明首先，通过NCA开环聚合和脱保护简单制备得到PEG‑b‑PAPA‑b‑PAsp三嵌段共聚物；制备得到的cRGD‑CLP具有尺寸小、稳定性好、蛋白包载量高等特点；装载皂草毒素蛋白的cRGD‑CLP(SAP‑cRGD‑CLP)能够特异性靶向到αvβ3整合素过表达的肿瘤细胞，并且对A549肺癌细胞表现出很强的细胞毒性；cRGD‑CLP能在体内长循环，进而促进蛋白药物在肿瘤部位的富集，完全抑制原位A549肺癌的生长。因此，该囊泡制备简单、蛋白装载量高、肿瘤靶向性好，在肿瘤的蛋白治疗方面具有很大的潜力。
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