公开(公告)号：CN102690330A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201110070597.3

申请日：2011-03-23

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 周亭 ,  周伟澄 ,  阮林高 ,  蒋晓岳 ,  张顺利 ,  孙新强 ,  魏维 ,  沈芳 ,  李秋爽 ,  邵昌 ,  戈梅 ,  罗敏玉

IPC: C07K9/00 ,  C07K1/20 ,  C07K1/16 ,  A61K38/14 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐，R为-CH2-R1或-C(＝O)-R2，R1为C3～C9饱和脂肪烃基或芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环、联苯环或萘环，苯环、联苯环或萘环的取代基为带有一个或多个的卤素、羟基、氨基、C1～C9的烷氧基、或异丙基。R2为C5～C9饱和脂肪烃基。本发明还公开了其制备方法、分离方法以及体外抗菌活性。此外，本发明还提供了含有所述三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。

公开(公告)号：CN101967123B

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN200910055454.8

申请日：2009-07-28

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 赵士魁 ,  周伟澄 ,  孟祥国 ,  茅迪 ,  李泳佳

IPC: C07D215/44 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4706 ,  A61P43/00 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物、其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物，以及如式D和K所示的反应中间体化合物；其中，R1为H或F；R2为H、F或如式Q所示的基团；R3为H、F或C1～C3的烷氧基；R4为H或F。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶和/或治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物具有更好或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。式A式D 式K式Q

公开(公告)号：CN102477032A

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN201010567219.1

申请日：2010-11-26

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 蔡正艳 ,  周伟澄 ,  赵士魁 ,  周晓天 ,  林快乐 ,  毛黎光

IPC: C07D405/06 ,  C07F9/60 ,  C07D215/56 ,  C07D215/54 ,  C07D215/233 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；本发明的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。式A中，R1为H或卤素；R2为H、卤素、C1～C4的烷氧基或如式Q所示的基团；R3为H、卤素或如式Q所示的基团；R4为如式Q所示的基团。式Q中，R为H、卤素、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。

公开(公告)号：CN102276527A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201010195984.5

申请日：2010-06-08

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 蔡正艳 ,  郝群 ,  潘竞 ,  周伟澄

IPC: C07D215/36 ,  C07D215/233 ,  C07D215/22

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种喹啉类化合物的制备方法及中间体化合物,公开了一种如式A所示的具有良好抑制HMG CoA还原酶的活性，具有降血脂作用的(3R，5S)-7-[6，7，8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3，5-二羟基-6(E)-庚烯酸盐的制备方法，其包含下列步骤：(1)有机溶剂中，酸性条件下，将通式B的化合物进行脱丙叉保护基的反应，得到C；(2)溶剂中，将步骤(1)所得的化合物C和碱反应，或者依次与碱和盐反应即可制得A。

公开(公告)号：CN102079726A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200910199486.5

申请日：2009-11-27

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 潘竞 ,  蔡正艳 ,  周伟澄 ,  沈芳 ,  毛黎光

IPC: C07D239/47 ,  C07D405/06 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的嘧啶类化合物，以及如式B、式C和式D所示的反应中间体化合物；其中，X为O或S，R为H、F、C1～C3的烷基或C1～C3的烷氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶和/或治疗高血脂疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰)氨基-4-取代苯氧基(或苯硫基)嘧啶类化合物具有更好或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂疾病。

公开(公告)号：CN101434570B

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200710170490.X

申请日：2007-11-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 王震宇 ,  周伟澄 ,  史丽鸿

IPC: C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一类如A式所示的吡咯烷衍生物，或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物和含上述化合物的药用组合物；其中，R1代表H、卤素或C1～C4的烷基；R2代表H、卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、吡咯基、取代或未取代的高哌嗪基或取代或未取代的哌嗪基；R2取代的位置为苯环基上氮原子的邻位、间位或对位。本发明还公开了其制备方法，以及其在制备治疗细菌感染性疾病药物中的应用。本发明的化合物具有良好的抗菌作用，在医药领域有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN101955477A

公开(公告)日：2011-01-26

申请号：CN200910055106.0

申请日：2009-07-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 赵士魁 ,  周伟澄 ,  汤洁盈

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P43/00 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；其中，R1为H、卤素或C1～C4的烷氧基；R2为H、卤素或如式Q所示的基团；R为H、卤素、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物大部分具有更好的或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。

公开(公告)号：CN101220021B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200710036427.7

申请日：2007-01-12

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 蔡正艳 ,  周伟澄

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的4-取代苯氧基喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；其中，R1、R2和R3分别独自地为H，卤素或如式H所示的基团；其中，R为H，卤素，C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的氟伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的4-取代苯氧基喹啉类化合物具有更好的抑制HMG CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。

公开(公告)号：CN101880281A

公开(公告)日：2010-11-10

申请号：CN200910050566.4

申请日：2009-05-05

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 丛立庆 ,  金东哲 ,  潘竞 ,  周伟澄

IPC: C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D409/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类如A、A’、B及B’式所示的四氢噻吩核苷类似物，或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物和药用组合物；其中，R代表H、卤素或甲基；R1代表C1～C3的链状脂肪烷基，C3～C6的环状脂肪烷基，苄基或取代苄基；R2代表羟基或氨基。本发明还公开了其制备方法，以及其在制备治疗恶性肿瘤药物中的应用。本发明的化合物具有一定的抗恶性肿瘤作用，在医药领域有其应用价值。

公开(公告)号：CN101328155B

公开(公告)日：2010-11-03

申请号：CN200710042229.1

申请日：2007-06-20

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 周伟澄 ,  俞林良

IPC: C07D263/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一类如A、B或C式所示的噁唑烷衍生物，及其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物和药用组合物；其中，R0代表H或C1～C4的烷基；R1代表H、卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基或吗啉基；R2代表H或卤素；R3代表H或C1～C4的烷基；X代表CH或N。本发明还公开了其制备方法，以及其在制备治疗细菌感染性疾病药物中的应用。本发明的化合物具有优于现有药物LBM-415的抗菌作用，在医药领域有较高的应用价值。