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公开(公告)号：CN105330660A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201410401165.X
申请日：2014-08-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质；所述的如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物的摩尔比为1:3～1:3.5；所述的酰化反应的温度为0℃～30℃。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN104693115A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310656284.5
申请日：2013-12-06
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D217/18 , A61P9/06 , A61P9/00
CPC classification number: C07D217/18
Abstract: 本发明公开了一种手性化合物及其制备方法和用途。所述的手性化合物如式Ⅰ所示。本发明还公开了该手性化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN104230984A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310228872.9
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 国药集团国瑞药业有限公司
IPC: C07F9/165
Abstract: 本发明公开了一种三水合3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸的制备方法。该制备方法包括下述步骤：在水和有机溶剂中，将N-(2-溴乙基)-1,3-丙二胺与硫代磷酸钠进行反应，即可；所述的有机溶剂为乙醇、甲醇、异丙醇、乙酸、丙酮、乙腈和四氢呋喃中的一种或多种。本发明的制备方法条件温和、使用最为常见的有机溶剂，残留溶剂易于除去和检测，反应快速、且安全可靠、操作简便、成本较低、反应所得粗品纯度较高（>98%），适合于工业化生产的需要。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103833640A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210465891.9
申请日：2012-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 国药集团国瑞药业有限公司
IPC: C07D231/26 , A61K31/4152 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P39/06
CPC classification number: C07D231/26
Abstract: 本发明公开了一种依达拉奉晶体、制备方法及应用。该晶体X-射线粉末衍射衍射角为2θ时，特征峰：11.6±0.2°、14.1±0.2°、16.1±0.2°、17.2±0.2°、20.0±0.2°、21.6±0.2°、24.0±0.2°、24.8±0.2°、25.3±0.2°、28.6±0.2°、34.8±0.2°。该制备方法包括：将3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮溶液进行析晶；溶液中，溶剂为酯类溶剂、烷烃类溶剂、卤代烷烃类溶剂、芳香烃类溶剂、醚类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种。本发明还公开了该晶体在制备药物制剂中的应用。该依达拉奉晶体溶解性和稳定性好，杂质少，产品质量高，有利于制剂的制备。
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公开(公告)号：CN103588709A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201210294571.1
申请日：2012-08-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 国药集团国瑞药业有限公司
IPC: C07D231/26
CPC classification number: C07D231/26
Abstract: 本发明公开了一种依达拉奉的制备方法，其包括下列步骤：无溶剂条件下，在酸的作用下，将苯肼与乙酰乙酸乙酯进行环合反应，得产物依达拉奉；所述的酸的用量为苯肼摩尔量的0.02～10当量。本发明的制备方法条件温和、反应快速、且安全可靠、操作简便、成本较低、反应几乎定量完成、反应所得粗品纯度较高(＞98％)，经简单重结晶即可符合药用标准，适合于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN103373960A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210123491.X
申请日：2012-04-24
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种托伐普坦中间体1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓(I)及其盐的制备方法。采用本发明所述方法制备托伐普坦中间体具有成本低，收率高，环境友好，可操作性强的特点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101910110B
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN200880123972.2
申请日：2008-01-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07C211/27 , C07C69/06 , C07C271/44 , A61K31/27 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了N-甲基乙基氨甲酸-3-[(S)-1-(甲基-[(S)-1-苯基乙基]胺基)乙基]苯酯(即式(II)化合物)及其制备方法，本发明还提供了中间体(S)-1-(3-甲氧基苯基)-N-甲基-N-[(S)-1-苯基乙基]乙胺和3-[(S)-1-(甲基-[(S)-1-苯基乙基]胺基)乙基]苯酚，以及采用式(II)化合物制备用于治疗阿尔茨海默病药物的利凡斯的明的方法。
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