公开(公告)号：CN110041260A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201910422283.1

申请日：2019-05-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  杨冬燕 ,  李正名 ,  王立凡 ,  郭晓凤 ,  张乃楼 ,  吴启凡 ,  于斌 ,  周爽 ,  郝泽生 ,  吕游

IPC: C07D231/40 ,  C07D231/14 ,  C07D213/82 ,  A01N43/56 ,  A01N43/40 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02 ,  A01P21/00

Abstract: 本发明提供了一类多取代吡唑酰胺衍生物及其制备方法和用途，本发明涉及一类多取代吡唑酰胺衍生物，其化学结构通式见式IV： 本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂的用途，其与农业上可接受的助剂或增效剂以及与商品杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、杀螨剂组合使用在防治农业、林业、园艺植物虫害、病害、病毒病害中的用途和制备方法。

公开(公告)号：CN105111192B

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201510603487.7

申请日：2015-09-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 王宝雷 ,  李正名 ,  张丽媛 ,  张燕 ,  张晓 ,  李永红

IPC: C07D403/12 ,  C07D249/12 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明属农用杀菌、除草剂领域，具体公开了一种含三氟甲基和哌嗪的三唑Mannich碱类化合物及制备方法和应用。本发明具有如通式I和II所示的结构式，式中R1、R2具有权利要求1所定义。本发明化合物对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、小麦纹枯病菌、小麦赤霉病菌等植物病菌有一定的离体抑制活性。特别是对苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌有较好的离体抑制活性。本发明的通式I和通式II化合物同时对油菜具有一定的除草活性，还对水稻KARI酶具有较好的离体抑制活性。本发明适用于对各种作物上菌害和草害的综合防治，以及对KARI酶活性的抑制。

公开(公告)号：CN107698525A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201710928333.4

申请日：2017-09-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  宋国庆 ,  李永红 ,  王莉 ,  高婕妤 ,  牛聪伟 ,  宋福行 ,  姚征 ,  卢克·顾达特 ,  李正名

IPC: C07D239/95 ,  A01N47/36 ,  A01P13/00 ,  A61K31/64 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及一类取代苯氧磺酰脲类化合物及其制备方法和用途。本发明的取代苯氧磺酰脲类化合物对白色念珠菌AHAS有很好的抑制效果，对医学致病真菌白色念珠菌、酿酒酵母菌、近平滑假丝酵母菌具有很好的抑制活性，可用于制备新型的抗真菌药物。本发明的取代苯磺酰脲类化合物对双子叶杂草反枝苋、拨娘蒿、油菜有很好的选择性抑制效果，可用于制备超高效除草剂。所述的取代苯氧磺酰脲类化合物的化学结构式如I所示，式中X为H，Li，Na，K或NH4。

公开(公告)号：CN105541748B

公开(公告)日：2017-09-12

申请号：CN201610039702.X

申请日：2016-01-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 王宝雷 ,  李正名 ,  张燕 ,  张丽媛 ,  张晓 ,  李永红

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A01N43/824 ,  A01P3/00 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了一类含哌嗪的1,3,4‑噁二唑Mannich碱类化合物及制备与应用。本发明化合物具有如通式I和II所示的结构式，式中 R1和R2具有权利要求1所定义。本发明的通式I和通式II化合物具有高效的KARI酶抑制活性，也具有较高的除草活性，特别是对双子叶植物油菜活性显著。同时还具有一定的杀菌活性，对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌等有离体抑制活性，尤其是对小麦纹枯病菌效果显著。本发明适用于对KARI酶活性的高效抑制，以及对各种作物上草害和菌害的综合防治。

公开(公告)号：CN107089953A

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201710345471.X

申请日：2017-05-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  周沙 ,  周莎 ,  王宝雷 ,  李永红

IPC: C07D239/47 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D403/12 ,  A01N47/36 ,  A01P13/00

CPC classification number: A01N47/36 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明涉及一类土壤降解速度可控的磺酰脲除草剂新结构的发现与应用。结构如通式I和II所示，式中各取代基团的定义见说明书。本发明的目的在于提供一类具有超高除草活性并具有较快降解速度的适用于中国农田每年2‑3茬作物耕种模式的新型磺酰脲类除草剂。将不同取代基团导入磺酰脲苯环部分的5位，开发苯环5位取代衍生物的制备方法，发现降解速率较快的新结构，总结化合物结构、除草活性及土壤降解速率三者之间的关系，以达到根据不同农作物的需求创制降解速率可控的新型磺酰脲类除草剂的目的。

公开(公告)号：CN106749262A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201610993675.X

申请日：2016-11-11

Applicant: 南开大学

Inventor： 王宝雷 ,  李正名 ,  张燕

IPC: C07D487/04 ,  A01N43/90 ,  A01P3/00 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A01N43/90

Abstract: 一类1,2,4‑三唑环并[4,3‑α]稠合哌嗪的曼尼希(Mannich)碱类衍生物，具有如通式I所示的结构式：本发明的优点是：该制备方法将不同取代基团导入1,2,4‑三唑环并[4,3‑α]稠合哌嗪制备取代衍生物，发现生物活性较高的新结构，总结新构效关系及生物活性间规律；制备的曼尼希碱类衍生物具有较高的杀菌活性和除草活性，对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌等植物病菌有高的离体抑制活性，可用于控制植物菌害和草害，该杀菌或除草组合物中还包括农业、林业、卫生上可接受的载体。

公开(公告)号：CN105541748A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610039702.X

申请日：2016-01-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 王宝雷 ,  李正名 ,  张燕 ,  张丽媛 ,  张晓 ,  李永红

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A01N43/824 ,  A01P3/00 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D271/113 ,  A01N43/82 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了一类含哌嗪的1,3,4-噁二唑Mannich碱类化合物及制备与应用。本发明化合物具有如通式I和II所示的结构式，式中R1和R2具有权利要求1所定义。本发明的通式I和通式II化合物具有高效的KARI酶抑制活性，也具有较高的除草活性，特别是对双子叶植物油菜活性显著。同时还具有一定的杀菌活性，对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌等有离体抑制活性，尤其是对小麦纹枯病菌效果显著。本发明适用于对KARI酶活性的高效抑制，以及对各种作物上草害和菌害的综合防治。

公开(公告)号：CN103285004B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201210544533.7

申请日：2012-12-17

Applicant: 中国人民解放军第三○九医院 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  南开大学

Inventor： 董梅 ,  朱维良 ,  王建国 ,  王迪 ,  朱雪莲 ,  尚君 ,  雷红 ,  孟祥红 ,  蒋华良 ,  李正名

IPC: A61K31/517 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及医药技术领域。乙酰羧酸合成酶AHAS可作为抗结核药物的重要新颖靶标酶。本发明提供的取代苯甲酸酯类组合物经过体外AHAS酶活性抑制实验和抗结核活性实验，表现出强烈的AHAS抑制活性和强烈的抑制结核分枝杆菌生长的效果，具有良好的药物应用前景。该组合物药物的载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、增效剂等。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用，其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。

公开(公告)号：CN105330651A

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201510603490.9

申请日：2015-09-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 王宝雷 ,  李正名 ,  张丽媛 ,  张燕 ,  张晓

IPC: C07D405/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  A01N43/653 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07D405/04 ,  A01N43/653 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明公开了含(杂)芳基和哌嗪的1，2，4-三唑硫酮衍生物及制备方法和应用。该合成方法反应步骤少，条件简单温和，操作简捷，收率高。本发明具有如通式I和II所示的结构式，式中R1、R2、R3具有权利要求1所定义。本发明化合物对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、小麦赤霉病菌、小麦纹枯病菌等植物病菌有一定的离体抑制活性，尤其对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌有较高的离体抑制活性。本发明的通式I和通式II化合物同时具有水稻KARI酶离体抑制活性。本发明适用于对各种作物上菌害的综合防治。

公开(公告)号：CN102775360B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201210055728.5

申请日：2012-03-06

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  尚君 ,  王伟民 ,  李永红 ,  牛聪伟 ,  商建丽 ,  李正名 ,  席真 ,  宋海斌

IPC: C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  A01N43/653 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。