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公开(公告)号：CN110078767A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910444371.1
申请日：2019-05-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN105524113A
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201610123746.0
申请日：2016-03-04
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
CPC classification number: C07F13/005 , A61K51/0478
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN(TAGDTC)2配合物及其制备方法和应用，配合物以99mTcN核为中心核，与之配位的有机配体为含三唑环的葡萄糖氨荒酸盐配体，通过配体TAGDTC的合成及99mTcN(TAGDTC)2配合物的制备得而获得。该配合物的放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位中有高的摄取和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值高，SPECT肿瘤显像效果好，可以作为一种新型的肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN102993243B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201210551831.9
申请日：2012-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H5/06 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供了一类亲肿瘤99mTc标记的氨基葡萄糖衍生物(CBADG)及其制备方法和应用。首先是将氨基-D-葡萄糖转化为2-(4-羧基-1-丁酰胺基)-2-脱氧-D-葡萄糖配体(CBADG)，然后对其进行99mTc直接标记和99mTc(CO)3核标记制备成相应的99mTc-CBADG和99mTc(CO)3-CBADG配合物。本发明得到的99mTc-CBADG和99mTc(CO)3-CBADG配合物具有放射化学纯度高，肿瘤摄取和滞留好，肿瘤/血和肿瘤/肌肉比值高等优点，制备成新型肿瘤显像剂有推广价值。
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公开(公告)号：CN102146098B
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201110049973.0
申请日：2011-03-02
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07H5/06 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc-CPADG配合物的制备方法和应用，通过包括a.配体CPADG的合成以及b.99mTc-CPADG配合物的制备两个步骤得到99mTc-CPADG配合物，该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101486707B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN200910078914.9
申请日：2009-02-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D403/06 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供一类亲乏氧肿瘤的放射性核素标记的配合物，其前体是含有1，4，8，11-四氮杂十四烷的2-甲基-5-硝基咪唑类化合物，结构如下式。本发明还提供了所述配合物及其前体的制备方法和该配合物作为潜在的肿瘤乏氧显像剂的应用。该类配合物亲水性好，在肿瘤有较高的摄取，尤其99mTcO-MNIEC和99mTcN-MNIEC配合物在肿瘤中的绝对摄取值高且肝本底低，并且瘤/肉和瘤/血比值也较高，明显改善了目前肿瘤乏氧显像剂肿瘤绝对摄取值低和肝本底高的缺点，有望成为一类新的性能更好的肿瘤乏氧显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101665520B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200910180489.4
申请日：2009-10-16
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D215/56 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN(NFXDTC)2配合物及制备方法和应用，该配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，以99TcmN核为中心核，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体NFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。99TcmN(NFXDTC)2配合物的放射化学纯度高、稳定性好，具有炎症摄取值更高和靶/非靶比值更好的优点，作为一种新型炎症显像剂便于推广应用。
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公开(公告)号：CN101555263B
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200910084555.8
申请日：2009-05-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO核标记D-葡萄糖氨荒酸盐配合物及其制备方法和应用，该配合物通式为99mTcO(DGDTC)2，以[99mTc(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个DGDTC配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。通过配体DGDTC的合成及99TcmO(DGDTC)2配合物制备的工艺步骤，得到99mTcO(DGDTC)2配合物。本发明的配合物的放射化学纯度高、稳定性好，在肿瘤中有较高的摄取和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值好的优点，适合作为新型肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN102060880A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN201010581671.3
申请日：2010-12-06
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3-DGDTC配合物及制备方法和应用，该配合物以99mTc(CO)3核为中心核，DGDTC配体分子中的2个硫原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99mTc(CO)3-DGDTC配合物。本发明配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有肿瘤摄取高，肿瘤/肌肉、肿瘤/血等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101475595B
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200910078115.1
申请日：2009-02-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN核标记硝基咪唑类黄原酸盐配合物，通式为99TcmN(NMXT)2，式中NMXT代表一类含有硝基咪唑类黄原酸盐化合物。该配合物以[99TcmN]2+为中心核，具有一个不规则的正方角锥型的几何构型，其中Tc≡N键中的N原子位于顶点位置，两个黄原酸盐配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。99TcmN(NMXT)2配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN101182333B
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200710304084.8
申请日：2007-12-25
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种放射性99mTc标记的2-甲氧基苯基哌嗪类配合物，它以99mTc为中心核；配体之一是2-甲氧基苯基哌嗪类化合物，结构如式(A)所示，其中n取1～6的整数，表示碳链长度为C1～C6；其他配体为次氮基三乙酸、三(羟甲基)甲基甘氨酸、二(羟甲基)甲基甘氨酸或羟乙基乙二胺三乙酸中的一种。该配合物可用作5-HT1A脑受体显像剂，其具有制备简单、价格便宜以及靶/非靶比值较高等优点。本发明还涉及所述配合物的制备方法和作为5-HT1A脑受体显像剂的应用。
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