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公开(公告)号：CN103539801B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201210237639.2
申请日：2012-07-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐；其中，R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1～C6的烷氧基。本发明还公开了一种鬼臼毒素衍生物I的制备方法，其包括：溶剂中，在缩合剂和碱的作用下，将化合物II与化合物III进行缩合反应。本发明还公开了鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向，拓展了鬼臼毒素衍生物抗癌药物的研究范围。
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公开(公告)号：CN104829678A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410046879.3
申请日：2014-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , A61K31/56 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P9/00 , A61P17/02 , A61P17/16 , A61K8/63 , A61Q19/08
CPC classification number: C07J63/008 , A61K8/63 , A61Q19/08
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，以及一种积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途。所述积雪草酸胆碱盐和积雪草酸葡糖胺盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种预防或治疗纤维化、抗疤痕以及抗衰老的药物和化妆品。与积雪草酸游离酸及其他形式的盐相比，本发明的积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病。
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公开(公告)号：CN102755333B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201110113081.2
申请日：2011-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了积雪草酸盐微乳制剂及其制备方法。该积雪草酸盐微乳制剂配方含有5％～30％积雪草酸氨基丁三醇盐、10％～30％油相、5％～20％表面活性剂、10％～30％助表面活性剂和补足余量100％的水相，百分比为各成分占原料总量的质量百分比。该制备方法包括如下步骤：按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐与表面活性剂均匀混合，再与助表面活性剂均匀混合，之后与油相均匀混合，再与水相均匀混合，即可。本发明的积雪草酸盐微乳制剂具有良好生物利用度。
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公开(公告)号：CN102755330B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201110113061.5
申请日：2011-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了积雪草酸盐颗粒剂及其制备方法。该积雪草酸盐颗粒剂配方含有1％～40％积雪草酸氨基丁三醇盐、25％～60％填充剂、1％～10％粘合剂和0％～40％崩解剂，百分比为各成分占积雪草酸盐颗粒剂总量的质量百分比。该方法包括如下步骤：按所述配方，将各成分均匀混合后，制粒，并干燥即可。本发明的积雪草酸盐颗粒剂具有良好生物利用度。
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公开(公告)号：CN104230997A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410103727.2
申请日：2014-03-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07F15/0093 , A61K9/0019 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种铂（Ⅱ）配合物、其制备方法、药物组合物及应用。该制备方法，包括以下步骤：在水中，将二水二氨合铂硝酸盐（4）与羧酸配体衍生物（5）反应，生成铂（Ⅱ）配合物I。本发明还提供了上述铂（Ⅱ）配合物I在制备抗肿瘤药物中的应用，以及一种药物组合物，其含有活性组分及可药用载体，所述的活性组分含有上述铂（Ⅱ）配合物I；所述的活性组分的质量百分含量为0.1%～95%。本发明的铂（Ⅱ）配合物水溶性好，毒性低，制备简易，具有高效抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN103724221A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210382024.9
申请日：2012-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/12 , C07C231/02 , C07C231/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种酰胺类化合物1、中间体8的制备方法及其中间体8。该化合物1的制备方法包括：溶剂中，在碱的作用下，化合物8进行水解反应，得到化合物1即可；其中，R为氢、C1～C10的烷基或C6～C10的芳基。该中间体8的制备方法包括：溶剂中，将化合物7与化合物5进行反应，得到化合物8即可。本发明的制备方法操作简单，后处理方便，适用于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN102850364A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110184572.6
申请日：2011-07-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物。
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公开(公告)号：CN102755329A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201110113057.9
申请日：2011-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 黑龙江红豆杉药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸盐气雾剂及其制备方法。该积雪草酸盐气雾剂配方含有0.05％～20％积雪草酸氨基丁三醇盐、0％～20％潜溶剂、0％～2％表面活性剂和60％～99.95％抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。该制备方法包括如下步骤：按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐、潜溶剂和表面活性剂均匀混合后，加入气雾剂密闭容器中，之后再压入抛射剂，即可。本发明的积雪草酸盐气雾剂具有良好生物利用度。
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公开(公告)号：CN102464675A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010544880.0
申请日：2010-11-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07F9/6509 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有抗肿瘤活性的式I的金络合物及其可药用衍生物，其中所述Cy表示环状脂肪族基团，X表示盐酸根、氢溴酸根、硫酸根或硝酸根。本发明还涉及这些化合物及其可药用衍生物的制备方法和用途。
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