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公开(公告)号:CN104805147B
公开(公告)日:2018-01-05
申请号:CN201410036260.4
申请日:2014-01-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P17/06 , C07D319/06 , A61K31/366 , A61P31/16 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了一种二噁英类化合物的制备方法、纯化方法及应用。本发明公开的如式I所示的化合物的制备方法,包含下列步骤:(1)将土曲霉(Aspergillus terreus)孢子粉溶液接种至种子培养基中培养,得种子液;其中,土曲霉孢子粉溶液的添加量为0.5%~1.0%;(2)将所述的种子液接种至发酵培养基中培养7~10天,即得含有如式I所示的化合物的发酵液;其中,所述的种子液与发酵培养基的体积比为1:120~1:180。本发明的制备方法中的原料易得、制备周期短、工艺简单,并且更加绿色环保;且本发明制得的目标化合物收率高、纯度高;同时,该化合物对神经氨酸酶具有较强的抑制作用。
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公开(公告)号:CN104805147A
公开(公告)日:2015-07-29
申请号:CN201410036260.4
申请日:2014-01-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P17/06 , C07D319/06 , A61K31/366 , A61P31/16 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了一种二噁英类化合物的制备方法、纯化方法及应用。本发明公开的如式I所示的化合物的制备方法,包含下列步骤:(1)将土曲霉(Aspergillus terreus)孢子粉溶液接种至种子培养基中培养,得种子液;其中,土曲霉孢子粉溶液的添加量为0.5%~1.0%;(2)将所述的种子液接种至发酵培养基中培养7~10天,即得含有如式I所示的化合物的发酵液;其中,所述的种子液与发酵培养基的体积比为1:120~1:180。本发明的制备方法中的原料易得、制备周期短、工艺简单,并且更加绿色环保;且本发明制得的目标化合物收率高、纯度高;同时,该化合物对神经氨酸酶具有较强的抑制作用。
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公开(公告)号:CN104230997A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201410103727.2
申请日:2014-03-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07F15/0093 , A61K9/0019 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种铂(Ⅱ)配合物、其制备方法、药物组合物及应用。该制备方法,包括以下步骤:在水中,将二水二氨合铂硝酸盐(4)与羧酸配体衍生物(5)反应,生成铂(Ⅱ)配合物I。本发明还提供了上述铂(Ⅱ)配合物I在制备抗肿瘤药物中的应用,以及一种药物组合物,其含有活性组分及可药用载体,所述的活性组分含有上述铂(Ⅱ)配合物I;所述的活性组分的质量百分含量为0.1%~95%。本发明的铂(Ⅱ)配合物水溶性好,毒性低,制备简易,具有高效抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN104073528B
公开(公告)日:2017-06-06
申请号:CN201310106638.9
申请日:2013-03-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种3‑甲硫基丙酸的制备方法,该制备方法为(1)发酵培养蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus),将所得发酵液固液分离后收集菌体,利用丙酮,甲醇或乙醇中的一种或几种浸泡菌体,破碎菌体,离心取上清液,将上清液浓缩后萃取,将所得萃取液浓缩至干(2)将所得产物用无水乙醇溶解,采用反相硅胶柱层析,利用甲醇洗脱液进行梯度洗脱,其中甲醇的浓度为0~100%,所述百分比为体积百分比,收集甲醇浓度为30~70%的洗脱液浓缩至干(3)将所得产物利用无水乙醇溶解,加入硅胶搅拌,采用硅胶柱层析,利用石油醚‑丙酮混合液洗脱,收集洗脱液浓缩干燥即得。该制备方法材料来源方便、工艺周期短,制备步骤简单。
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公开(公告)号:CN104230997B
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201410103727.2
申请日:2014-03-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07F15/0093 , A61K9/0019 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种铂(Ⅱ)配合物、其制备方法、药物组合物及应用。该制备方法,包括以下步骤:在水中,将二水二氨合铂硝酸盐(4)与羧酸配体衍生物(5)反应,生成铂(Ⅱ)配合物I。本发明还提供了上述铂(Ⅱ)配合物I在制备抗肿瘤药物中的应用,以及一种药物组合物,其含有活性组分及可药用载体,所述的活性组分含有上述铂Ⅱ)配合物I;所述的活性组分的质量百分含量为0.1%~95%。本发明的铂(Ⅱ)配合物水溶性好,毒性低,制备简易,具有高效抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN104073528A
公开(公告)日:2014-10-01
申请号:CN201310106638.9
申请日:2013-03-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种3-甲硫基丙酸的制备方法,该制备方法为(1)发酵培养蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus),将所得发酵液固液分离后收集菌体,利用丙酮,甲醇或乙醇中的一种或几种浸泡菌体,破碎菌体,离心取上清液,将上清液浓缩后萃取,将所得萃取液浓缩至干(2)将所得产物用无水乙醇溶解,采用反相硅胶柱层析,利用甲醇洗脱液进行梯度洗脱,其中甲醇的浓度为0~100%,所述百分比为体积百分比,收集甲醇浓度为30~70%的洗脱液浓缩至干(3)将所得产物利用无水乙醇溶解,加入硅胶搅拌,采用硅胶柱层析,利用石油醚-丙酮混合液洗脱,收集洗脱液浓缩干燥即得。该制备方法材料来源方便、工艺周期短,制备步骤简单。
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