公开(公告)号：CN106138038B

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201510212413.0

申请日：2015-04-28

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 ,  南开大学

Inventor： 杨诚 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘慧娟 ,  孙波 ,  刘艳荣 ,  王静 ,  刘慧芳 ,  樊云静 ,  朱方娜 ,  张强 ,  肖婷 ,  孟晶 ,  仲威龙 ,  秦源 ,  张鹏 ,  张向明 ,  刘学强

IPC: A61K31/395 ,  A61K31/7052 ,  A61P1/14 ,  A61P1/10 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明提供了大环内酯类衍生物及其用途。大环内酯类衍生物具有下列结构通式：其中，R1选自氢、羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C6链烯基、(CH2)m(C6‑C10元芳基)、(CH2)m(C5‑C10元杂芳基)或C2‑C10炔基；R2、R3均选自氢、羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6链烯基、(CH2)m(C6‑C10元芳基)、(CH2)m(C5‑C10元杂芳基)、C2‑C10炔基、C1‑C4烷氧基、吡喃糖基，其中，所述吡喃糖基是未取代的或者被下列基团中的一个或多个取代：氢、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷酰基、C1‑C4烷酰氧基；每个m独立地为0‑4的整数。这些化合物可以用于制备具有促进消化道动力的功能、抗生素活性低、副作用小的药物。

公开(公告)号：CN107213149B

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN201710424537.4

申请日：2017-06-07

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  刘慧娟 ,  田勤 ,  崔展红 ,  秦源 ,  李萌

IPC: A61K31/366 ,  A61K31/357 ,  A61K31/541 ,  A61P37/02 ,  A61P5/14

Abstract: 本发明提供了一种青蒿素类衍生物在制备治疗或辅助治疗自身免疫性甲状腺疾病药物中的用途，青蒿素类衍生物及其药物组合物能够降低甲状腺球蛋白抗体(TGAb)和甲状腺过氧化物酶抗体(TPOAb)的含量，对Graves病、慢性淋巴性甲状腺炎(桥本氏甲状腺炎、萎缩性甲状腺炎)或产后甲状腺炎有较好的治疗效果。

公开(公告)号：CN108129367B

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN201810111787.7

申请日：2018-02-05

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  覃双林 ,  刘双伟 ,  卢骋

IPC: C07C313/06 ,  A61K31/145 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供一种构建手性亚磺酰亚胺α位手性四级碳的烷基化方法及其产品与应用，烷基化方法反应原料廉价，反应条件温和，反应步骤简单、易于操作，区域选择性高，立体选择性高，并且以较高的收率得到一类之前方法难以得到的α位具有手性四级碳的手性亚磺酰亚胺衍生物，适用于工业化生产；而且，本发明提供的α位具有手性四级碳的手性亚磺酰亚胺具有较好的抑制器官纤维化作用，对国民经济和社会发展及人民健康等都将具有重要的理论价值和实际意义，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN108794569A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201810682018.2

申请日：2018-06-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  刘双伟 ,  刘通通 ,  赵芮

IPC: C07K5/027 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种天然产物Symplostatin 4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用，该衍生物的结构通式为：本发明所述的天然产物Symplostatin 4衍生物可有效抑制多种癌症细胞增殖，可应用于抗癌药物中。

公开(公告)号：CN108129367A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201810111787.7

申请日：2018-02-05

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  覃双林 ,  刘双伟 ,  卢骋

IPC: C07C313/06 ,  A61K31/145 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供一种构建手性亚磺酰亚胺α位手性四级碳的烷基化方法及其产品与应用，烷基化方法反应原料廉价，反应条件温和，反应步骤简单、易于操作，区域选择性高，立体选择性高，并且以较高的收率得到一类之前方法难以得到的α位具有手性四级碳的手性亚磺酰亚胺衍生物，适用于工业化生产；而且，本发明提供的α位具有手性四级碳的手性亚磺酰亚胺具有较好的抑制器官纤维化作用，对国民经济和社会发展及人民健康等都将具有重要的理论价值和实际意义，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN106491592A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610878771.X

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘双伟 ,  高险 ,  盛彭真 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: A61K31/365 ,  C07D307/92 ,  C07D493/10 ,  A61P5/14

Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用，提供了如式(I-II)或式(I-III)所述土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

公开(公告)号：CN106478569A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610880604.9

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  高险 ,  刘双伟 ,  盛彭真 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: C07D307/92 ,  C07D493/10 ,  C07C57/15 ,  C07C51/41 ,  A61K31/365 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P5/14 ,  A61P11/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: C07D307/92 ,  C07D493/10

Abstract: 异土木香内酯衍生物及其盐，提供了如一种如式(I)所示的异土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

公开(公告)号：CN105726520A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610072594.6

申请日：2016-02-02

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  陈双 ,  刘艳荣 ,  刘慧娟 ,  孙波 ,  闫雪琴 ,  肖婷 ,  李咪咪 ,  荆学双 ,  秦源 ,  仲威龙 ,  凌红雷 ,  张春红

IPC: A61K9/72 ,  A61K31/365 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K9/127 ,  A61K9/0043 ,  A61K31/365 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28

Abstract: 本发明创造提供了一种含笑内酯二甲胺脂质体，所述脂质体以类表面活性物质作为载体，包含药物有效成分为含笑内酯二甲胺及其衍生物。所述的含笑内酯二甲胺脂质体是在治疗肺纤维化中药物中的应用。相对于现有技术，本发明提供的以PSMC为载体的含笑内酯二甲胺雾化吸入剂以及其在治疗肺纤维化药物中的应用，是通过PSMC与细胞膜相同的磷脂双分子层结构以及磷脂的滋润保护作用，提高药物与肺泡细胞的结合率，改变药代动力学特点，延长药物体内作用时间，显著提高含笑内酯二甲胺对肺纤维化的治疗效果。

公开(公告)号：CN105663119A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610073833.X

申请日：2016-02-02

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘慧娟 ,  刘艳荣 ,  陈双 ,  秦源 ,  仲威龙 ,  王玮 ,  赵冬 ,  谷文光 ,  竞香艳 ,  孟晶 ,  荆学双 ,  胡雪姣

IPC: A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/365

Abstract: 本发明公开小白菊内酯在制备治疗肺癌药物中的应用，是通过小白菊内酯逆转肺癌细胞上皮细胞-间充质转化作用，从而抑制肺癌细胞的生长、侵袭或转移。本发明实施例中包括MTT实验、Transwell、划痕实验、免疫荧光等细胞及动物的实验研究，结果表明小白菊内酯可以逆转肺癌细胞上皮细胞-间充质转化(EMT)，从而抑制肺癌细胞(小细胞肺癌及非小细胞肺癌)的侵袭和转移，可在肺癌治疗上发挥显著成效。

公开(公告)号：CN103130710B

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201110384897.9

申请日：2011-11-29

Applicant: 南开大学 ,  清华大学 ,  天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 尹正 ,  尚鲁庆 ,  赵向帅 ,  娄智勇 ,  王亚鑫 ,  徐梦莹 ,  王朋 ,  崔璨璨 ,  陈成 ,  赵强 ,  周红刚 ,  杨诚 ,  饶子和

IPC: C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P9/00

CPC classification number: Y02A50/463 ,  Y02A50/465

Abstract: 一种己内酰胺醛类肠病毒71(Ev71)3C蛋白酶抑制剂，其结构通式为化合A所示，结构中的各变量在说明书中定义，这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。