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公开(公告)号：CN116514858B
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202310504156.2
申请日：2023-05-06
Applicant: 苏州大学
IPC: C07F5/02 , A61K31/69 , A61K31/437 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种去氢骆驼蓬生物碱衍生物、制备方法及其应用。将去氢骆驼蓬碱与4‑溴丁基邻苯二甲酰亚胺在活化剂的作用下反应，得到第一中间体，经肼处理脱去邻苯二甲酰基，得到第二中间体，与4‑羧基苯硼酸在催化剂的作用下反应，得到一种去氢骆驼蓬碱衍生物。本发明以去氢骆驼蓬碱为原料修饰苯硼酸，通过对N9位引入4个碳链长度的烷基链，有效提高了化合物的抗肿瘤活性；再在烷基链上通过酰胺化反应引入靶向基团苯硼酸，实现了对肿瘤细胞的靶向选择，提高药物递送和作用效率，可有效提高药物对多种癌症的治疗效果，并降低原化合物的毒副作用。本发明采用的制备方法步骤较短，处理方便，产率较高，为工业化生产提供了切实可行的途径。
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公开(公告)号：CN117229304A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311124633.9
申请日：2023-09-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C07F5/02 , A61K31/675 , A61K31/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种去甲斑蝥素衍生物、制备方法及应用，属医药制备技术领域。将去甲斑蝥素与氨基苯硼酸溶解于适量干燥的四氢呋喃中，得到粗产物；加入乙酸乙酯，减压旋蒸得到白色固体；再加入乙酸乙酯、丙酮搅拌，过滤后得到白色粉末状去甲斑蝥素衍生物。本发明将去甲斑蝥素内酯开环后的羧基与氨基苯硼酸的氨基连接起来，得到的去甲斑蝥素衍生物，与化疗药物联用，或用作术前用药，可拮抗化疗药物导致的白细胞低下症。本发明合成的去甲斑蝥素衍生物方法简单，产率高，成本低，升高白细胞作用显著，能有效降低去甲斑蝥素的毒副作用，口服生物利用度高，提高疗效。
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公开(公告)号：CN116514858A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310504156.2
申请日：2023-05-06
Applicant: 苏州大学
IPC: C07F5/02 , A61K31/69 , A61K31/437 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种去氢骆驼蓬生物碱衍生物、制备方法及其应用。将去氢骆驼蓬碱与4‑溴丁基邻苯二甲酰亚胺在活化剂的作用下反应，得到第一中间体，经肼处理脱去邻苯二甲酰基，得到第二中间体，与4‑羧基苯硼酸在催化剂的作用下反应，得到一种去氢骆驼蓬碱衍生物。本发明以去氢骆驼蓬碱为原料修饰苯硼酸，通过对N9位引入4个碳链长度的烷基链，有效提高了化合物的抗肿瘤活性；再在烷基链上通过酰胺化反应引入靶向基团苯硼酸，实现了对肿瘤细胞的靶向选择，提高药物递送和作用效率，可有效提高药物对多种癌症的治疗效果，并降低原化合物的毒副作用。本发明采用的制备方法步骤较短，处理方便，产率较高，为工业化生产提供了切实可行的途径。
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公开(公告)号：CN107011515B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201710208474.9
申请日：2017-03-31
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明提供一种三嵌段聚合物及其制备方法，包括步骤：(1)壳寡糖与二硫代二丙酸在活化剂的作用下反应，得到第一中间体；(2)第一中间体与聚乙烯亚胺在活化剂的作用下反应，得到第二中间体；(3)第二中间体与咪唑丙烯酸在活化剂的作用下反应，得到所述三嵌段聚合物。PEI一端连接UA为疏水内核可用来包载难溶性药物，另一端通过‑ss‑外包一层CSO用来维持整个聚合物为正电，从而降低了聚合物的毒性和体现了聚合物在肿瘤微环境中的还原敏感性和pH敏感性。
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公开(公告)号：CN102309767A
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201110289546.X
申请日：2011-09-27
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/37 , A61K9/20 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了一种可溶性蛇床子素包合物、分散片及其制备方法。采用β-环糊精(β-CD)作为的载体制备蛇床子素-β-环糊精包合物(Ost-β-CD)，极大地提高了蛇床子素的溶解度和稳定性，减少对胃肠道的刺激；同时，通过对优质辅料的筛选，提供了一种崩解迅速，分散均匀的蛇床子素包合物分散片，该分散片既可吞服、咀嚼，也可置于水中分散均匀后分剂量服用，尤其适合老人、幼儿和吞服固体困难的患者。本发明通过制剂工艺提高难溶性药物蛇床子素的生物利用度，提高了药物的疗效。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103393622A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201310321950.X
申请日：2013-07-29
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种低密度脂蛋白偶联的N-琥珀酰壳聚糖纳米粒载体、制备方法及应用，作为抗肿瘤主动靶向递药系统的载体。本发明对壳聚糖改性得到水溶性良好的N-琥珀酰壳聚糖并制备成纳米粒，再以琥珀酰基为连接臂，共价结合低密度脂蛋白中apoB-100的活性氨基酸，得到低密度脂蛋白介导肿瘤组织靶向的多聚体纳米粒。本发明以阿霉素为模型药物制备成载药多聚体纳米粒，经试验证实，该纳米粒包封率和载药量较高，具缓释性，通过低密度脂蛋白受体途径有效摄入细胞而增加疗效，降低毒副作用，达到靶向治疗的目的。本发明为抗肿瘤靶向递药系统构建提供了一种新型药物载体和制剂形式。
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公开(公告)号：CN101367850B
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN200810155800.5
申请日：2008-10-15
Applicant: 苏州大学 , 苏州利元医药科技有限公司
IPC: C07H15/04 , A61K31/7056 , A61P35/00 , C07H15/26
Abstract: 本发明公开了一种去甲基斑蟊素衍生物及其合成方法，属医药制备技术领域。它利用乙二胺为连接臂将去甲斑蝥素和乳糖酸连接起来，得到的新化合物，在保持其抗癌活性的同时兼具优良的肝靶向性。其合成方法简单，产率高，成本低，能有效的降低去甲斑蝥素在治疗肝癌中的毒副作用，靶向于肝脏，提高疗效。
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公开(公告)号：CN102068702A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201010618921.6
申请日：2010-12-31
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种利用磷脂与乳糖化-去甲斑蝥素的大量-OH形成氢键缔和，得到乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物，该新复合物在保留乳糖化-去甲斑蝥素原抗癌活性的同时，显著改善其脂溶性，因此能改善其在体内的吸收，提高生物利用度。它是利用氢键将乳糖化-去甲斑蝥素和磷脂连接起来得到的新化合物，具有较好的脂溶性。其制备方法简单，产率高，具有保持原有抗肿瘤作用的基础上，提高药物体内吸收，提高治疗肝癌的疗效的作用。
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公开(公告)号：CN101367850A
公开(公告)日：2009-02-18
申请号：CN200810155800.5
申请日：2008-10-15
Applicant: 苏州大学 , 苏州利元医药科技有限公司
IPC: C07H15/04 , A61K31/7056 , A61P35/00 , C07H15/26
Abstract: 本发明公开了一种去甲基斑蟊素衍生物及其合成方法，属医药制备技术领域。它利用乙二胺为连接臂将去甲斑蝥素和乳糖酸连接起来，得到的新化合物，在保持其抗癌活性的同时兼具优良的肝靶向性。其合成方法简单，产率高，成本低，能有效的降低去甲斑蝥素在治疗肝癌中的毒副作用，靶向于肝脏，提高疗效。
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公开(公告)号：CN101254173A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200810020049.8
申请日：2008-03-20
Applicant: 苏州大学
Inventor： 张学农
IPC: A61K9/14 , A61K31/122 , A61K47/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含有马蔺子素的药物及其制备方法，特别涉及一种具有可溶性马蔺子素药物组合物及其注射剂制备的处方工艺，属药物剂型和制剂技术领域。将羟丙基－β－环糊精加水溶解，再依次加入亚硫酸氢钠；用无水乙醇将马蔺子素溶解后注入上述溶液中搅拌均匀，经冷冻干燥或喷雾干燥，得到可溶性马蔺子素粉末制剂，它可以溶解于0.9％盐水或5％葡萄糖注射剂稀释，供口服或注射用。本发明所提供的技术方案能有效增大马蔺子素的溶解度和溶出速率，提高其稳定性和延长药物疗效作用，通过提高药物的生物利用度和稳定性等手段，达到提高药物疗效和安全性的目的。
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