公开(公告)号：CN115340565A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202211057220.9

申请日：2022-08-31

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张学农 ,  陈刚 ,  刘颜

IPC: C07F5/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种去甲斑蝥素衍生物、合成方法及其应用，属医药制备技术领域。将去甲斑蝥素与氨基苯硼酸溶解于冰醋酸溶液中，反应结束后经过滤，将得到的白色滤渣烘干，得粗产物；再用甲醇溶解，反复重结晶，得到透明针状结晶去甲斑蝥素衍生物。本发明利用氨基苯硼酸的氨基将去甲斑蝥素与氨基苯硼酸连接起来，得到去甲斑蝥素衍生物，它在保留其抗癌活性的基础上能够拮抗化疗药物导致的白细胞低下症。本发明合成方法简单，产率高，成本低，能有效降低去甲斑蝥素在治疗肝癌中的毒副作用，口服生物利用度高，提高疗效。

公开(公告)号：CN117229304A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202311124633.9

申请日：2023-09-01

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张学农 ,  刘颜

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种去甲斑蝥素衍生物、制备方法及应用，属医药制备技术领域。将去甲斑蝥素与氨基苯硼酸溶解于适量干燥的四氢呋喃中，得到粗产物；加入乙酸乙酯，减压旋蒸得到白色固体；再加入乙酸乙酯、丙酮搅拌，过滤后得到白色粉末状去甲斑蝥素衍生物。本发明将去甲斑蝥素内酯开环后的羧基与氨基苯硼酸的氨基连接起来，得到的去甲斑蝥素衍生物，与化疗药物联用，或用作术前用药，可拮抗化疗药物导致的白细胞低下症。本发明合成的去甲斑蝥素衍生物方法简单，产率高，成本低，升高白细胞作用显著，能有效降低去甲斑蝥素的毒副作用，口服生物利用度高，提高疗效。