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公开(公告)号：CN111253412B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN201911353752.5
申请日：2019-12-25
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) , 中山大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P25/28 , A61P21/00 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/24 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开α‑倒捻子素衍生物及其应用，其中该衍生物为具有通式(I)的化合物、其氘代物、药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，n=1～18；R1选自羧基和吡咯烷基团。本发明式I化合物在制备用于治疗由磷酸二酯酶4介导的疾病、改善认知功能或治疗血管性痴呆的药物中的应用。本发明证实这些化合物能够显著抑制PDE4并具有较高选择性，在体内实验中也证明了这些化合物能够改善认知功能、治疗血管性痴呆。
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公开(公告)号：CN113620967A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110876312.9
申请日：2021-07-31
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/04 , A61K31/35 , A61P25/28 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P43/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种α‑倒捻子素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的α‑倒捻子素衍生物对PDE4具有良好的选择性抑制作用，效果明显强于阳性对照药物，同时还有较好的药代动力学和类药性，口服无呕吐等不良反应，安全性高，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中；并且在抗肺纤维化实验中，α‑倒捻子素衍生物显示出显著的改善肺功能参数，减少肺纤维化病变的效果，具有较好的开发潜力。
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公开(公告)号：CN111253412A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201911353752.5
申请日：2019-12-25
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) , 中山大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P25/28 , A61P21/00 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/24 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开α-倒捻子素衍生物及其应用，其中该衍生物为具有通式(I)的化合物、其氘代物、药学上可接受的盐或溶剂化物： 其中，n=1～18；R1选自羧基和吡咯烷基团。本发明式I化合物在制备用于治疗由磷酸二酯酶4介导的疾病、改善认知功能或治疗血管性痴呆的药物中的应用。本发明证实这些化合物能够显著抑制PDE4并具有较高选择性，在体内实验中也证明了这些化合物能够改善认知功能、治疗血管性痴呆。
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公开(公告)号：CN113620967B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202110876312.9
申请日：2021-07-31
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/04 , A61K31/35 , A61P25/28 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P43/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种α‑倒捻子素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的α‑倒捻子素衍生物对PDE4具有良好的选择性抑制作用，效果明显强于阳性对照药物，同时还有较好的药代动力学和类药性，口服无呕吐等不良反应，安全性高，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中；并且在抗肺纤维化实验中，α‑倒捻子素衍生物显示出显著的改善肺功能参数，减少肺纤维化病变的效果，具有较好的开发潜力。
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