公开(公告)号：CN1446812A

公开(公告)日：2003-10-08

申请号：CN02127163.1

申请日：1997-12-25

Applicant: 宇部兴产株式会社 ,  田边制药株式会社

Inventor： 北淳一郎 ,  藤原宽 ,  高村真司 ,  吉冈龙藏 ,  尾崎泰彦 ,  山田真一

IPC: C07D401/06

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 制备式(IV)表示的光学活性的哌啶中间体的方法和式(IV)表示的化合物。其中*表示不对称碳原子，该方法包括使式(III)表示的外消旋哌啶中间体，与式(VII)表示的光学活性的丙酸化合物，其中Y表示氢原子或卤素原子；Z表示甲氧基；而*表示不对称碳原子，或光学活性的N－酰基－氨基酸反应；通过利用所形成的两种非对映体盐在溶解性上的差别，分离并收集非对映体盐之一；使产生的盐离解。

公开(公告)号：CN1231478C

公开(公告)日：2005-12-14

申请号：CN02127163.1

申请日：1997-12-25

Applicant: 宇部兴产株式会社 ,  田边制药株式会社

Inventor： 北淳一郎 ,  藤原宽 ,  高村真司 ,  吉冈龙藏 ,  尾崎泰彦 ,  山田真一

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/12213

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 制备式(IV)表示的光学活性的哌啶中间体的方法和式(IV)表示的化合物：其中*表示不对称碳原子，该方法包括使式(VIII)表示的外消旋哌啶中间体：与式(VIII)表示的光学活性的丙酸化合物：其中Y表示氢原子或卤素原子；Z表示甲氧基；而*表示不对称碳原子，或光学活性的N-酰基-氨基酸反应；通过利用所形成的两种非对映体盐在溶解性上的差别，分离并收集非对映体盐之一；使产生的盐离解。

公开(公告)号：CN1242013A

公开(公告)日：2000-01-19

申请号：CN97181039.7

申请日：1997-12-25

Applicant: 宇部兴产株式会社 ,  田边制药株式会社

Inventor： 北淳一郎 ,  藤原宽 ,  高村真司 ,  吉冈龙藏 ,  尾崎泰彦 ,  山田真一

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  C07M7/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明提供具有杰出的抗组胺活性和抗变态反应活性的式(Ⅰ)表示的(S)－4－[4－[(4－氯苯基)(2－吡啶基)甲氧基]哌啶子基]丁酸的苯磺酸盐或苯甲酸盐(其中*表示不对称碳原子),及其制备方法。

公开(公告)号：CN1098262C

公开(公告)日：2003-01-08

申请号：CN97181039.7

申请日：1997-12-25

Applicant: 宇部兴产株式会社 ,  田边制药株式会社

Inventor： 北淳一郎 ,  藤原宽 ,  高村真司 ,  吉冈龙藏 ,  尾崎泰彦 ,  山田真一

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  C07M7/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明提供具有杰出的抗组胺活性和抗变态反应活性的式(I)表示的(S)-4-[4-[(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基]哌啶子基]丁酸的苯磺酸盐或苯甲酸盐(其中*表示不对称碳原子)，及其制备方法。

公开(公告)号：CN1646482A

公开(公告)日：2005-07-27

申请号：CN03808990.4

申请日：2003-02-27

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 井上勳 ,  黑田彻 ,  吉冈龙藏

IPC: C07C233/87 ,  C07C231/02 ,  C07F5/02

CPC classification number: C07C233/87 ,  C07C231/02 ,  C07F5/025

Abstract: 本发明提供制备式(I)的新苯基丙氨酸衍生物或其可药用的盐的方法：其中X1是卤素原子，X2是卤素原子，Q是式－CH2－或－(CH2)2－的基团，Y是低级烷基，上述化合物对α4－整连蛋白传递的细胞黏附具有杰出的抑制效果，本发明还用于该方法的中间体。

公开(公告)号：CN1064043C

公开(公告)日：2001-04-04

申请号：CN97100084.0

申请日：1997-02-24

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 山田真一 ,  吉冈龙藏 ,  柴谷武尔

IPC: C07D281/10

CPC classification number: C07C323/60 ,  C07D281/10 ,  C07D303/48

Abstract: 在单一步骤中，以较高产率由新型的3-(2-氨基-取代或未取代的苯硫基)-2-羟基-3-取代或未取代的苯基丙酰胺化合物制备1，5-苯并硫代氮杂衍生物(Ⅱ)或其盐的新方法，式中A环和B环是取代或未取代的苯环，R3是H，二低级烷基氨基低级烷基或者饱和或不饱和的哌嗪基低级烷基。所述1，5-苯并硫代氮杂衍生物(Ⅱ)可用作制备药物如盐酸硫氮酮的中间体。

公开(公告)号：CN1160713A

公开(公告)日：1997-10-01

申请号：CN97100084.0

申请日：1997-02-24

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 山田真一 ,  吉冈龙藏 ,  柴谷武尔

IPC: C07D281/10

CPC classification number: C07C323/60 ,  C07D281/10 ,  C07D303/48

Abstract: 在单一步骤中，以较高产率由新型的3-(2-氨基—取代或未取代的苯硫基)-2-羟基-3-取代或未取代的苯基丙酰胺化合物制备1，5-苯并硫代氮杂衍生物[Ⅱ]或其盐的新方法，式(Ⅱ)中A环和B环是取代或未取代的苯环，R3是H，二低级烷基氨基低级烷基或者饱和或不饱和的哌嗪基低级烷基。所述1，5-苯并硫代氮杂衍生物[Ⅱ]可用作制备药物如盐酸硫氮酮的中间体。

公开(公告)号：CN1817853A

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：CN200610003782.X

申请日：2003-02-27

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 井上勳 ,  黑田彻 ,  吉冈龙藏

IPC: C07C229/02 ,  C07C227/00 ,  C07C233/87 ,  C07C231/02 ,  C07F5/02

CPC classification number: C07C233/87 ,  C07C231/02 ,  C07F5/025

Abstract: 本发明提供制备式(I)的新苯基丙氨酸衍生物或其可药用的盐的方法：其中X1是卤素原子，X2是卤素原子，Q是式－CH2－或－(CH2)2－的基团，Y是低级烷基，上述化合物对α4－整连蛋白传递的细胞黏附具有杰出的抑制效果，本发明还用于该方法的中间体。

公开(公告)号：CN1155543A

公开(公告)日：1997-07-30

申请号：CN96120895.3

申请日：1996-12-05

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 吉冈龙藏 ,  山田真一 ,  柴谷武尔

IPC: C07D281/10 ,  C07M7/00

Abstract: 式(I)或(Ⅱ)的1，5-苯并硫氮杂化合物的光学活性盐：其中环A和环B是取代的或未取代的苯环，以及R1和R2相同或不同并且是低级烷基，该化合物可通过有择结晶的方法拆分式(I)或(Ⅱ)的1，5-苯并硫氮杂化合物外消旋盐来制备。

公开(公告)号：CN1273608A

公开(公告)日：2000-11-15

申请号：CN98809815.6

申请日：1998-10-22

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 柴谷武尔 ,  吉冈龙藏 ,  松前裕明 ,  出井晶子

IPC: C12P41/00 ,  C12P17/02 ,  C07D281/10 ,  C12R1/425 ,  C12R1/43

CPC classification number: C07D303/48 ,  C07D281/10 ,  C12P17/02 ,  C12P41/006

Abstract: 一种制备(2R,3S)－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯的新方法,和用提供同样的方法制备(2S,3S)－1,5－苯并噻唑品((2S,3S)－1,5－benzothiazepine),这是一种有用的药物,通过外旋反式－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯在酶的存在下与一种胺类化合物作用,能够生成(2R,3R)－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯,酶是从一种属于沙雷氏属(genus Serratia)的一种微生物得到的,具有不对称酰胺化(2S,3R)－3－(4－低级烷氧基苯基)－缩水甘油酯的能力,从而立体选择性的酰胺化(2S,3R)异构体,然后从反应混合液中分离和收集残留的(2R,3S)－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯,而且同样,用产生的(2R,3S)－3－(4－低烷氧基苯基)缩水甘油酸酯与一种2－氨基苯酚化合物作用,水解产生的化合物,能够制备(2S,3S)－1,5－苯并噻唑品((2S,3S)－1,5－benzothiazepine)。如果必要,使分子间环化作用和O－烷酰基化作用,以及,进行烷化作用。