公开(公告)号：CN1041785A

公开(公告)日：1990-05-02

申请号：CN89107005.2

申请日：1989-09-02

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 柴谷武尔 ,  中道勝彦 ,  松前裕明

IPC: C12P17/02 ,  C07D303/40 ,  C11C3/00

CPC classification number: C07D303/48 ,  C12P17/02 ,  C12P41/005

Abstract: 本发明提供了一种光活性的3-苯基缩水甘油酸酯化合物的一种制备方法，包括：使具有立体选择性水解酯键的能力的酶作用于外消旋3-苯基缩水甘油酸酯(在苯基上取代的或未取代的)，于是立体选择性地水解一种光活性异构体，然后从反应混合物中分离并收集它的对映体。

公开(公告)号：CN1174837A

公开(公告)日：1998-03-04

申请号：CN97116809.1

申请日：1997-08-26

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 米谷正 ,  松前裕明 ,  柴谷武尔

IPC: C07D281/02 ,  C12P17/00 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D281/10 ,  C12P17/14

Abstract: 2－苯基－1,5－苯并硫杂吖庚因－3,4(2H,5H)－二酮化合物的粉末状集聚体,其中,环A和环B是苯环,它被选自由低级烷基、低级烷氧基和卤素原子组成的组中的基团任意取代,它是通过将化合物(Ⅱ)在极性有机溶剂中的溶液与一种基本上不溶解化合物(Ⅱ)但与所述极性有机溶剂混溶的溶剂混合,分离和收集化合物(Ⅱ)的所得颗粒而制备的。所述的化合物(Ⅱ)的集聚体能以工业化的规模转化成为旋光性的3－羟基－2－苯基－2,3－二氢－1,5－苯并硫杂吖庚因－4(5H)－酮化合物(Ⅰ),化合物(Ⅰ)对各种药剂而言是有用的中间体。

公开(公告)号：CN1273608A

公开(公告)日：2000-11-15

申请号：CN98809815.6

申请日：1998-10-22

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 柴谷武尔 ,  吉冈龙藏 ,  松前裕明 ,  出井晶子

IPC: C12P41/00 ,  C12P17/02 ,  C07D281/10 ,  C12R1/425 ,  C12R1/43

CPC classification number: C07D303/48 ,  C07D281/10 ,  C12P17/02 ,  C12P41/006

Abstract: 一种制备(2R,3S)－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯的新方法,和用提供同样的方法制备(2S,3S)－1,5－苯并噻唑品((2S,3S)－1,5－benzothiazepine),这是一种有用的药物,通过外旋反式－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯在酶的存在下与一种胺类化合物作用,能够生成(2R,3R)－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯,酶是从一种属于沙雷氏属(genus Serratia)的一种微生物得到的,具有不对称酰胺化(2S,3R)－3－(4－低级烷氧基苯基)－缩水甘油酯的能力,从而立体选择性的酰胺化(2S,3R)异构体,然后从反应混合液中分离和收集残留的(2R,3S)－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯,而且同样,用产生的(2R,3S)－3－(4－低烷氧基苯基)缩水甘油酸酯与一种2－氨基苯酚化合物作用,水解产生的化合物,能够制备(2S,3S)－1,5－苯并噻唑品((2S,3S)－1,5－benzothiazepine)。如果必要,使分子间环化作用和O－烷酰基化作用,以及,进行烷化作用。

公开(公告)号：CN1163269A

公开(公告)日：1997-10-29

申请号：CN97100877.9

申请日：1997-03-17

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 松前裕明 ,  出井晶子 ,  西田卓生 ,  尾崎泰彦 ,  柴谷武尔

IPC: C07D303/48 ,  C12P17/02 ,  C07D281/10

Abstract: 制备光学活性反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物的方法，此法包括使环A为取代的或未取代的苯环和R1为H或低级烷基的式(I)外消旋反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物用具有优先水解其(2S，3R)或(2R，3S)异构体中之一能力的微生物进行光学分析，和由得到的光学活性反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物制备光学活性1，5-苯并硫氮杂衍生物的制备方法。