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公开(公告)号：CN113527153B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202010312884.X
申请日：2020-04-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07C311/47 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07D277/62 , C07D241/20 , C07D263/58 , C07D235/26 , C07D209/46 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/96 , C07D307/82 , C07D271/113 , C07D263/48 , C07D241/44 , A61K31/325 , A61K31/197 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/428 , A61K31/4965 , A61K31/423 , A61K31/4184 , A61K31/4035 , A61K31/40 , A61K31/397 , A61K31/445 , A61K31/343 , A61K31/421 , A61K31/498 , A61K31/4245 , A61P29/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明公开了一种抑制肠道炎症反应的活性化合物，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可以促进肠黏膜修复和屏障稳态的维护，从而抑制过度激活的肠道炎症反应和免疫应答，明显减轻IBD小鼠结肠炎症，从而用于炎症性肠道疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN102847175B
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201110182831.1
申请日：2011-06-30
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61L2/18 , A61K31/165 , A61P31/04 , A61L101/32
CPC classification number: Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/481
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或可用于制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，还可配制成医疗器械或医疗器具消毒液。
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公开(公告)号：CN102885805A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201110202561.6
申请日：2011-07-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/341 , A61P31/04 , A01N43/08 , A01P1/00
CPC classification number: Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/481
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种抑制革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的制剂；所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和二甲基亚砜组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，并抑制志贺菌的毒力。所述的制剂可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。
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公开(公告)号：CN100502855C
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200610029170.8
申请日：2006-07-20
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/341 , A61K9/20 , A61K9/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV-1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV-1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。
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公开(公告)号：CN101108187A
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN200610029173.1
申请日：2006-07-20
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/495 , A61K9/20 , A61K9/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV－1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV－1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV－1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101108186A
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN200610029172.7
申请日：2006-07-20
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV－1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV－1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV－1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。
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公开(公告)号：CN101108177A
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN200610029170.8
申请日：2006-07-20
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/341 , A61K9/20 , A61K9/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV－1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV－1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV－1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。
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公开(公告)号：CN119816489A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202380057239.X
申请日：2023-07-31
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , C07D491/056 , A61K31/4725 , A61K31/4741 , A61K31/404 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物对促转录因子EB(TFEB)核易位及促溶酶体生成具有良好的效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与溶酶体功能紊乱及生物合成不足相关的多种疾病，尤其是因脑内病理性蛋白(如：β‑淀粉样蛋白、α‑突触核蛋白)积蓄导致的神经退行性疾病，如阿尔兹海默症(AD)和帕金森病(PD)等神经退行性疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117510512A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210910074.3
申请日：2022-07-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07D491/056 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D493/08 , C07D451/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61K31/4725 , A61K31/4741 , A61K31/506 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物对促转录因子EB(TFEB)核易位及促溶酶体生成具有良好的效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与溶酶体功能紊乱及生物合成不足相关的多种疾病，尤其是因脑内病理性蛋白(如：β‑淀粉样蛋白、α‑突触核蛋白)积蓄导致的神经退行性疾病，如阿尔兹海默症(AD)和帕金森病(PD)等神经退行性疾病。
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公开(公告)号：CN112204018A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN201980032898.1
申请日：2019-05-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07D263/26 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D405/10 , C07D417/10 , A61P3/10 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/15 , A61K31/18 , A61K31/194 , A61K31/4965 , A61K31/426 , A61K31/428 , C07C15/14 , C07D409/06 , C07D263/62 , C07C15/12 , C07D277/14 , C07D277/18
Abstract: 本发明提供了一类丙烯酸类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为CREB/CRTC2互作抑制剂，用于制备治疗糖尿病等疾病的药物组合物。
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