公开(公告)号：CN107188880B

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201710380639.0

申请日：2017-05-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄关欣 ,  黄则度 ,  彭海辉 ,  熊方均

IPC: C07D319/06

Abstract: 本发明属于化工合成技术领域，具体为一种2‑((4R,6S)‑6‑溴甲基‑2‑氧代‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯的制备方法。2‑((4R,6S)‑6‑溴甲基‑2氧代‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯的是制备他汀类降血脂药的关键手性中间体。本发明以3‑((取代氧甲酰)氧)‑5‑己烯酸酯为原料，在二氧化碳的氛围下经次氯酸酯以及溴盐在有机溶剂中进行溴代环化反应，得到2‑((4R,6S)‑6‑溴甲基‑2‑氧代‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便，成本低廉，原子经济性好，且副产物少，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN108084129B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN201810033787.X

申请日：2018-01-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  彭海辉 ,  胡莎 ,  孟歌 ,  吴妍 ,  程荡

IPC: C07D307/93

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种（1S,5R）‑内酯的合成方法。本发明将取代双环[3.2.0]‑庚‑2‑烯‑6‑酮（II）为底物，在手性膦酸的催化下与双氧水进行对映选择性Baeyer‑Villiger氧化制得手性内酯I。此法原料易得，反应条件温和，操作简单，催化剂可定量回收，反应和立体选择性高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108084129A

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201810033787.X

申请日：2018-01-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  彭海辉 ,  胡莎 ,  孟歌 ,  吴妍 ,  程荡

IPC: C07D307/93

CPC classification number: C07D307/93

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种（1S,5R）-内酯的合成方法。本发明将取代双环[3.2.0]-庚-2-烯-6-酮（II）为底物，在手性膦酸的催化下与双氧水进行对映选择性Baeyer-Villiger氧化制得手性内酯I。此法原料易得，反应条件温和，操作简单，催化剂可定量回收，反应和立体选择性高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107119081A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710384245.2

申请日：2017-05-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄则度 ,  彭海辉 ,  熊方均 ,  吴妍 ,  陶媛 ,  李祉宁

IPC: C12P7/62

Abstract: 本发明属于生物化工技术领域，具体公开了一种制备（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯的方法。本发明方法以3‑羰基‑5‑己烯酸酯为底物，利用酮还原酶催化还原底物，生成（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯，所述酮还原酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明采用生物催化剂酮还原酶进行不对称还原反应，获得手性纯度极高的（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯，操作简便、反应条件温和、反应产率高，具有良好的实际工业应用价值。

公开(公告)号：CN107119081B

公开(公告)日：2021-01-26

申请号：CN201710384245.2

申请日：2017-05-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄则度 ,  彭海辉 ,  熊方均 ,  吴妍 ,  陶媛 ,  李祉宁

IPC: C12P7/62

Abstract: 本发明属于生物化工技术领域，具体公开了一种制备（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯的方法。本发明方法以3‑羰基‑5‑己烯酸酯为底物，利用酮还原酶催化还原底物，生成（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯，所述酮还原酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明采用生物催化剂酮还原酶进行不对称还原反应，获得手性纯度极高的（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯，操作简便、反应条件温和、反应产率高，具有良好的实际工业应用价值。

公开(公告)号：CN107188880A

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201710380639.0

申请日：2017-05-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄关欣 ,  黄则度 ,  彭海辉 ,  熊方均

IPC: C07D319/06

Abstract: 本发明属于化工合成技术领域，具体为一种2‑((4R,6S)‑6‑溴甲基‑2‑氧代‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯的制备方法。2‑((4R,6S)‑6‑溴甲基‑2氧代‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯的是制备他汀类降血脂药的关键手性中间体。本发明以3‑((取代氧甲酰)氧)‑5‑己烯酸酯为原料，在二氧化碳的氛围下经次氯酸酯以及溴盐在有机溶剂中进行溴代环化反应，得到2‑((4R,6S)‑6‑溴甲基‑2‑氧代‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便，成本低廉，原子经济性好，且副产物少，便于工业化生产。