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公开(公告)号:CN110015952B
公开(公告)日:2022-08-19
申请号:CN201810023238.4
申请日:2018-01-10
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07C43/205 , C07C43/225 , C07C41/30 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C67/343 , C07C69/92 , C07C319/20 , C07C323/18 , C07C209/68 , C07C211/54 , C07C15/30 , C07C43/275 , C07F7/18 , C07D209/08 , C07D215/227 , C07D231/12 , C07D209/12 , C07C69/712 , C07J1/00
Abstract: 本发明公开一种二芳基甲烷类化合物及其制备方法和应用。所述二芳基甲烷类化合物分子结构通式为说明书中通式(I)所述。所述二芳基甲烷类化合物制备方法包括将苄基卤代烃类化合物A、芳基硼酸B加入含有有机小分子催化剂、碱试剂和溶剂的反应体系中进行反应制备。本发明二芳基甲烷类化合物含吸电子基团及供电子基团取代的二芳基甲烷基本骨架,可广泛用于药物中间体特别是多取代甲烷类化合物的合成及功能材料的制备。其制备方法工艺简单、对反应条件要求低,且反应过程安全可控,原子利用率和生产效率高,同时高效保证产物的区域和立体选择性,而前沿科学有机小分子催化概念的引入,对环境友好。
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公开(公告)号:CN108794308B
公开(公告)日:2021-07-20
申请号:CN201710286722.1
申请日:2017-04-27
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07C41/30 , C07C43/21 , C07C43/225 , C07C17/275 , C07C25/22
Abstract: 本发明公开一种1,2,3,4‑四氢萘类化合物及其制备方法和应用。所述1,2,3,4‑四氢萘类化合物分子结构通式如式(I)所述,所述1,2,3,4‑四氢萘类化合物制备方法包括将苯乙烯类化合物A、烯烃化合物B、可见光催化剂、共催化剂和溶剂中进行反应等步骤。本发明1,2,3,4‑四氢萘类化合物具有含吸电子基团及供电子基团取代的四氢萘基本骨架,可广泛用于药物中间体特别是多环结构化合物的合成及功能材料的制备。其制备方法工艺简单、对反应条件要求低,且反应过程安全可控,原子利用率和生产效率高,同时高效保证产物的区域和立体选择性,且产物无污染。
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公开(公告)号:CN110683928A
公开(公告)日:2020-01-14
申请号:CN201910935654.6
申请日:2019-09-29
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07B53/00 , C07D333/22 , C07D413/12 , C07D493/04 , B01J31/02
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,尤其涉及一种α-手性羰基杂环化合物的制备方法。本发明提供的制备方法,包括:提供如式a1和/或式a2所示的羰基底物,如式b1和/或式b2所示的手性胺,如式d1和/或式d2所示的手性磷酸,以及卤化试剂;将所述羰基底物、所述卤化试剂、所述手性胺和所述手性磷酸在反应溶剂中进行混合,并在惰性气体气氛下进行反应,获得如式Ⅰ和/或式Ⅱ所示的α-手性羰基杂环化合物。解决了现有方法存在的需要使用金属催化剂以及羰基底物适用范围局限的问题。
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公开(公告)号:CN110683926B
公开(公告)日:2022-11-04
申请号:CN201910952918.9
申请日:2019-09-29
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07B41/12 , C07C67/11 , C07C69/78 , C07C69/75 , C07C69/608 , C07C201/12 , C07C205/57 , B01J31/22
Abstract: 本发明属于药物合成领域,尤其涉及一种羧酸芳基酯类化合物的制备方法。本发明提供的制备方法,包括:提供如式a所示的化合物A,如式b所示的化合物B,有机钯配合物,以及银盐;有机钯配合物由钯化合物和含氮配体复合形成,含氮配体包括:邻菲罗啉类化合物和/或联吡啶类化合物;将化合物A、化合物B、有机钯配合物和银盐在反应溶剂中进行混合,并在惰性气体气氛下进行反应,获得如式Ⅰ所示的羧酸芳基酯类化合物。该方法同时使用有机钯配合物和银盐,实现了羧酸和卤代芳烃的直接选择性C‑O偶联,适用多种羧酸底物和卤代芳烃底物,兼容性广,产率高。
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公开(公告)号:CN112125911B
公开(公告)日:2022-08-09
申请号:CN202011018134.8
申请日:2020-09-24
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院 , 深圳瀜新生物科技有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请提供了一种CDK9抑制剂,CDK9抑制剂为嘧啶并吡咯类激酶抑制剂,且化学结构通式如式I所示:CDK9抑制剂为嘧啶并吡咯类激酶抑制剂,该嘧啶并吡咯类激酶所适应的蛋白靶点是丝氨酸/苏氨酸激酶CDK9,该CDK9抑制剂表现出较高的特异性以及较低的细胞毒性,提供了一种用于预防或治疗肿瘤生长与转移的对CDK9具有选择性的、毒副效果小、作用效果强的CDK9抑制剂,从而通过该抑制剂调控CDK9的生物学功能,抑制肿瘤的生长、增殖过程。
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公开(公告)号:CN109942612A
公开(公告)日:2019-06-28
申请号:CN201711392338.6
申请日:2017-12-21
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07F7/08
Abstract: 本发明公开一种二炔烯胺类化合物及其制备方法和应用。本发明二炔烯胺类化合物分子结构通式为说明书中通式(I)所述。所述二炔烯胺类化合物制备方法包括将二级胺A、金催化剂加入含有亲电试剂类化合物B、吡啶类配体C和炔酮类化合物D的反应体系中进行反应等步骤。本发明二炔烯胺类化合物含有高共轭的烯胺结构骨架,便于进行进一步的官能团化,可广泛用于药物中间体特别是多环结构化合物的合成制备。其制备方法工艺简单、对反应条件要求低,且反应过程安全可控,原子利用率和生产效率高,同时高效保证产物的区域和立体选择性,而有机金属催化概念的引入使得该方法学的环境污染压力小。
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公开(公告)号:CN109896918B
公开(公告)日:2022-05-06
申请号:CN201711293681.5
申请日:2017-12-08
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07B35/04 , C07C231/12 , C07C233/27 , C07C233/15 , C07C233/09 , C07C233/29 , C07C253/30 , C07C255/23 , C07C51/377 , C07C57/03 , C07C57/42 , C07C45/65 , C07C49/794 , C07D333/20 , C07D263/26 , C07D295/185 , C07C259/06 , C07D317/60 , C07D313/00 , C07D215/38
Abstract: 本发明公开一种不饱和羰基化合物及其制备方法和应用。所述不饱和羰基化合物的分子结构通式如下述式(I)所示:所述不饱和羰基化合物的制备方法包括将γ,δ‑不饱和羰基化合物A加入含有过渡金属催化剂、添加剂和氧化剂的反应体系中进行反应等步骤。本发明不饱和羰基化合物具有两个连续的双键及羰基官能团,可通过简单的化学转化得到大量具有特殊官能团化中心的化合物,其制备方法工艺简单、对反应条件要求低,且反应过程安全可控,原子利用率和生产效率高,同时高效保证产物的区域选择性,而空气氧化的羰基化合物直接脱氢概念的引入使得该方法学的环境污染压力小,可广泛用于天然产物和药物分子中间体的制备。
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公开(公告)号:CN110015952A
公开(公告)日:2019-07-16
申请号:CN201810023238.4
申请日:2018-01-10
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07C43/205 , C07C43/225 , C07C41/30 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C67/343 , C07C69/92 , C07C319/20 , C07C323/18 , C07C209/68 , C07C211/54 , C07C15/30 , C07C43/275 , C07F7/18 , C07D209/08 , C07D215/227 , C07D231/12 , C07D209/12 , C07C69/712 , C07J1/00
Abstract: 本发明公开一种二芳基甲烷类化合物及其制备方法和应用。所述二芳基甲烷类化合物分子结构通式为说明书中通式(I)所述。所述二芳基甲烷类化合物制备方法包括将苄基卤代烃类化合物A、芳基硼酸B加入含有有机小分子催化剂、碱试剂和溶剂的反应体系中进行反应制备。本发明二芳基甲烷类化合物含吸电子基团及供电子基团取代的二芳基甲烷基本骨架,可广泛用于药物中间体特别是多取代甲烷类化合物的合成及功能材料的制备。其制备方法工艺简单、对反应条件要求低,且反应过程安全可控,原子利用率和生产效率高,同时高效保证产物的区域和立体选择性,而前沿科学有机小分子催化概念的引入,对环境友好。
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公开(公告)号:CN105367427B
公开(公告)日:2018-03-13
申请号:CN201510739889.X
申请日:2015-11-04
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07C209/60 , C07C209/34 , C07C211/27 , C07C211/29 , C07C213/08 , C07C217/58 , C07C211/35 , C07C217/08 , C07D333/20 , C07D213/36 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种手性1,2‑二胺类化合物及其制备方法和应用。本发明手性1,2‑二胺类化合物分子结构通式为说明书中通式(Ⅰ)所述。所述手性1,2‑二胺类化合物制备方法包括将胺类化合物A、硝基烯烃化合物B加入含有氮杂卡宾催化剂、碱试剂、质子添加剂和除水试剂的反应体系中进行反应等步骤。本发明手性1,2‑二胺类化合物具有含吸电子基团及氨基的手性季碳原子,可广泛用于药物中间体特别是杂环结构化合物的合成及功能材料的制备。其制备方法工艺简单、对反应条件要求低,且反应过程安全可控,原子利用率和生产效率高,同时高效保证产物的对映选择性,而有机小分子不对称催化概念的引入使得该方法学的环境污染压力小。
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公开(公告)号:CN105367427A
公开(公告)日:2016-03-02
申请号:CN201510739889.X
申请日:2015-11-04
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07C209/60 , C07C209/34 , C07C211/27 , C07C211/29 , C07C213/08 , C07C217/58 , C07C211/35 , C07C217/08 , C07D333/20 , C07D213/36 , B01J31/02
CPC classification number: C07B53/00 , B01J31/0232 , B01J31/0244 , B01J2231/321 , C07B2200/07 , C07C209/325 , C07C209/60 , C07C213/08 , C07D213/36 , C07D333/20 , C07C211/27 , C07C211/29 , C07C217/58 , C07C211/35 , C07C217/08
Abstract: 本发明公开了一种手性1,2-二胺类化合物及其制备方法和应用。本发明手性1,2-二胺类化合物分子结构通式为说明书中通式(Ⅰ)所述。所述手性1,2-二胺类化合物制备方法包括将胺类化合物A、硝基烯烃化合物B加入含有氮杂卡宾催化剂、碱试剂、质子添加剂和除水试剂的反应体系中进行反应等步骤。本发明手性1,2-二胺类化合物具有含吸电子基团及氨基的手性季碳原子,可广泛用于药物中间体特别是杂环结构化合物的合成及功能材料的制备。其制备方法工艺简单、对反应条件要求低,且反应过程安全可控,原子利用率和生产效率高,同时高效保证产物的对映选择性,而有机小分子不对称催化概念的引入使得该方法学的环境污染压力小。
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