公开(公告)号：CN110683926A

公开(公告)日：2020-01-14

申请号：CN201910952918.9

申请日：2019-09-29

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 黄湧 ,  陈杰安 ,  黎黎

IPC: C07B41/12 ,  C07C67/11 ,  C07C69/78 ,  C07C69/75 ,  C07C69/608 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明属于药物合成领域，尤其涉及一种羧酸芳基酯类化合物的制备方法。本发明提供的制备方法，包括：提供如式a所示的化合物A，如式b所示的化合物B，有机钯配合物，以及银盐；有机钯配合物由钯化合物和含氮配体复合形成，含氮配体包括：邻菲罗啉类化合物和/或联吡啶类化合物；将化合物A、化合物B、有机钯配合物和银盐在反应溶剂中进行混合，并在惰性气体气氛下进行反应，获得如式Ⅰ所示的羧酸芳基酯类化合物。该方法同时使用有机钯配合物和银盐，实现了羧酸和卤代芳烃的直接选择性C-O偶联，适用多种羧酸底物和卤代芳烃底物，兼容性广，产率高。

公开(公告)号：CN110683926B

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN201910952918.9

申请日：2019-09-29

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 黄湧 ,  陈杰安 ,  黎黎

IPC: C07B41/12 ,  C07C67/11 ,  C07C69/78 ,  C07C69/75 ,  C07C69/608 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明属于药物合成领域，尤其涉及一种羧酸芳基酯类化合物的制备方法。本发明提供的制备方法，包括：提供如式a所示的化合物A，如式b所示的化合物B，有机钯配合物，以及银盐；有机钯配合物由钯化合物和含氮配体复合形成，含氮配体包括：邻菲罗啉类化合物和/或联吡啶类化合物；将化合物A、化合物B、有机钯配合物和银盐在反应溶剂中进行混合，并在惰性气体气氛下进行反应，获得如式Ⅰ所示的羧酸芳基酯类化合物。该方法同时使用有机钯配合物和银盐，实现了羧酸和卤代芳烃的直接选择性C‑O偶联，适用多种羧酸底物和卤代芳烃底物，兼容性广，产率高。

公开(公告)号：CN110683928A

公开(公告)日：2020-01-14

申请号：CN201910935654.6

申请日：2019-09-29

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 黄湧 ,  陈杰安 ,  黎黎

IPC: C07B53/00 ,  C07D333/22 ,  C07D413/12 ,  C07D493/04 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种α-手性羰基杂环化合物的制备方法。本发明提供的制备方法，包括：提供如式a1和/或式a2所示的羰基底物，如式b1和/或式b2所示的手性胺，如式d1和/或式d2所示的手性磷酸，以及卤化试剂；将所述羰基底物、所述卤化试剂、所述手性胺和所述手性磷酸在反应溶剂中进行混合，并在惰性气体气氛下进行反应，获得如式Ⅰ和/或式Ⅱ所示的α-手性羰基杂环化合物。解决了现有方法存在的需要使用金属催化剂以及羰基底物适用范围局限的问题。