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公开(公告)号：CN108276323B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201810109813.2
申请日：2018-02-05
Applicant: 北京交通大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/30 , C07D471/04 , C07D209/40 , C07D333/64 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/437 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一类3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物及其在抗呼吸道合胞病毒中的应用。其结构为：其中：n为0或1；X表示碳原子或氮原子；Y表示NH、NMe、氧原子或硫原子；Z表示NH、氧原子、硫原子、亚砜基或砜基；当Z为硫原子、亚砜基或砜基时：R1表示C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R2表示H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个；当Z为NH或氧原子时：R1、R2表示H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个。本发明研究发现该类衍生物具有较强的抗呼吸道合胞病毒活性，有望开发成为临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN108276323A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810109813.2
申请日：2018-02-05
Applicant: 北京交通大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/30 , C07D471/04 , C07D209/40 , C07D333/64 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/437 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一类3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物及其在抗呼吸道合胞病毒中的应用。其结构为：其中：n为0或1；X表示碳原子或氮原子；Y表示NH、NMe、氧原子或硫原子；Z表示NH、氧原子、硫原子、亚砜基或砜基；当Z为硫原子、亚砜基或砜基时：R1表示C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R2表示H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个；当Z为NH或氧原子时：R1、R2表示H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个。本发明研究发现该类衍生物具有较强的抗呼吸道合胞病毒活性，有望开发成为临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN114349707B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202210063247.2
申请日：2022-01-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D233/61 , C07D233/38 , C07D277/82 , C07D317/66 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C273/18 , A61P31/04 , A61K31/4164 , A61K31/428 , A61K31/4166 , A61K31/36 , A61K31/17
Abstract: 本发明提供了一种N‑取代脲类化合物及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域。本发明提供了一种N‑取代脲类化合物，该类化合物对革兰阳性菌，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin‑resistant Staphylococcus aureus，MRSA)、屎肠球菌和粪肠球菌具有较好的抑制作用。本发明还提供了上述技术方案所述N‑取代脲类化合物的制备方法，本发明的制备方法简单，操作方便、收率高。
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公开(公告)号：CN113277991A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110149136.9
申请日：2021-02-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D263/04 , C07D211/90 , C07D277/06 , C07D211/60 , C07D223/06 , C07D401/12 , C07F9/62 , C07D209/34 , C07D495/04 , C07D209/48 , C07D215/227 , A61K31/421
Abstract: 本发明提供了一种含氮杂环氨基衍生物及其制备方法和一种抗HIV‑1的药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的含氮杂环氨基衍生物能够干扰HIV‑1蛋白酶水解Gap和Gap‑Pol前体多聚蛋白的过程，具有高HIV‑1蛋白酶抑制活性；同时，本发明提供的含氮杂环氨基衍生物对野生型HIV‑1耐药毒株和DRV高耐药毒株均具有显著的抑制活性，且具有低细胞毒性，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110804082B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201911166718.7
申请日：2019-11-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，提供了一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的胆酸类衍生物具有显著抑制肝细胞凋亡作用，可以有效抑制由甘氨鹅去氧胆酸诱导的肝细胞损伤，部分衍生物抑制率优于阳性对照牛磺熊去氧胆酸；本发明提供的胆酸类衍生物为肝脏保护类药物的研发提供了参考，在制备肝脏保护类药物方面有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106860441B
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201710072890.0
申请日：2017-02-10
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/165 , A61K31/16 , A61P31/04 , C07C231/02 , C07C235/76 , C07D317/60
Abstract: 本发明公开了4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物在制备抑菌剂中的应用。4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物的结构如式(I)。本发明的4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物能抑制细菌，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、万古霉素耐药粪肠球菌、万古霉素耐药屎肠球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、万古霉素敏感粪肠球菌和万古霉素敏感屎肠球菌均有较好的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN108558883B
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201810493926.7
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D473/40 , C07D473/00 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D405/04 , C07F9/6512 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN109293681A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811407632.4
申请日：2018-11-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/549 , A61K31/433 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供了一种抗结核化合物，具有式I所示结构，当式I中n＝0时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二唑衍生物(IMB-SDb8)，当式I中n＝1时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二嗪衍生物(IMB-SDc9)。根据实施例中的抗结核活性评价结果可知，化合物IMB-SDb8和IMB-SDc9具有明确的抗结核杆菌活性，且生物利用度较好，毒性小，在制备抗结核药物方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN108938615A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710363734.X
申请日：2017-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用，通过对金黄地鼠体重以及肝肾指数的影响、对金黄地鼠血清中ALT和AST含量的影响、对金黄地鼠血清血脂相关指标的影响、对金黄地鼠肝脏脂质含量的影响、对金黄地鼠肝脏组织病理结构的影响等系统研究证明，苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的治疗非酒精性脂肪性肝病的活性，有望研发成为治疗非酒精性脂肪性肝病的新药。
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公开(公告)号：CN108558883A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810493926.7
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D473/40 , C07D473/00 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D405/04 , C07F9/6512 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV-1蛋白酶和HIV-1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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