公开(公告)号：CN114340610A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202080053115.0

申请日：2020-07-22

Applicant: 普渡研究基金会

Inventor： 菲利普·斯图尔特·罗吾 ,  马杜里·斯里尼瓦萨罗 ,  拉梅什·穆卡马拉

IPC: A61K31/17 ,  A61K47/50 ,  A61P35/00 ,  C07D257/00 ,  C07D257/02 ,  C07K19/00

Abstract: 分别用于癌症和其他纤维化疾病中的活化肌成纤维细胞以及成纤维细胞活化蛋白(FAP)阳性癌症相关成纤维细胞(CAF)的成像和治疗的多价配体靶向活性剂，例如可检测剂或治疗剂。

公开(公告)号：CN101547898B

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN200680056580.X

申请日：2006-12-10

Applicant: 于崇曦

Inventor： 于崇曦

IPC: C07D205/12 ,  C07D277/00 ,  C07D257/00 ,  A61P31/02

CPC classification number: C07D499/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明设计了通式“结构式4”中新型的带有正电荷的β-内酰胺类抗生素前药。前药分子中带正电荷的氨基不仅使药物可溶于水，而且还可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷结合。这种结合可轻微扰乱生物膜，为前药的亲脂部分腾出空间。当生物膜的分子移动时，由于与前药的结合会导致生物膜轻微“裂开”。这会使得前药插入生物膜中。在pH为7.4时，仅约99％的氨基被质子化。当氨基未被质子化时，前药的氨基与生物膜的磷酸盐端基的结合会解离，前药会完全进入生物膜。当前药的氨基移至生物膜的另一侧并被质子化时，前药会被带进细胞质，一种半液体的浓缩水溶液或混悬液。结果表明前药透过人体皮肤、血脑屏障、血奶屏障的速度是β-内酰胺类抗生素的几百倍。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的β-内酰胺类抗生素可治疗的状态。该前药可通过透皮给药用于任何种类的药物治疗。前药的控释透皮给药系统可以使血液中β-内酰胺类抗生素的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少β-内酰胺类抗生素产生的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是使用更加方便，特别是对于儿童或动物给药。

公开(公告)号：CN101348468A

公开(公告)日：2009-01-21

申请号：CN200710058139.1

申请日：2007-07-16

Applicant: 中国医学科学院放射医学研究所

Inventor： 施培基 ,  王荣先 ,  王浩 ,  李美佳 ,  周晓靓 ,  傅榕赓 ,  尹鹏 ,  黄海舟 ,  吕茜茜

IPC: C07D257/00 ,  C07F5/00 ,  G01N33/52 ,  G01N33/58

Abstract: 本发明涉及异硫氰基苯基五氮杂环四乙酸螯合物及其制备方法，其中包括：缩合、水解、取代反应，生成物与溴乙酸缩合，再和镧系元素螯合得到对硝基苯基五氮杂环四乙酸，再经5％Pd/C还原，最后和硫代光气反应，得到目标化合物I。本发明的对异硫氰基苯基五氮杂环四乙酸螯合物为未知化合物，形成的钢性穴状化合物和铕、铟、钐、铽等镧系元素螯合，经元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁及质谱确定其结构，所制备的螯合物主要用做时间分辨荧光免疫分析。

公开(公告)号：CN101239935A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200810004897.X

申请日：2004-04-08

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 立石桂一 ,  矢吹嘉治

IPC: C07C323/62 ,  C07D487/22 ,  C07D209/00 ,  C07D257/00

Abstract: 本发明提供一种不仅在染料、颜料方面，且对于有机光导电材料、光记录材料、医药·农药等的功能性材料也是有用的酞菁化合物及其中间体的制备方法以及这些中间体化合物。由经过特定的反应过程得到的酞菁化合物和中间体的制备方法以及这些中间体化合物完成了本发明。

公开(公告)号：CN1255408C

公开(公告)日：2006-05-10

申请号：CN01131939.9

申请日：2001-10-17

Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司

Inventor： 许德余

IPC: C07D487/22 ,  C07D209/00 ,  C07D257/00

Abstract: 本发明提供式(I)所示化合物的两种合成方法，式中R为1-甲氧基乙基或1-羟乙基。这两种方法均以3，8-二(1-溴乙基)-次卟啉IX二氢溴酸盐为起始物质。其一为将起始物质进行水解、酯化和烷氧裂解；其二为将起始物质用甲醇醚化和用盐酸去一甲基化。产物经色谱分离，得到式(I)化合物纯品。本发明的方法简便，原料易得，设备简单，适合于实验室和工业生产。

公开(公告)号：CN1759113A

公开(公告)日：2006-04-12

申请号：CN200480006778.8

申请日：2004-01-16

Applicant: 特瓦制药工业有限公司

Inventor： G·尼斯内维奇 ,  I·鲁赫曼 ,  B·佩尔茨科夫 ,  J·卡夫塔诺夫 ,  B·-Z·多利茨基

IPC: C07D403/10 ,  C07D235/02 ,  C07D257/00 ,  C07D235/00

CPC classification number: C07D235/02 ,  C07D403/10

Abstract: 本发明提供通过Suzuki偶联反应制备伊贝沙坦的方法和用于该方法的新型中间体2－丁基－3－(4’－溴代苄基)－1，3－二氮杂螺[4.4]壬－1－烯－4－酮。该新方法包括使这种中间体与被保护的咪唑苯基硼酸反应的步骤。

公开(公告)号：CN1752088A

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN200410072056.4

申请日：2004-09-22

Applicant: 天津市金士力药物研究开发有限公司

Inventor： 王永峰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K9/70 ,  A61P35/00 ,  C07D235/00 ,  C07D257/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开以替莫唑胺－8－羧酸正己酯为代表的一系列替莫唑胺－8－羧酸酯，抑制癌细胞活性和抑制小鼠体内癌块生长的活性，以及它们在制备抗癌制剂中的应用。本发明还公开了含有这种化合物的组合物，及其制备方法。

公开(公告)号：CN1724534A

公开(公告)日：2006-01-25

申请号：CN200510027783.3

申请日：2005-07-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 黄维 ,  罗千福

IPC: C07D487/22 ,  C07F3/00 ,  C07F1/08 ,  C07F7/22 ,  C07F7/30 ,  C07F15/00 ,  C07D209/00 ,  C07D257/00

Abstract: 本发明属光致变色材料技术领域，具体为一种含芴二芳基乙烯金属氮杂卟啉化合物及其合成方法和应用。该化合物结构新颖，其关环体的最大吸收波长在近红外区域内，有利于信息读出的实际应用；具有较大的摩尔吸光系数和强的近红外荧光发射，有利于光信息的存储和读出的灵敏度；烷基芴的加入，增加了该材料在有机溶剂中的溶解性，并可提高其发光性能；利用二噻吩乙烯的开/关环反应来调节化合物的荧光变化，并藉此实现非破坏性读出。该类材料可应用于高密度信息存储、分子光开关、多色彩显示以及三维存储等领域。

公开(公告)号：CN1203898C

公开(公告)日：2005-06-01

申请号：CN97191770.1

申请日：1997-01-16

Applicant: 舍林股份公司

Inventor： 约翰内斯·普拉策克 ,  乌尔里希·尼德巴拉 ,  贝恩德·拉杜切尔 ,  沃尔夫冈·施莱克 ,  汉斯-约阿希姆·魏因曼 ,  托马斯·弗伦策尔 ,  贝恩德·米塞尔维茨 ,  沃尔夫冈·埃伯特

IPC: A61K49/04 ,  A61K49/06 ,  C07C229/16 ,  C07C229/22 ,  C07C229/76 ,  C07C235/10 ,  C07C237/02 ,  C07C311/01 ,  C07D225/00 ,  C07D241/04 ,  C07D257/00 ,  C07D257/02 ,  C07D265/33 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07F5/00 ,  C07F13/00

CPC classification number: C07D295/26 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0004 ,  B65D25/16 ,  B65D47/0847 ,  B65D83/0055 ,  C07C229/76 ,  C07C237/10 ,  C07D257/02

Abstract: 本发明涉及一种新的、单体的、全氟烷基取代的金属配合物，其制备方法和在诊断和治疗中的应用。本发明的化合物特别适合于在核自旋断层照像术(MRT)中作为体内造影剂。优选可以作为血容剂和淋巴系造影剂。

公开(公告)号：CN1370153A

公开(公告)日：2002-09-18

申请号：CN00811594.X

申请日：2000-07-28

Applicant: 日本拜耳农药株式会社

Inventor： 柳显彦 ,  奈良部晋一 ,  五岛敏男 ,  伊藤整志 ,  上野知惠子

IPC: C07D257/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  A01N43/713 ,  A01N43/80 ,  C07D257/00

CPC classification number: C07D257/04 ,  A01N43/713 ,  A01N43/80 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明涉及新的通式(I)的四唑啉酮衍生物,其中R1代表卤素,C1－4烷基,C1－4卤代烷基,C1－4烷氧基,C1－4烷硫基,C1－4烷基磺酰基,C1－4烷基磺酰氧基,C2－5烷氧基羰基,C2－6烷氧基烷基,C2－6烷硫基烷基,硝基或氰基,R2代表氢原子,C1－6烷基,C3－6环烷基,该环烷基可任意选择地被卤素或C1－3烷基取代,C1－4卤代烷基,或苯基,该苯基可任意选择地被卤素、C1－3烷基、C1－3卤代烷基或硝基取代,m代表0,1或2,n代表0或1,Q代表在说明书中所述基团之一。本发明还涉及该化合物作为除草剂的用途以及用中间体制备上述化合物的方法。