公开(公告)号：CN104364249A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201380027925.9

申请日：2013-05-27

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  贝恩德·库恩 ,  克里斯蒂安·勒纳 ,  马库斯·鲁道夫 ,  赫维·舍夫豪泽

IPC: C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4192

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D249/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供式(Ia)和(Ib)的化合物，其中R1，R2，R3和R4如在说明书和权利要求中定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN102548991A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201080042292.5

申请日：2010-09-21

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 丹尼拉·阿尔贝拉蒂 ,  鲁本·阿尔瓦雷茨桑切斯 ,  康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的咪唑并吡啶衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5和A是如在说明书中和在权利要求中所定义的，及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN104364249B

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201380027925.9

申请日：2013-05-27

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  贝恩德·库恩 ,  克里斯蒂安·勒纳 ,  马库斯·鲁道夫 ,  赫维·舍夫豪泽

IPC: C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4192

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D249/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供式(Ia)和(Ib)的化合物，其中R1，R2，R3和R4如在说明书和权利要求中定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN104903300A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201380068084.6

申请日：2013-12-23

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 ,  勒内·博纳富 ,  贝恩德·布埃特尔曼 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  克里斯蒂安·勒纳 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D239/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中取代基被描述于权利要求1中，并且涉及其药用盐。这些化合物抑制酶儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)。所述化合物可以用于治疗帕金森病，抑郁症，认知损伤和运动性症状，难治性抑郁症，精神分裂症的认知损伤，情绪和负性症状。

公开(公告)号：CN103781768A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201280043118.1

申请日：2012-09-03

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 斯蒂芬·巴赫曼 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物及其生理用盐，其中R1，R2，R3，R5，W，X，X1，Y，Y1，Z和Z1如在说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN104903300B

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201380068084.6

申请日：2013-12-23

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 ,  勒内·博纳富 ,  贝恩德·布埃特尔曼 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  克里斯蒂安·勒纳 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D239/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中取代基被描述于权利要求1中，并且涉及其药用盐。这些化合物抑制酶儿茶酚‑O‑甲基转移酶(COMT)。所述化合物可以用于治疗帕金森病，抑郁症，认知损伤和运动性症状，难治性抑郁症，精神分裂症的认知损伤，情绪和负性症状。

公开(公告)号：CN103906735B

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201280053295.8

申请日：2012-10-29

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 ,  奥理莉亚·康特 ,  豪格·屈内 ,  伯德·库茵 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如本文所述，包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。(56)对比文件WO 2004050624 A1,2004.06.17,第75-76页实施例51.WO 2004063156 A1,2004.07.29,全文.CN 101541751 A,2009.09.23,说明书第2页倒数第2段至第11页第5段、第3页第2行、第3页最后1行至第5页第2行、第11页第21-23行、第12页第2段、第74页第2段、第216-217页实施例596.CN 102015699 A,2011.04.13,说明书第42-43页实施例6.US 20110237575 A1,2011.09.29,全文.Neelima，等.Possible pregnancyinterceptive agents: syntheses of 6,7-dimethoxy-2,3,4-trisubstituted-quinolines& 3-cyano-6,7-dimethoxy-2,4-disubstituted-1,4-dihydroquinolines.《Indian Journal of Chemistry》.1986,第25B卷(第9期),第940页化合物11和化合物18.

公开(公告)号：CN103781768B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280043118.1

申请日：2012-09-03

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 斯蒂芬·巴赫曼 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物及其生理用盐，其中R1，R2，R3，R5，W，X，X1，Y，Y1，Z和Z1如在说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN102574812B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201080043283.8

申请日：2010-09-27

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  冯松 ,  尤伟·格雷瑟 ,  贝恩德·库恩 ,  勒内·E·马丁 ,  让-马克·普朗谢 ,  汉斯·里斯特 ,  马库斯·鲁道夫 ,  斯文·泰勒

IPC: C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D235/18 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: 式(I)化合物及其药用盐可以以药物组合物形式使用，其中A、B、R1、R2、R3、R4、R5、n、m和p具有权利要求1中给出的含义。

公开(公告)号：CN102791714B

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201180013745.6

申请日：2011-03-23

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 鲁本·阿尔瓦雷茨桑切斯 ,  康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  罗卡·戈比 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及新型的式(I)的咪唑并嘧啶衍生物，其中R1、R2和R8是如在说明书中和在权利要求中所定义的，及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。