公开(公告)号：CN102712625B

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201180006401.2

申请日：2011-01-19

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托 ,  埃里克·维埃拉

IPC: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的含氮杂芳基衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2和Y如在说明书和权利要求中所限定，以及其生理学可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以被用作药物。

公开(公告)号：CN101321525B

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN200680045344.8

申请日：2006-11-22

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 让·阿克曼 ,  康拉德·辈莱切 ,  西蒙娜·M·切卡雷利·格伦茨 ,  奥迪勒·肖米耶纳 ,  帕特里齐奥·马太 ,  坦贾·舒尔兹-加施

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4192 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的新的取代的哌啶衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和X如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制L-CPT1并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN101855214B

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN200880115857.0

申请日：2008-11-05

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  乌伟·格雷斯 ,  勒内·E·马丁 ,  让-马克·普朗谢 ,  汉斯·里希特 ,  斯文·泰勒 ,  杨敏敏

IPC: C07D235/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R10如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物可以用作药物。

公开(公告)号：CN102548991A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201080042292.5

申请日：2010-09-21

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 丹尼拉·阿尔贝拉蒂 ,  鲁本·阿尔瓦雷茨桑切斯 ,  康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的咪唑并吡啶衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5和A是如在说明书中和在权利要求中所定义的，及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN101479249A

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN200780023562.6

申请日：2007-06-18

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·丘乔楼斯凯 ,  亨丽埃塔·德姆洛 ,  乌伟·格雷斯 ,  伯德·库茵 ,  赖纳·E·马丁 ,  埃里克·J·尼泽尔 ,  纳伦达·潘戴 ,  汉斯·里希特 ,  弗兰兹·舒勒 ,  格扎维埃·玛丽·瓦罗 ,  马修·赖特 ,  杨敏敏

IPC: C07D235/18 ,  C07D409/10 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D235/18 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明涉及式(I)的新的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R8如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN101189210A

公开(公告)日：2008-05-28

申请号：CN200680019219.X

申请日：2006-05-29

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 康拉德·辈莱切 ,  西蒙娜·玛丽亚·切卡雷利 ,  奥迪勒·肖米耶纳 ,  帕特里齐奥·马太 ,  坦贾·舒尔兹-加施 ,  克里斯托夫·马丁·斯塔尔

IPC: C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D413/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D257/04 ,  C07D271/07 ,  C07D291/04 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型磺酰胺衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R2，R3，R4，A，X，Y1，Y2，Y3，Y4和Z1如说明书和权利要求书中定义。这些化合物抑制L－CPT1并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN102164900B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN200980137912.0

申请日：2009-09-15

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  冯松 ,  尤伟·格雷瑟 ,  贝恩德·库恩 ,  勒内·E·马丁 ,  让-马克·普朗谢 ,  汉斯·理查德 ,  鲁道夫·马库斯 ,  斯文·泰勒

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的吲唑衍生物及其生理上可接受的盐，其中R1至R7如说明书中和权利要求书中所定义。这些化合物是FXR调节剂并且可以用作药物。所述化合物是法尼醇X受体的选择性调节剂，优选是激动剂。法尼醇X受体(FXR)是核激素受体超家族转录因子的成员。受FXR调节剂影响的疾病包括升高的脂质和胆固醇水平症，特别是高LDL-胆固醇症，高甘油三酯症，低HDL-胆固醇症，异常脂肪血症，胆固醇吸收疾病，动脉粥样硬化病，外周阻塞性病，缺血性卒中，糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，代谢综合征，糖尿病肾病，肥胖症，胆固醇性胆石病，胆汁郁积/肝纤维化，非酒精性脂肪肝炎(NASH)，非酒精性脂肪肝病(NAFLD)，银屑病，癌症，特别是胃肠癌，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。受FXR调节剂影响的优选疾病(和症状)是预防或治疗高LDL胆固醇水平症，高甘油三酯症，异常脂肪血症，胆固醇性胆石病，癌症，非胰岛素依赖型糖尿病和代谢综合征。受FXR调节剂影响的特别优选的疾病是高LDL胆固醇症，高甘油三酯水平症和异常脂肪血症。

公开(公告)号：CN102712625A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201180006401.2

申请日：2011-01-19

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托 ,  埃里克·维埃拉

IPC: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的含氮杂芳基衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2和Y如在说明书和权利要求中所限定，以及其生理学可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以被用作药物。

公开(公告)号：CN101528708B

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200780040298.7

申请日：2007-10-22

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 让·阿克曼 ,  康拉德·辈莱切 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  奥迪勒·肖米耶纳 ,  帕特里齐奥·马太

IPC: C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型吲唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制L-CPT1并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN101903375A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200880121964.4

申请日：2008-12-12

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  尤伟·格雷瑟 ,  伯德·库茵 ,  赖纳·E·马丁 ,  让-马克·普朗谢 ,  汉斯·理查德 ,  斯文·泰勒 ,  杨敏敏

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的羧基-或羟基取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R6如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。