公开(公告)号：CN101855214B

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN200880115857.0

申请日：2008-11-05

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  乌伟·格雷斯 ,  勒内·E·马丁 ,  让-马克·普朗谢 ,  汉斯·里希特 ,  斯文·泰勒 ,  杨敏敏

IPC: C07D235/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R10如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物可以用作药物。

公开(公告)号：CN101479249A

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN200780023562.6

申请日：2007-06-18

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·丘乔楼斯凯 ,  亨丽埃塔·德姆洛 ,  乌伟·格雷斯 ,  伯德·库茵 ,  赖纳·E·马丁 ,  埃里克·J·尼泽尔 ,  纳伦达·潘戴 ,  汉斯·里希特 ,  弗兰兹·舒勒 ,  格扎维埃·玛丽·瓦罗 ,  马修·赖特 ,  杨敏敏

IPC: C07D235/18 ,  C07D409/10 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D235/18 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明涉及式(I)的新的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R8如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN102164900B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN200980137912.0

申请日：2009-09-15

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  冯松 ,  尤伟·格雷瑟 ,  贝恩德·库恩 ,  勒内·E·马丁 ,  让-马克·普朗谢 ,  汉斯·理查德 ,  鲁道夫·马库斯 ,  斯文·泰勒

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的吲唑衍生物及其生理上可接受的盐，其中R1至R7如说明书中和权利要求书中所定义。这些化合物是FXR调节剂并且可以用作药物。所述化合物是法尼醇X受体的选择性调节剂，优选是激动剂。法尼醇X受体(FXR)是核激素受体超家族转录因子的成员。受FXR调节剂影响的疾病包括升高的脂质和胆固醇水平症，特别是高LDL-胆固醇症，高甘油三酯症，低HDL-胆固醇症，异常脂肪血症，胆固醇吸收疾病，动脉粥样硬化病，外周阻塞性病，缺血性卒中，糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，代谢综合征，糖尿病肾病，肥胖症，胆固醇性胆石病，胆汁郁积/肝纤维化，非酒精性脂肪肝炎(NASH)，非酒精性脂肪肝病(NAFLD)，银屑病，癌症，特别是胃肠癌，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。受FXR调节剂影响的优选疾病(和症状)是预防或治疗高LDL胆固醇水平症，高甘油三酯症，异常脂肪血症，胆固醇性胆石病，癌症，非胰岛素依赖型糖尿病和代谢综合征。受FXR调节剂影响的特别优选的疾病是高LDL胆固醇症，高甘油三酯水平症和异常脂肪血症。

公开(公告)号：CN101903375A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200880121964.4

申请日：2008-12-12

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  尤伟·格雷瑟 ,  伯德·库茵 ,  赖纳·E·马丁 ,  让-马克·普朗谢 ,  汉斯·理查德 ,  斯文·泰勒 ,  杨敏敏

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的羧基-或羟基取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R6如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN102149688B

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN200980135308.4

申请日：2009-09-01

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  冯松 ,  尤伟·格雷瑟 ,  贝恩德·库恩 ,  勒内·E·马丁 ,  让-马克·普朗谢 ,  汉斯·里斯特 ,  斯文·泰勒

IPC: C07D235/18 ,  A61K31/31 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P3/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中A，n和R1至R7如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物作用于法尼基X受体(FXR)并且对抗胆固醇和脂质疾病，糖尿病，肥胖症，银屑病，癌症，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN102149688A

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN200980135308.4

申请日：2009-09-01

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  冯松 ,  尤伟·格雷瑟 ,  贝恩德·库恩 ,  勒内·E·马丁 ,  让-马克·普朗谢 ,  汉斯·里斯特 ,  斯文·泰勒

IPC: C07D235/18 ,  A61K31/31 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P3/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中A，n和R1至R7如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物作用于法尼基X受体(FXR)并且对抗胆固醇和脂质疾病，糖尿病，肥胖症，银屑病，癌症，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN102083799A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200880104480.9

申请日：2008-08-19

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  尤伟·格雷瑟 ,  赖纳·E·马丁 ,  让-马克·普朗谢 ,  汉斯·理查德 ,  斯文·泰勒 ,  杨敏敏

IPC: C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R10和X如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN102791695B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201180012942.6

申请日：2011-03-21

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  乌伟·格雷瑟 ,  贝恩德·库恩 ,  汉斯·里希特 ,  斯文·泰勒

IPC: C07D231/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/54 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型环戊基?和环庚基吡唑衍生物及其生理上可接受的盐，其中A和R1至R4如说明书中和权利要求书中所定义；涉及包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：CN102083799B

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN200880104480.9

申请日：2008-08-19

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  尤伟·格雷瑟 ,  赖纳·E·马丁 ,  让-马克·普朗谢 ,  汉斯·理查德 ,  斯文·泰勒 ,  杨民民

IPC: C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R10和X如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN101479249B

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN200780023562.6

申请日：2007-06-18

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 ,  康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·丘乔楼斯凯 ,  亨丽埃塔·德姆洛 ,  乌伟·格雷斯 ,  伯德·库茵 ,  赖纳·E·马丁 ,  埃里克·J·尼泽尔 ,  纳伦达·潘戴 ,  汉斯·里希特 ,  弗兰兹·舒勒 ,  格扎维埃·玛丽·瓦罗 ,  马修·赖特 ,  杨敏敏

IPC: C07D235/18 ,  C07D409/10 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D235/18 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明涉及式(I)的新的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R8如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。