公开(公告)号：CN107674061A

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201710932324.2

申请日：2013-12-02

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 比特·弗赖 ,  罗卡·戈比 ,  尤伟·格雷瑟 ,  金原笃 ,  马蒂亚斯·内特科文 ,  斯蒂芬·勒韦尔 ,  马克·罗杰斯-埃文斯 ,  坦贾·舒尔兹-加施

IPC: C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D213/81 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/452 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P9/04 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/00

Abstract: 本发明涉及吡啶衍生物。具体地，本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3是如说明书和权利要求中所限定的。式(I)的化合物可以被用作药物。

公开(公告)号：CN104411709A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201380035088.4

申请日：2013-08-06

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 罗卡·戈比 ,  亨纳·努斯特 ,  安德烈亚斯·克布雷特

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K49/0004 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的咪唑并[2，1-b]噻唑-3-酮衍生物，其中变量如权利要求中所定义的。已经显示，本化合物可以用于结合和成像tau聚集体和相关的b-折叠聚集体，所述tau聚集体和相关的b-折叠聚集体尤其包括β-淀粉样蛋白聚集体或α-突触核蛋白聚集体，特别是用于结合和成像阿尔茨海默病患者中的tau聚集体。

公开(公告)号：CN102947310A

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201180030998.4

申请日：2011-06-17

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 罗卡·戈比 ,  罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托 ,  于尔根·维希曼

IPC: C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及新型的式(I)的5-HT2A和D3受体的双重调节剂，其中X，Y，A，R1，R2，和R3如说明书中所述，及其药用盐和酯。此外，本发明涉及式(I)的化合物的制备，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：CN104837831B

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201380063475.9

申请日：2013-12-02

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 比特·弗赖 ,  罗卡·戈比 ,  尤伟·格雷瑟 ,  金原笃 ,  马蒂亚斯·内特科文 ,  斯蒂芬·勒韦尔 ,  马克·罗杰斯-埃文斯 ,  坦贾·舒尔兹-加施

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D213/81 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3是如说明书和权利要求中所限定的。式(I)的化合物可以被用作药物。

公开(公告)号：CN104411709B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201380035088.4

申请日：2013-08-06

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 罗卡·戈比 ,  亨纳·努斯特 ,  安德烈亚斯·克布雷特

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K49/0004 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的咪唑并[2，1?b]噻唑?3?酮衍生物，其中变量如权利要求中所定义的。已经显示，本化合物可以用于结合和成像tau聚集体和相关的b?折叠聚集体，所述tau聚集体和相关的b?折叠聚集体尤其包括β?淀粉样蛋白聚集体或α?突触核蛋白聚集体，特别是用于结合和成像阿尔茨海默病患者中的tau聚集体。。

公开(公告)号：CN104955825A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201480006218.6

申请日：2014-01-22

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 埃迪利奥·博罗尼 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  罗卡·戈比 ,  托马斯·哈通 ,  拉斐尔·瓦罗 ,  迈克尔·霍纳 ,  劳伦特·马尔塔雷洛

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  G01N33/60

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0463 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  G01N33/60

Abstract: 本发明涉及式(I)的放射性标记的化合物，其中R1、R2、R3和R4是如本文中所限定的。

公开(公告)号：CN103608344A

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201280028016.2

申请日：2012-06-04

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 埃迪利奥·博罗尼 ,  罗卡·戈比 ,  汉斯·希尔珀特 ,  迈克尔·霍纳 ,  迪特尔·穆里 ,  罗伯特·纳尔基齐昂 ,  亚历山大·波拉拉

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K51/0463

Abstract: 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的化合物，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和II型糖尿病。本发明还提供了其放射性标记的衍生物。

公开(公告)号：CN103237803A

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：CN201180057674.X

申请日：2011-12-05

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 亚历山大·弗洛尔 ,  罗卡·戈比 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  延斯-乌韦·彼得斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的三唑并吡啶化合物，其中R1、R2、R3和R4如在说明书和权利要求中所限定，以及其生理学可接受的盐。这些化合物抑制PDEIOA并且可以被用作药物。

公开(公告)号：CN103237803B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201180057674.X

申请日：2011-12-05

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 亚历山大·弗洛尔 ,  罗卡·戈比 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  延斯-乌韦·彼得斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的三唑并吡啶化合物，其中R1、R2、R3和R4如在说明书和权利要求中所限定，以及其生理学可接受的盐。这些化合物抑制PDEIOA并且可以被用作药物。

公开(公告)号：CN102947310B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201180030998.4

申请日：2011-06-17

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 罗卡·戈比 ,  罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托 ,  于尔根·维希曼

IPC: C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及新型的式(I)的5-HT2A和D3受体的双重调节剂，其中X，Y，A，R1，R2，和R3如本文中所述，及其药用盐和酯。此外，本发明涉及式(I)的化合物的制备，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。