公开(公告)号：CN114409558A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202210137716.0

申请日：2022-02-15

Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司

Inventor： 潘呈恭 ,  向强 ,  吉澍 ,  叶勇 ,  周红

IPC: C07C231/08 ,  C07C233/18

Abstract: 一种沙库必曲中间体杂质的合成方法，包括以下步骤：1)取光延反应得到的中间体，加入水中溶解；2)加入碱类试剂，升温至80‑110℃，至反应结束；3)加入酸类试剂，调节pH值小于7，降温至0‑20℃结晶，得到目标产物。本发明操作简单、方便，反应条件温和、安全环保，方便科研使用，且制备得到的目标产物还可以作为原料用于合成沙库必曲中间体。

公开(公告)号：CN114437066A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202210138563.1

申请日：2022-02-15

Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司

Inventor： 潘呈恭 ,  庞云 ,  丁宝 ,  余祥辉 ,  邓峻森

IPC: C07D471/04

Abstract: 一种帕博西尼中间体的制备方法，包括以下步骤：取2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7‑酮(化合物Ⅰ)，溶于溶剂中，加入三溴化吡啶鎓，搅拌至反应结束，抽滤得到目标产物6‑溴‑2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基‑吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7(8H)‑酮(化合物Ⅱ)。本发明反应条件温和、副反应少，收率高，可达到92.5％以上，制备得到的目标产物纯度达到99.80％以上，可直接作为中间体用于合成帕博西尼，还具有生产成本低、绿色环保的优点。

公开(公告)号：CN114436930A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202210137702.9

申请日：2022-02-15

Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司

Inventor： 潘呈恭 ,  林强 ,  刘洁 ,  王云晖 ,  聂志强

IPC: C07D207/16

Abstract: 一种Boc‑L‑羟脯氨酸的合成方法，包括以下步骤：1)取L‑羟基脯氨酸，溶于水中；2)搅拌条件下，滴加二羰基二叔丁酯；3)搅拌条件下，滴加氢氧化钠水溶液至pH值大于7，升温至40‑45℃，至反应结束；4)降温至0‑5℃，调节pH值至2.0‑2.5，析出目标产物。本发明合成过程无需使用有机溶剂，避免产生污染，制备得到的目标产物单杂≤0.1％，可有效满足医药合成的要求。