公开(公告)号：CN106995436A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201610047524.5

申请日：2016-01-25

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 彭俊 ,  朱志平 ,  院兴 ,  夏荣 ,  郑德平

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明公开了一种维利帕尼晶型A及其制备方法，该维利帕尼晶型A，其X粉末衍射图的2θ值在9.39±0.2°、13.38±0.2°、17.25±0.2°、17.70±0.2°、18.94±0.2°、21.79±0.2°、22.77±0.2°、24.65±0.2°、28.98±0.2°、31.60±0.2°、36.61±0.2°处有特征衍射峰。维利帕尼晶型A制备方法简单、收率高、纯度高、稳定性好，适合其制剂的制造过程。

公开(公告)号：CN104650057B

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：CN201310592103.7

申请日：2013-11-22

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 彭俊 ,  邹春兰 ,  吴禄春 ,  万咏春 ,  何伟 ,  宋英治

IPC: C07D413/14

Abstract: 本发明涉及一种制备利伐沙班的方法，包括将式II的4‑{4‑[（5S）‑5‑（氨基甲基）‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮或其盐，在选自2,4，6‑三氯‑1,3,5‑三嗪（TCT）、4,6,‑二甲氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪、2‑甲氧基‑4,6‑二氯‑1,3,5‑三嗪、4,6,‑二卞氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪和4,6,‑二苯氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪的缩合剂的存在下，在含有有机碱的体系中与式III的5‑氯‑噻吩‑2‑甲酸反应制得。该方法操作简单实用、低成本、高收率而且环保、原料易得、后处理简单、收率和纯度极大提高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN106588753A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201510674765.8

申请日：2015-10-19

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 万咏清 ,  蔡鹏飞 ,  彭俊 ,  夏荣

IPC: C07D211/58 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58

CPC classification number: C07D211/58 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58

Abstract: 本发明涉及一种匹马色林的制备方法。该方法以4-异丁氧基苯甲醛为起始原料，反应条件温和，避免了气体反应物料，产品收率高，工艺操作简单，无特殊设备要求，尤其适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106588753B

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN201510674765.8

申请日：2015-10-19

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 万咏清 ,  蔡鹏飞 ,  彭俊 ,  夏荣

IPC: C07D211/58 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58

Abstract: 本发明涉及一种匹马色林的制备方法。该方法以4‑异丁氧基苯甲醛为起始原料，反应条件温和，避免了气体反应物料，产品收率高，工艺操作简单，无特殊设备要求，尤其适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105669478A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201410649339.4

申请日：2014-11-17

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 邹春兰 ,  彭俊 ,  吴禄春 ,  雷皇书 ,  何伟 ,  郑德平 ,  刘泽荣

IPC: C07C227/04 ,  C07C229/62

Abstract: 本发明公开一种制备阿普司特中间体3-氨基邻苯二甲酸或其衍生物的方法，包括将3-硝基邻苯二甲酸或其衍生物在选自单质硫、硫化物和单质硫与硫化物的混合物的还原剂存在下还原制得。该方法收率高、操作简单、环保、适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104650057A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201310592103.7

申请日：2013-11-22

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 彭俊 ,  邹春兰 ,  吴禄春 ,  万咏春 ,  何伟 ,  宋英治

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 本发明涉及一种制备利伐沙班的方法，包括将式II的4-{4-[（5S）-5-（氨基甲基）-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮或其盐，在选自2,4，6-三氯-1,3,5-三嗪（TCT）、4,6,-二甲氧基-2-氯-1,3,5-三嗪、2-甲氧基-4,6-二氯-1,3,5-三嗪、4,6,-二卞氧基-2-氯-1,3,5-三嗪和4,6,-二苯氧基-2-氯-1,3,5-三嗪的缩合剂的存在下，在含有有机碱的体系中与式III的5-氯-噻吩-2-甲酸反应制得。该方法操作简单实用、低成本、高收率而且环保、原料易得、后处理简单、收率和纯度极大提高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN106699637A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201510786032.3

申请日：2015-11-17

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 彭俊 ,  蔡鹏飞 ,  万咏清 ,  夏荣 ,  郑德平

IPC: C07D211/58 ,  A61K31/452 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D211/58 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及一种匹马色林单酒石酸盐晶型，其X粉末衍射图的2θ值在6.86±0.2°、14.92±0.2°、18.12±0.2°、19.98±0.2°和20.32±0.2°处有特征衍射峰。该晶型的制备方法包括将匹马色林单酒石酸盐悬浮在非质子溶剂中，搅拌、析晶，分离出晶型。该晶型稳定，适合制剂的制造和生产。