公开(公告)号：CN108003088A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201810081227.1

申请日：2018-01-29

Applicant: 辽宁科技大学

Inventor： 张志强 ,  宋杨 ,  侯娜 ,  王翠苹 ,  潘大龙 ,  李洋 ,  王月 ,  卢公昊 ,  迟海军 ,  张连吉

IPC: C07D209/86 ,  C07D209/88

Abstract: 本发明的目的是针对于现有的咔唑基1，2-乙二酮衍生物的合成技术存在的不足，提供了一种1-(9-咔唑基)-2-苯基-1，2-乙二酮衍生物的合成方法，属于有机化合物合成技术领域。该方法采用铜催化剂，以R1-取代咔唑(II)与R2-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料，于有机溶剂中，在60-100℃条件下，经4～8小时的双羰基化反应直接制备1-(9-咔唑基)-2-苯基-1，2-乙二酮衍生物。本发明的工艺简单，收率高，成本低，在咔唑环的取代位置为NH-；制备产品的收率可达92％。

公开(公告)号：CN108003156B

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201810081226.7

申请日：2018-01-29

Applicant: 辽宁科技大学

Inventor： 王翠苹 ,  褚金鹏 ,  王炳福 ,  齐林 ,  张志强 ,  潘大龙 ,  高宪瑞 ,  曹若涵 ,  孟庆涛 ,  迟海军 ,  董岩

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明的目的是为了解决现有技术中咪唑并吡啶基1，2‑乙二酮的合成方法存在反应条件和方法复杂的问题，提供了一种咪唑并吡啶基1，2‑乙二酮衍生物的合成方法，特别是对于咪唑并[1，2‑a]吡啶的2，3位均无取代基的反应物的合成方法，属于有机化合物合成技术领域。本方法以R1，R2‑取代咪唑并[1，2‑a]吡啶与R3‑取代苯甲酰甲醛水合物为原料，在60‑130℃条件下，进行双羰基化反应6‑10小时，得到产物1‑(3‑咪唑并[1，2‑a]吡啶基)‑2‑芳基‑1，2‑乙二酮衍生物。本发明采用了廉价易得的有机酸促进剂，直接进行双羰基化反应，体系不需要加入配体和额外添加剂等，反应条件温和，收率高。

公开(公告)号：CN108003088B

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201810081227.1

申请日：2018-01-29

Applicant: 辽宁科技大学

Inventor： 张志强 ,  宋杨 ,  侯娜 ,  王翠苹 ,  潘大龙 ,  李洋 ,  王月 ,  卢公昊 ,  迟海军 ,  张连吉

IPC: C07D209/86 ,  C07D209/88

Abstract: 本发明的目的是针对于现有的咔唑基1，2‑乙二酮衍生物的合成技术存在的不足，提供了一种1‑(9‑咔唑基)‑2‑苯基‑1，2‑乙二酮衍生物的合成方法，属于有机化合物合成技术领域。该方法采用铜催化剂，以R1‑取代咔唑(II)与R2‑取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料，于有机溶剂中，在60‑100℃条件下，经4～8小时的双羰基化反应直接制备1‑(9‑咔唑基)‑2‑苯基‑1，2‑乙二酮衍生物。本发明的工艺简单，收率高，成本低，在咔唑环的取代位置为NH‑；制备产品的收率可达92％。

公开(公告)号：CN108003156A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201810081226.7

申请日：2018-01-29

Applicant: 辽宁科技大学

Inventor： 王翠苹 ,  褚金鹏 ,  王炳福 ,  齐林 ,  张志强 ,  潘大龙 ,  高宪瑞 ,  曹若涵 ,  孟庆涛 ,  迟海军 ,  董岩

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明的目的是为了解决现有技术中咪唑并吡啶基1，2-乙二酮的合成方法存在反应条件和方法复杂的问题，提供了一种咪唑并吡啶基1，2-乙二酮衍生物的合成方法，特别是对于咪唑并[1，2-a]吡啶的2，3位均无取代基的反应物的合成方法，属于有机化合物合成技术领域。本方法以R1，R2-取代咪唑并[1，2-a]吡啶与R3-取代苯甲酰甲醛水合物为原料，在60-130℃条件下，进行双羰基化反应6-10小时，得到产物1-(3-咪唑并[1，2-a]吡啶基)-2-芳基-1，2-乙二酮衍生物。本发明采用了廉价易得的有机酸促进剂，直接进行双羰基化反应，体系不需要加入配体和额外添加剂等，反应条件温和，收率高。