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公开(公告)号：CN107304202A
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201610880829.4
申请日：2016-10-09
Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P33/06 , A61P31/18 , A61P19/06 , A61P3/10 , A61P35/02
CPC classification number: Y02A50/411 , C07D409/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109476650A
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201780024845.6
申请日：2017-04-20
Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107304203A
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201610880966.8
申请日：2016-10-09
Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P33/06 , A61P31/18 , A61P19/06 , A61P3/10 , A61P35/02
CPC classification number: Y02A50/411 , C07D409/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109476650B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN201780024845.6
申请日：2017-04-20
Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109476649B
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN201780024801.3
申请日：2017-04-20
Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109476649A
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201780024801.3
申请日：2017-04-20
Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN105078983B
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201410188276.7
申请日：2014-05-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/454 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(Ι)所示的阿司咪唑(Astemizole)、其药学上可以接受的盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途，作为多梳抑制复合物2(Polycomb Repressive Complex2，即PRC2)的抑制剂的用途，以及作为EZH2‑EED相互作用的抑制剂的用途。所述恶性淋巴瘤为生发中心B细胞淋巴瘤相关的疾病。并且所述恶性淋淋巴瘤包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。另外所述阿司咪唑、其药学上可以接受的盐或溶剂合物可以与EZH2抑制剂联合使用。
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公开(公告)号：CN119950495A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510155078.9
申请日：2020-07-24
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/4045 , A61K31/404 , A61K31/4725 , A61K31/437 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P19/10 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及一种干扰整合素β3/Src相互作用的化合物的用途。具体地，本发明提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于选自下组的一个或多个用途：(1)选择性抑制整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导；(2)预防和/或治疗整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导相关的疾病；(3)预防和/或治疗血栓；(4)预防和/或治疗肿瘤；(5)预防和/或治疗骨质疏松；(6)预防和/或治疗内皮细胞介导的血管形成。
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公开(公告)号：CN105078983A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410188276.7
申请日：2014-05-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/454 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(Ι)所示的阿司咪唑(Astemizole)、其药学上可以接受的盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途，作为多梳抑制复合物2(Polycomb Repressive Complex2，即PRC2)的抑制剂的用途，以及作为EZH2-EED相互作用的抑制剂的用途。所述恶性淋巴瘤为生发中心B细胞淋巴瘤相关的疾病。并且所述恶性淋淋巴瘤包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。另外所述阿司咪唑、其药学上可以接受的盐或溶剂合物可以与EZH2抑制剂联合使用。
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公开(公告)号：CN113968855A
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202010724532.5
申请日：2020-07-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 中科苏州药物研究院
IPC: C07D471/04 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D209/40 , C07D307/84 , C07D333/68 , C07D409/12 , A61K31/437 , A61K31/4045 , A61K31/404 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61P7/02 , A61P7/04
Abstract: 本发明涉及一种治疗血栓性疾病的化合物。具体地，本发明提供一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其阻转异构体、或其外消旋体、或其多晶型物、或其溶剂合物或或其经同位素标记衍生物。本发明所述的化合物能够特异性地与Src激酶的SH3结构域蛋白后，干扰整合素αIIbβ3与Src激酶结合，进而选择性抑制外向内信号转导，不影响内向外信号转导，从而使得本发明的化合物在抗血栓的同时不影响正常的生理性止血功能，避免出血副作用的出现，能够成为新一代预防和治疗血栓相关心脑血管疾病的有效药物。
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