公开(公告)号：CN119118868A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202310698290.0

申请日：2023-06-13

Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司

Inventor： 吴磊 ,  吕习周 ,  张磊 ,  邵逸飞

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07D317/30 ,  C07C67/11 ,  C07C69/92 ,  C07C51/373 ,  C07C65/30

Abstract: 本发明提供一种2‑甲氧基‑4‑氰基苯甲醛的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：间羟基苯甲酸与HMTA在三氟乙酸的作用下，得到化合物1，将化合物1与硫酸二甲酯反应，得化合物2，将化合物2与乙二醇反应，得到化合物3，将步骤C中得到的化合物3与氨化试剂反应，得到化合物4，将化合物4先经脱水反应，而后脱保护，得到2‑甲氧基‑4‑氰基苯甲醛。本发明通过所述制备方法能够高收率地制备得到所述2‑甲氧基‑4‑氰基苯甲醛，每个步骤的产物收率均能够达到80％以上，总收率在50％以上，而且本发明的方法对生产设备要求较低、大大降低整体成本，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115448849B

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202211408228.5

申请日：2022-11-10

Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司

Inventor： 吴磊 ,  吕习周 ,  张磊 ,  邵逸飞

IPC: C07C227/02 ,  C07C227/18 ,  C07C229/64 ,  C07C213/08 ,  C07C217/86 ,  C07C37/62 ,  C07C39/27 ,  C07C201/10 ,  C07C205/26 ,  C07C201/12 ,  C07C205/37 ,  C07C213/02

Abstract: 本申请提供了一种2‑苄氧基‑3‑二苄基氨基‑5‑氟‑6‑甲基苯甲酸甲酯的制备方法，涉及化合物制备技术领域。本申请提供的制备方法，其中以中间体4为原料经缩合、格氏、酯化这些低成本且条件温和的方法将其转化成适用面更广的中间体7，即2‑苄氧基‑3‑二苄基氨基‑5‑氟‑6‑甲基苯甲酸甲酯，可用于多种新四环素类抗生素的合成，本申请提供的制备方法具有生产成本低、收率高、反应条件温和，对设备要求低、产物便于分离提纯，且纯度都非常高，单杂可控等优点。

公开(公告)号：CN115448849A

公开(公告)日：2022-12-09

申请号：CN202211408228.5

申请日：2022-11-10

Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司

Inventor： 吴磊 ,  吕习周 ,  张磊 ,  邵逸飞

IPC: C07C227/02 ,  C07C227/18 ,  C07C229/64 ,  C07C213/08 ,  C07C217/86 ,  C07C37/62 ,  C07C39/27 ,  C07C201/10 ,  C07C205/26 ,  C07C201/12 ,  C07C205/37 ,  C07C213/02

Abstract: 本申请提供了一种2‑苄氧基‑3‑二苄基氨基‑5‑氟‑6‑甲基苯甲酸甲酯的制备方法，涉及化合物制备技术领域。本申请提供的制备方法，其中以中间体4为原料经缩合、格氏、酯化这些低成本且条件温和的方法将其转化成适用面更广的中间体7，即2‑苄氧基‑3‑二苄基氨基‑5‑氟‑6‑甲基苯甲酸甲酯，可用于多种新四环素类抗生素的合成，本申请提供的制备方法具有生产成本低、收率高、反应条件温和，对设备要求低、产物便于分离提纯，且纯度都非常高，单杂可控等优点。