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公开(公告)号：CN101780063A
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：CN201010125834.7
申请日：2010-03-09
Applicant: 苏州大学
Inventor： 毛新良
IPC: A61K31/135 , A61K31/573 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于肿瘤药物领域，具体涉及阿密曲替林在制备治疗多发性骨髓瘤的药物中的应用；本发明所述药物阿密曲替林既可以治疗患者的抑郁症，更能有效地控制骨髓瘤细胞的增殖，诱导其凋亡；并且本发明中阿密曲替林诱导的骨髓瘤细胞死亡与地塞米松有协同作用，阿密曲替林与地塞米松的协同作用比单个分子处理要提高20-30％。
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公开(公告)号：CN102961374A
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201210536766.2
申请日：2012-12-12
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/381 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了式Ⅰ所示化合物在制备STAT3抑制剂中的应用以及一种STAT3抑制剂，本发明所述式Ⅰ化合物能够显著抑制急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤、肺癌、前列腺癌和宫颈癌等多种肿瘤细胞的增殖和存活，抑制肿瘤细胞STAT3信号通路，激活诱导肿瘤细胞凋亡的相关因子，从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤疾病的效果，
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公开(公告)号：CN101849934A
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：CN201010181572.6
申请日：2010-05-25
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了化合物2-(4-氟苯基)-3-硝基-8-氧-乙基-2-氢-苯并吡喃的新用途，具体是作为磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂的应用。所述PI3K抑制剂不仅可以抑制PI3K，干扰PI3K/AKT信号通路，而且可对多种肿瘤，尤其是恶性血液病有很好的治疗作用，既能有效地控制肿瘤细胞的增殖，诱导其凋亡，对肿瘤具有抑制和治疗作用；同时，所述PI3K毒性较小。
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公开(公告)号：CN102643262B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201210132734.6
申请日：2012-04-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D311/64
Abstract: 本发明提供了一种式I所示的化合物的制备方法，其特征在于，包括：a)将式II所示的化合物与式III所示的化合物混合，得到混合物；b)将缩合剂加入所述混合物种，使式II所示的化合物与式III所示的化合物发生加成与缩合反应，得到式I所示的化合物。本发明提供的制备方法能够有效合成目标产物，反应条件温和，产率较高，制备成本低廉，能够大规模工业化生产。式I 式II 式III。
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公开(公告)号：CN103405437B
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201310387348.6
申请日：2013-08-30
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/515 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸，其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K小分子抑制剂对正常细胞毒性低，并对PI3K诱导的AKT磷酸化、AKT下游蛋白的激活有显著的抑制作用，因此能够有效抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103951640A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201410191824.1
申请日：2014-05-08
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D307/54 , C07D207/337 , C07D333/24 , A61K31/40 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61P35/00
CPC classification number: C07D307/54 , C07D207/337 , C07D333/24
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备与用途。该化合物具有式I所示结构，本发明采用计算机模拟与分子对接技术，筛选出式I所示结构的化合物，证实该化合物具有抑制PI3K通路的作用，对肿瘤的生长及活性起到抑制作用，并能够诱导肿瘤细胞的凋亡。实验表明，本发明提供的化合物对PI3K信号通路中的关键酶表达及磷酸化能够起到明显的抑制作用，该抑制作用具有明显的时间依赖性和浓度依赖性，并且，实验证明本发明提供的化合物对其他代谢途径中的关键酶不会发生抑制作用，能够特异性的抑制PI3K信号通路。
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公开(公告)号：CN101849934B
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010181572.6
申请日：2010-05-25
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了化合物2-(4-氟苯基)-3-硝基-8-氧-乙基-2-氢-苯并吡喃的新用途，具体是作为磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂的应用。所述PI3K抑制剂不仅可以抑制PI3K，干扰PI3K/AKT信号通路，而且可对多种肿瘤，尤其是恶性血液病有很好的治疗作用，既能有效地控制肿瘤细胞的增殖，诱导其凋亡，对肿瘤具有抑制和治疗作用；同时，所述PI3K毒性较小。
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公开(公告)号：CN104606189B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201510008720.7
申请日：2015-01-08
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种化合物在制备mTOR抑制剂中的应用，属于药物领域，具体涉及化合物SC06在制备mTOR抑制剂中的应用；所述化合物具有能够抑制mTOR信号通路而诱导肿瘤的凋亡，抑制肿瘤的生长的功能。本发明所述化合物SC06既可以抑制肿瘤细胞的增殖生长，更能有效地诱导肿瘤细胞的凋亡，从而表现出对肿瘤的治疗作用。
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公开(公告)号：CN102961374B
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201210536766.2
申请日：2012-12-12
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/381 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了式Ⅰ所示化合物在制备STAT3抑制剂中的应用以及一种STAT3抑制剂，本发明所述式Ⅰ化合物能够显著抑制急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤、肺癌、前列腺癌和宫颈癌等多种肿瘤细胞的增殖和存活，抑制肿瘤细胞STAT3信号通路，激活诱导肿瘤细胞凋亡的相关因子，从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤疾病的效果，
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公开(公告)号：CN103405437A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310387348.6
申请日：2013-08-30
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/515 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸，其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K小分子抑制剂对正常细胞毒性低，并对PI3K诱导的AKT磷酸化、AKT下游蛋白的激活有显著的抑制作用，因此能够有效抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。
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