公开(公告)号：CN103405437B

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201310387348.6

申请日：2013-08-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  汤娟 ,  朱景宇 ,  乔春华 ,  俞洋 ,  张祖斌

IPC: A61K31/515 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸，其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K小分子抑制剂对正常细胞毒性低，并对PI3K诱导的AKT磷酸化、AKT下游蛋白的激活有显著的抑制作用，因此能够有效抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。

公开(公告)号：CN103405437A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201310387348.6

申请日：2013-08-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  汤娟 ,  朱景宇 ,  乔春华 ,  俞洋 ,  张祖斌

IPC: A61K31/515 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸，其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K小分子抑制剂对正常细胞毒性低，并对PI3K诱导的AKT磷酸化、AKT下游蛋白的激活有显著的抑制作用，因此能够有效抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。