公开(公告)号：CN103405437A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201310387348.6

申请日：2013-08-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  汤娟 ,  朱景宇 ,  乔春华 ,  俞洋 ,  张祖斌

IPC: A61K31/515 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸，其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K小分子抑制剂对正常细胞毒性低，并对PI3K诱导的AKT磷酸化、AKT下游蛋白的激活有显著的抑制作用，因此能够有效抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。

公开(公告)号：CN103405437B

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201310387348.6

申请日：2013-08-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  汤娟 ,  朱景宇 ,  乔春华 ,  俞洋 ,  张祖斌

IPC: A61K31/515 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸，其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K小分子抑制剂对正常细胞毒性低，并对PI3K诱导的AKT磷酸化、AKT下游蛋白的激活有显著的抑制作用，因此能够有效抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。

公开(公告)号：CN103951640A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410191824.1

申请日：2014-05-08

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  侯廷军 ,  朱景宇 ,  乔春华

IPC: C07D307/54 ,  C07D207/337 ,  C07D333/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D307/54 ,  C07D207/337 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备与用途。该化合物具有式I所示结构，本发明采用计算机模拟与分子对接技术，筛选出式I所示结构的化合物，证实该化合物具有抑制PI3K通路的作用，对肿瘤的生长及活性起到抑制作用，并能够诱导肿瘤细胞的凋亡。实验表明，本发明提供的化合物对PI3K信号通路中的关键酶表达及磷酸化能够起到明显的抑制作用，该抑制作用具有明显的时间依赖性和浓度依赖性，并且，实验证明本发明提供的化合物对其他代谢途径中的关键酶不会发生抑制作用，能够特异性的抑制PI3K信号通路。

公开(公告)号：CN103951640B

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201410191824.1

申请日：2014-05-08

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  侯廷军 ,  朱景宇 ,  乔春华

IPC: C07D307/54 ,  C07D207/337 ,  C07D333/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备与用途。该化合物具有式I所示结构，本发明采用计算机模拟与分子对接技术，筛选出式I所示结构的化合物，证实该化合物具有抑制PI3K通路的作用，对肿瘤的生长及活性起到抑制作用，并能够诱导肿瘤细胞的凋亡。实验表明，本发明提供的化合物对PI3K信号通路中的关键酶表达及磷酸化能够起到明显的抑制作用，该抑制作用具有明显的时间依赖性和浓度依赖性，并且，实验证明本发明提供的化合物对其他代谢途径中的关键酶不会发生抑制作用，能够特异性的抑制PI3K信号通路。