公开(公告)号：CN101415709A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200780006405.4

申请日：2007-02-16

Applicant: 艾博特公司

Inventor： M·D·科沃特 ,  赵晨 ,  孙明华 ,  L·A·布莱克 ,  郑国柱 ,  R·J·格雷格 ,  G·G·Z·张 ,  A·Y·谢克 ,  娄晓春 ,  R·F·亨利 ,  D·M·巴恩斯 ,  L·科拉奇科夫斯基 ,  A·R·海特 ,  张授真 ,  S·J·维滕伯格 ,  M·G·费克斯

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/407

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了八氢－吡咯并[3，4－b]吡咯衍生物或其药学可接受的盐、酯、酰胺、前药或放射标记形式，其中R1是烷基、C3－C5环烷基、或(C3－C5环烷基)甲基；R2a、R2b、R2c、R2d、R2e和R2f各自独立地是氢、甲基或氟甲基；R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地是氢、烷基、氟烷基、氟烷氧基、烷氧基、硫代烷氧基，卤素或腈，条件是，当R3a、R3b、R3c和R3d中一个或多个是烷基时，那么R3a、R3b、R3c和R3d中的至少一个是氟烷基、氟烷氧基、烷氧基、硫代烷氧基、卤素或腈；L1是键、氧、硫、羰基、亚烷基、烷基羰基、烷基氨基、－C(＝N－O烷基)－、NR4、－C(＝O)NR4－或－NR4C(＝O)－；R4是氢或烷基；Cy1是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环；Z是取代基R6或－L3－Cy3表示的基团；L2是键、氧、硫、羰基、亚烷基、烷基羰基、烷基氨基、－C(＝N－O烷基)－、NR5、－C(＝O)NR5－或－NR5C(＝O)－；Cy2是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环；R6是氢、酰基、酰氧基、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧羰基、烷氧亚胺基、烷氧基磺酰基、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、炔基、酰胺基、羧基、氰基、环烷基、氟烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、羟烷基、巯基、硝基、烷硫基、氨基、NHR7、NR7R8、－N(R7)C(＝O)R9、－C(＝O)NR7R8或N(R7)SO2(R10)；L3是键、氧、硫、羰基、亚烷基、烷基羰基、烷基氨基、－C(＝N－O烷基)－、NR11、－C(＝O)NR11－或－NR11C(＝O)－；Cy3是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环；R7、R8、R9、R10和R11在每次出现时独立地是氢、C1－4烷基、C3－C4环烷基或(C3－C4环烷基)胺；其可用于治疗通过H3配体预防或减缓的病症和疾病。还公开了八氢－吡咯并[3，4－b]吡咯化合物、使用所述化合物的方法、制备它们的组合物、以及制备所述化合物的方法。