公开(公告)号：CN103221405B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201180043361.9

申请日：2011-07-08

Applicant: 第一三共株式会社 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 中村毅 ,  双木秀纪 ,  寺坂直生 ,  岛亚纪子 ,  萩原昌彦 ,  岩濑德明 ,  高田克则 ,  菊池理 ,  坪池一成 ,  濑户口宏行 ,  米田健治 ,  砂本秀利 ,  伊藤幸治

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F7/1804

Abstract: 本发明公开了具有优异的CETP抑制活性和用作药物的取代的吡啶化合物或其药学上可接受的盐。本发明特别地公开了符合通式(I)的化合物等，其中R1是H、取代的烷基、OH、任选取代的烷氧基、烷基磺酰基、任选择取代的氨基、羧基、任选取代的羰基、CN、卤素、任选取代的苯基、任选取代的芳族杂环基、任选取代的饱和杂环基、任选取代的饱和杂环基氧基或任选取代的饱和杂环基羰基等。

公开(公告)号：CN103221405A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201180043361.9

申请日：2011-07-08

Applicant: 第一三共株式会社 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 中村毅 ,  双木秀纪 ,  寺坂直生 ,  岛亚纪子 ,  萩原昌彦 ,  岩濑德明 ,  高田克则 ,  菊池理 ,  坪池一成 ,  濑户口宏行 ,  米田健治 ,  砂本秀利 ,  伊藤幸治

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F7/1804

Abstract: 本发明公开了具有优异的CETP抑制活性和用作药物的取代的吡啶化合物或其药学上可接受的盐。本发明特别地公开了符合通式(I)的化合物等，其中R1是H、取代的烷基、OH、任选取代的烷氧基、烷基磺酰基、任选择取代的氨基、羧基、任选取代的羰基、CN、卤素、任选取代的苯基、任选取代的芳族杂环基、任选取代的饱和杂环基、任选取代的饱和杂环基氧基或任选取代的饱和杂环基羰基等。

公开(公告)号：CN101094827A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200580045059.1

申请日：2005-10-26

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 玉木和彦 ,  山口孝弘 ,  小田晃造 ,  寺坂直生 ,  中井大介 ,  中台正和

IPC: C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C65/30 ,  C07C65/34 ,  C07C65/40 ,  C07C217/80 ,  C07C205/35 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C255/57 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/25 ,  C07C317/06 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C31/192 ,  C07C31/216 ,  C07D239/26 ,  A61K31/506 ,  A61K31/24 ,  C07D213/79 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  C07D213/71 ,  C07D307/84 ,  A61K31/343 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  C07D333/04 ,  A61K31/381 ,  C07D277/30 ,  A61K31/425

Abstract: 本发明提供了一种优异的LXR调节剂。特别提供了由通式(I)代表的化合物[其中R1表示－COR9(其中R9表示烷基、任选取代的烷氧基或任选取代的氨基)；R2表示H、OH、烷氧基、任选取代的氨基等；R3表示H、任选取代的烷基、环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、卤素等；R4和R5分别表示H、任选取代的烷基、卤素等；R6和R7分别表示H或烷基；R8表示－X2R10[其中R10表示－COR11(其中R11表示OH、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基等)、－SO2R12(其中R12表示任选取代的烷基、任选取代的氨基等)、四唑－5－基等；X2表示单键、任选取代的亚烷基等]；X1表示－NH－、－O－、－S－等；Y1表示任选取代的苯基、任选取代的5－或6－元芳香杂环基；Y2表示任选取代的芳基、任选取代的杂环基等]等等。

公开(公告)号：CN105873928B

公开(公告)日：2018-01-23

申请号：CN201480067845.0

申请日：2014-12-12

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 小林英树 ,  荒井雅巳 ,  金子俊雄 ,  寺坂直生

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 由通式(I)表示[式中，R为可被取代的芳基或可被取代的杂芳基，且R1为氢原子或羟基]的化合物或其药理学可接受的盐，其具有优良LCAT激活效应，可用作用于动脉硬化、动脉硬化性心脏病、冠心病(包括心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心肌缺血、心血管障碍和血管生成性再狭窄)、脑血管疾病(包括中风和脑梗塞)、周围性血管疾病(包括糖尿病血管并发症)、血脂障碍、低HDL胆固醇血症、高LDL胆固醇血症或肾病的治疗剂或预防剂中的有效成分，特别地，可用作抗动脉硬化剂的有效成分。

公开(公告)号：CN105873928A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201480067845.0

申请日：2014-12-12

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 小林英树 ,  荒井雅巳 ,  金子俊雄 ,  寺坂直生

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 由通式(I)表示[式中，R为可被取代的芳基或可被取代的杂芳基，且R1为氢原子或羟基]的化合物或其药理学可接受的盐，其具有优良LCAT激活效应，可用作用于动脉硬化、动脉硬化性心脏病、冠心病(包括心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心肌缺血、心血管障碍和血管生成性再狭窄)、脑血管疾病(包括中风和脑梗塞)、周围性血管疾病(包括糖尿病血管并发症)、血脂障碍、低HDL胆固醇血症、高LDL胆固醇血症或肾病的治疗剂或预防剂中的有效成分，特别地，可用作抗动脉硬化剂的有效成分。

公开(公告)号：CN104781257A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201380043286.5

申请日：2013-06-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 小林英树 ,  大川信幸 ,  高野大介 ,  洼田秀树 ,  斧田敏雄 ,  金子俊雄 ,  荒井雅巳 ,  寺坂直生

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4875 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506

Abstract: 通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐，具有优良的LCAT-激活效果，并且可用作动脉硬化、动脉硬化性心脏病、冠心病(包括心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心脏局部缺血、心血管障碍和由血管生成引起的再狭窄)、脑血管疾病(包括中风和脑梗塞)、外周血管疾病(包括糖尿病性血管并发症)、脂血异常、低-HDL-胆固醇血症或肾病的治疗剂或预防剂的活性成分，特别是抗动脉硬化剂的活性成分，其中R为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。

公开(公告)号：CN101094827B

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：CN200580045059.1

申请日：2005-10-26

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 玉木和彦 ,  山口孝弘 ,  小田晃造 ,  寺坂直生 ,  中井大介 ,  中台正和

IPC: C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C65/30 ,  C07C65/34 ,  C07C65/40 ,  C07C217/80 ,  C07C205/35 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C255/57 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/25 ,  C07C317/06 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  C07D239/26 ,  A61K31/506 ,  A61K31/24 ,  C07D213/79 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  C07D213/71 ,  C07D307/84

Abstract: 本发明提供了一种优异的LXR调节剂。特别提供了由通式(I)代表的化合物[其中R1表示-COR9(其中R9表示烷基、任选取代的烷氧基或任选取代的氨基)；R2表示H、OH、烷氧基、任选取代的氨基等；R3表示H、任选取代的烷基、环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、卤素等；R4和R5分别表示H、任选取代的烷基、卤素等；R6和R7分别表示H或烷基；R8表示-X2R10[其中R10表示-COR11(其中R11表示OH、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基等)、-SO2R12(其中R12表示任选取代的烷基、任选取代的氨基等)、四唑-5-基等；X2表示单键、任选取代的亚烷基等]；X1表示-NH-、-O-、-S-等；Y1表示任选取代的苯基、任选取代的5-或6-元芳香杂环基；Y2表示任选取代的芳基、任选取代的杂环基等]等等。