公开(公告)号：CN108191995A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201810058079.1

申请日：2018-01-22

Applicant: 福建中医药大学

Inventor： 宋煜 ,  余宇燕 ,  陈丹 ,  林珠灿 ,  于英杰 ,  魏淑明

IPC: C08B37/10 ,  A61K9/107 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种还原敏感的两亲性多糖衍生物及其制备方法和用途。其结构如下列化学式所示： 其制备方法包括下列步骤：(1)将多糖与含有二硫键且两端同为氨基的连接臂进行缩合反应；(2)将维生素E琥珀酸酯与步骤(1)得到的多糖中间体发生缩合反应，即得具有还原敏感的两亲性多糖-维生素E琥珀酸酯衍生物。这种两亲性多糖衍生物是一类优良的药物载体，尤其针对于难溶性抗肿瘤药物具有独特优势。这种还原敏感特性能够在到达肿瘤细胞内快速解聚衍生物载体，从而快速释放维生素E琥珀酸酯和共载抗肿瘤药物，增强肿瘤部位药物蓄积，有利于提升疗效、降低副作用并减少耐药的发生。