公开(公告)号：CN1256946C

公开(公告)日：2006-05-24

申请号：CN200410013492.4

申请日：2004-07-15

Applicant: 福州大学

Inventor： 黄金陵 ,  陈耐生 ,  王俊东 ,  薛金萍 ,  黄剑东 ,  刘宏 ,  许秀枝 ,  江舟 ,  林梅金

IPC: A61K31/555 ,  A61K31/409 ,  A61P35/00 ,  C07F3/06

Abstract: 一种酞菁金属配合物的新制备法，它是以4-磺酸钾基邻苯二甲腈和4-邻苯二甲酰亚氨甲基邻苯二甲腈为原料，首先分别在醇锂溶液中反应生成相应的磺酸钾基取代的半酞菁和邻苯二甲酰亚氨甲基取代的半酞菁作为前驱体，然后，在2-乙氧基乙醇中进行环合反应，生成二(磺酸钾基)二(邻苯二甲酰亚氨甲基)酞菁锂中间体，再将该中间体在DMF中与金属盐反应，生成含相应中心金属的两亲性酞菁配合物。产物经分离纯化后与聚氧乙烯35蓖麻油、1，2-丙二醇和生理盐水按一定的比例组成的溶液配制成用于光动力治疗癌症的药剂。本合成方法具有合成产物较简单，产率高，易于分离、纯化和产业化，生产成本低等优点。

公开(公告)号：CN1939919A

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：CN200510107773.0

申请日：2005-09-30

Applicant: 中国科学院福建物质结构研究所 ,  福州大学 ,  福建医科大学附属口腔医院

Inventor： 黄明东 ,  陈锦灿 ,  李永东 ,  王俊东 ,  黄金陵 ,  陈耐生 ,  闫福华 ,  郑瑜谦

IPC: C07D487/22 ,  C07F3/06 ,  A61K31/409 ,  A61K47/48 ,  A61P31/04 ,  A61P1/02 ,  C07D207/00 ,  C07D259/00

Abstract: 一种广谱、低毒性的酞菁类杀菌剂，即2－单羧基取代酞菁锌－寡聚赖氨酸偶合物及其制备方法和用途。该杀菌剂是以醋酸锌，邻苯二甲酸酐和偏苯三甲酸酐为起始原料，经固相合成、水解、层析柱分离而得到较纯的2－单羧基取代酞菁锌，然后将2－单羧基取代酞菁锌与寡聚赖氨酸偶合得到最终产物。这种新型的杀菌剂具有多种用途，能杀死不同种类的细菌，具有一定的广谱性。另一方面，该杀菌剂含有能与细菌表面特异性结合的标记物质，可达到特异性杀死细菌而不伤及正常细胞的低毒性的目的。研究发现，该药物在很小的浓度和光剂量下对牙周病的主要致病菌牙龈卟啉菌的杀伤率高于97％，但同时对人牙周膜细胞的影响很小，因此可作为治疗牙周病的有效药物。

公开(公告)号：CN1593424A

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：CN200410013492.4

申请日：2004-07-15

Applicant: 福州大学

Inventor： 黄金陵 ,  陈耐生 ,  王俊东 ,  薜金萍 ,  黄剑东 ,  刘宏 ,  许秀枝 ,  江舟 ,  林梅金

IPC: A61K31/555 ,  A61K31/409 ,  A61P35/00

Abstract: 一种两亲性酞菁抗癌光敏剂的新制备法及其应用，它是以4－磺酸钾基邻苯二甲腈和4－邻苯二甲酰亚氨甲基邻苯二甲腈为原料，首先分别在醇锂溶液中反应生成相应的磺酸钾基取代的半酞菁和邻苯二甲酰亚氨甲基取代的半酞菁作为前驱体，然后，在乙二醇乙醚中进行环合反应，生成二(磺酸钾基)二(邻苯二甲酰亚氨甲基)酞菁锂中间体，再将该中间体在DMF中与金属盐反应，生成含相应中心金属的两亲性酞菁配合物。产物分离经纯化后与聚氧乙烯35蓖麻油、1，2－丙二醇和生理盐水按一定的比例组成的溶液配制成用于光动力治疗癌症的药剂。本合成方法具有合成产物较简单，产率高，易于分离、纯化和产业化，生产成本低等优点。

公开(公告)号：CN1939919B

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200510107773.0

申请日：2005-09-30

Applicant: 中国科学院福建物质结构研究所 ,  福州大学 ,  福建医科大学附属口腔医院

Inventor： 黄明东 ,  陈锦灿 ,  李永东 ,  王俊东 ,  黄金陵 ,  陈耐生 ,  闫福华 ,  郑瑜谦

IPC: C07D487/22 ,  C07F3/06 ,  A61K31/409 ,  A61K47/48 ,  A61P31/04 ,  A61P1/02 ,  C07D207/00 ,  C07D259/00

Abstract: 一种广谱、低毒性的酞菁类杀菌剂，即2-单羧基取代酞菁锌-寡聚赖氨酸偶合物及其制备方法和用途。该杀菌剂是以醋酸锌，邻苯二甲酸酐和偏苯三甲酸酐为起始原料，经固相合成、水解、层析柱分离而得到较纯的2-单羧基取代酞菁锌，然后将2-单羧基取代酞菁锌与寡聚赖氨酸偶合得到最终产物。这种新型的杀菌剂具有多种用途，能杀死不同种类的细菌，具有一定的广谱性。另一方面，该杀菌剂含有能与细菌表面特异性结合的标记物质，可达到特异性杀死细菌而不伤及正常细胞的低毒性的目的。研究发现，该药物在很小的浓度和光剂量下对牙周病的主要致病菌牙龈卟啉菌的杀伤率高于97％，但同时对人牙周膜细胞的影响很小，因此可作为治疗牙周病的有效药物。

公开(公告)号：CN1687034A

公开(公告)日：2005-10-26

申请号：CN200510018501.3

申请日：2005-03-31

Applicant: 福州大学

Inventor： 王俊东 ,  黄金陵 ,  陈耐生 ,  许秀枝 ,  林梅金 ,  张国才 ,  方昕 ,  刘宏

IPC: C07D209/48

Abstract: 本发明涉及一种4－邻苯二甲酰亚胺甲基邻苯二甲腈的合成方法，它是以4－甲基邻苯二甲腈为原料，经过NBS溴化，再与邻苯二甲酰亚胺在K2CO3存在下反应合成－4－邻苯二甲酰亚胺甲基邻苯二甲腈，化学式C17H9N3O2，式量M＝287.27，本发明合成过程简单，产物纯度高，并已培养出单晶，测定了其晶体结构，属单斜晶系，空间群为P21/c，可用于合成酞菁类配合物作为前驱体，也可用于医药、材料和化工领域作为原料。