公开(公告)号：CN1976918A

公开(公告)日：2007-06-06

申请号：CN200580021315.3

申请日：2005-05-06

Applicant: 神经能质公司

Inventor： G·D·梅纳德 ,  M·高希 ,  J·袁 ,  K·S·柯里 ,  S·米切尔 ,  Q·郭 ,  H·赵

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  C07D239/28 ,  A61K31/505 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

Abstract: 一种通式I或通式II所示的4，5－二取代－2－芳基嘧啶的结构，其中，R1、R2、R3、R4、A或Ar如本文所定义。所述化合物为C5a受体的配位基。通式I或通式II的较佳化合物与C5a受体结合具有高亲和性，并且对C5a受体存在中性拮抗性或反向促效活性。本发明亦关于包含所述组成物的药物制剂，以及使用所述化合物治疗多种发炎、心血管及免疫系统疾病。此外，本发明提供4，5－二取代－2－芳基嘧啶，其用于作为定位C5a受体的探针。

公开(公告)号：CN1980895A

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：CN200580022896.2

申请日：2005-05-06

Applicant: 神经能质公司

Inventor： K·李 ,  J·袁 ,  G·D·梅纳德 ,  A·哈奇森 ,  S·米切尔

IPC: C07D217/02 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D405/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供式(I)及式(II)的1－芳基－4－取代的异喹啉类似物，(见图)其中R1、R2、R3、R8、R9、A及Ar为如本文所界定。此等化合物为C5a受体的配位体。式(I)及(II)的较佳的化合物可以高亲合性与C5a受体结合且对C5a受体表现出出中性的拮抗或反向激动活性。本发明亦有关在包括此等化合物的药物组合物，以及关在利用此等化合物治疗各种发炎、心血管及免疫为统疾病。此外，本发明提供被标记的1－芳基－4－取代的异喹啉，作为定位C5a受体的探针。

公开(公告)号：CN1646497A

公开(公告)日：2005-07-27

申请号：CN03807529.6

申请日：2003-03-28

Applicant: 神经能质公司

Inventor： G·P·卢克 ,  G·梅纳德 ,  S·米切尔 ,  A·蒂尔科夫 ,  L·谢 ,  L·张 ,  S·张 ,  H·赵 ,  B·L·谢纳尔 ,  Y·高 ,  B·韩 ,  X·S·何

IPC: C07D233/54 ,  A61K31/4164

CPC classification number: C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/68 ,  C07D235/02 ,  C07D235/30 ,  C07D237/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供式如(I)的经芳基取代的咪唑、吡唑、哒嗪(pyridizine)及相关化合物，此处式(A)表示的环系为5元杂芳基环系，其中x为0，A是选自碳及杂原子氮、氧及硫，而E及G分别为碳或氮，其条件是5元杂芳基环系不含有多于3个杂原子或多于1个氧原子或硫原子，或6元杂芳基环系，其中x为1，A、B、E及G分别是选自碳及氮，其条件是6元杂芳基环系不含多于3个氮原子。其余变量Ar1、Ar2、R1、R2、R3、R4、R5、R6、y及z如此处所定义。此等化合物为C5a受体的配位子。优选本发明化合物以高度亲和力结合至C5a受体，具有于C5a受体的中性拮抗剂或反向激动剂活性。本发明也是关于包含此种化合物的医药组合物。进一步是关于使用该等化合物治疗多种发炎病症及免疫系统病症。