公开(公告)号：CN100457756C

公开(公告)日：2009-02-04

申请号：CN200480021379.9

申请日：2004-07-23

Applicant: 神经能质公司

Inventor： L·谢 ,  B·韩 ,  Y·许 ,  G·梅纳德 ,  B·L·谢纳尔 ,  K·肖 ,  Y·高

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明提供一种式I的化合物及其制备方法。式中的变量符号Z1、Z2、Z3、R4、R5、R6、R7、R8、以及Ar是如本文中所界定。在体内或体外，可使用这些化合物调节与GABAA受体结合的配体，且特别有用于治疗人类、经驯化之陪伴动物以及家畜动物的各种中枢神经系统(CNS)疾病。本发明提供的化合物可单独投予或与一或多种其它CNS药剂组合以强化其它CNS药剂的效用。本发明亦提供治疗这些疾病的药学组合物及方法，以及利用这些配体检测GABAA受体的方法(例如受体定位的研究)。

公开(公告)号：CN1826345A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN200480021379.9

申请日：2004-07-23

Applicant: 神经能质公司

Inventor： L·谢 ,  B·韩 ,  Y·许 ,  G·梅纳德 ,  B·L·谢纳尔 ,  K·肖 ,  Y·高

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明提供一种式I的化合物及其制备方法。式中的变量符号Z1、Z2、Z3、R4、R5、R6、R7、R8、以及Ar是如本文中所界定。在体内或体外，可使用这些化合物调节与GABAA受体结合的配体，且特别有用于治疗人类、经驯化之陪伴动物以及家畜动物的各种中枢神经系统(CNS)疾病。本发明提供的化合物可单独投予或与一或多种其它CNS药剂组合以强化其它CNS药剂的效用。本发明亦提供治疗这些疾病的药学组合物及方法，以及利用这些配体检测GABAA受体的方法(例如受体定位的研究)。

公开(公告)号：CN1646497A

公开(公告)日：2005-07-27

申请号：CN03807529.6

申请日：2003-03-28

Applicant: 神经能质公司

Inventor： G·P·卢克 ,  G·梅纳德 ,  S·米切尔 ,  A·蒂尔科夫 ,  L·谢 ,  L·张 ,  S·张 ,  H·赵 ,  B·L·谢纳尔 ,  Y·高 ,  B·韩 ,  X·S·何

IPC: C07D233/54 ,  A61K31/4164

CPC classification number: C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/68 ,  C07D235/02 ,  C07D235/30 ,  C07D237/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供式如(I)的经芳基取代的咪唑、吡唑、哒嗪(pyridizine)及相关化合物，此处式(A)表示的环系为5元杂芳基环系，其中x为0，A是选自碳及杂原子氮、氧及硫，而E及G分别为碳或氮，其条件是5元杂芳基环系不含有多于3个杂原子或多于1个氧原子或硫原子，或6元杂芳基环系，其中x为1，A、B、E及G分别是选自碳及氮，其条件是6元杂芳基环系不含多于3个氮原子。其余变量Ar1、Ar2、R1、R2、R3、R4、R5、R6、y及z如此处所定义。此等化合物为C5a受体的配位子。优选本发明化合物以高度亲和力结合至C5a受体，具有于C5a受体的中性拮抗剂或反向激动剂活性。本发明也是关于包含此种化合物的医药组合物。进一步是关于使用该等化合物治疗多种发炎病症及免疫系统病症。