公开(公告)号：CN1878773A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200480032703.7

申请日：2004-09-03

Applicant: 神经能质公司 ,  爱文蒂丝制药公司

Inventor： P·葛 ,  R·F·霍瓦特 ,  L·Y·张 ,  Y·亚马古基 ,  B·凯泽 ,  X·张 ,  S·张 ,  H·赵 ,  S·约翰 ,  N·莫尔克罗夫特 ,  G·舒茨科

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 作为CRF1受体的选择性调节剂的经取代的杂芳基稠合的吡啶、吡嗪与嘧啶化合物。此等化合物适用于治疗许多种CNS与周边病变，特别是压力、焦虑症、抑郁症、心血管病变与饮食异常。亦提供治疗此等病变的方法及已包装的医药组合物。本发明化合物亦适用为定位CRF受体的探针及作为CRT受体结合性分析法的标准物。并提供此等化合物于受体定位研究法中的用途。

公开(公告)号：CN1976918A

公开(公告)日：2007-06-06

申请号：CN200580021315.3

申请日：2005-05-06

Applicant: 神经能质公司

Inventor： G·D·梅纳德 ,  M·高希 ,  J·袁 ,  K·S·柯里 ,  S·米切尔 ,  Q·郭 ,  H·赵

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  C07D239/28 ,  A61K31/505 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

Abstract: 一种通式I或通式II所示的4，5－二取代－2－芳基嘧啶的结构，其中，R1、R2、R3、R4、A或Ar如本文所定义。所述化合物为C5a受体的配位基。通式I或通式II的较佳化合物与C5a受体结合具有高亲和性，并且对C5a受体存在中性拮抗性或反向促效活性。本发明亦关于包含所述组成物的药物制剂，以及使用所述化合物治疗多种发炎、心血管及免疫系统疾病。此外，本发明提供4，5－二取代－2－芳基嘧啶，其用于作为定位C5a受体的探针。

公开(公告)号：CN1646497A

公开(公告)日：2005-07-27

申请号：CN03807529.6

申请日：2003-03-28

Applicant: 神经能质公司

Inventor： G·P·卢克 ,  G·梅纳德 ,  S·米切尔 ,  A·蒂尔科夫 ,  L·谢 ,  L·张 ,  S·张 ,  H·赵 ,  B·L·谢纳尔 ,  Y·高 ,  B·韩 ,  X·S·何

IPC: C07D233/54 ,  A61K31/4164

CPC classification number: C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/68 ,  C07D235/02 ,  C07D235/30 ,  C07D237/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供式如(I)的经芳基取代的咪唑、吡唑、哒嗪(pyridizine)及相关化合物，此处式(A)表示的环系为5元杂芳基环系，其中x为0，A是选自碳及杂原子氮、氧及硫，而E及G分别为碳或氮，其条件是5元杂芳基环系不含有多于3个杂原子或多于1个氧原子或硫原子，或6元杂芳基环系，其中x为1，A、B、E及G分别是选自碳及氮，其条件是6元杂芳基环系不含多于3个氮原子。其余变量Ar1、Ar2、R1、R2、R3、R4、R5、R6、y及z如此处所定义。此等化合物为C5a受体的配位子。优选本发明化合物以高度亲和力结合至C5a受体，具有于C5a受体的中性拮抗剂或反向激动剂活性。本发明也是关于包含此种化合物的医药组合物。进一步是关于使用该等化合物治疗多种发炎病症及免疫系统病症。