公开(公告)号：CN102659659A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210137039.9

申请日：2006-11-20

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 黑濑规之 ,  林美佳世 ,  小川知行 ,  增田功嗣 ,  儿岛荣一

IPC: C07D207/36 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D419/06 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/12

Abstract: 公开了一种可用作I型11β羟基类固醇脱氢酶抑制剂的化合物。一种由下式表示的化合物、其药用可接受的盐或溶剂化物，其中R1是任选地被取代的烷基等，R2和R4之一是下式的基团：-Y-R5，Y是-O-等，R5是被取代的烷基(取代基是任选地被取代的环烷基等)，任选地被取代的支链烷基等，R2和R4中的另一个是氢或任选地被取代的烷基，R3是下式的基团：-C(＝O)-Z-R6，Z是-NR7-或-NR7-W-，R6是任选地被取代的环烷基等，R7是氢或任选地被取代的烷基，W是任选地被取代的亚烷基，X是＝N-等，前提是不包括其中R2是2-(吗啉代)乙氧基、R3是N-(1-金刚烷基)氨基甲酰基和R1是苄基的化合物。

公开(公告)号：CN101312951A

公开(公告)日：2008-11-26

申请号：CN200680043438.1

申请日：2006-11-20

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 黑濑规之 ,  林美佳世 ,  小川知行 ,  增田功嗣 ,  儿岛荣一

IPC: C07D231/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/662 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D419/06 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/12

Abstract: 公开了一种可用作I型11β羟基类固醇脱氢酶抑制剂的化合物。一种由下式表示的化合物，其药用可接受的盐或溶剂化物，其中R1是任选地被取代的烷基等，R2和R4之一是下式的基团：－Y－R5，其中Y是－O－等，R5是被取代的烷基(取代基是任选地被取代的环烷基等)，任选地被取代的支链烷基等，R2和R4中的另一个是氢或任选地被取代的烷基，R3是下式的基团：－C(＝O)－Z－R6，其中Z是－NR7－或－NR7－W－，R6是任选地被取代的环烷基等，R7是氢或任选地被取代的烷基，W是任选地被取代的亚烷基，X是＝N－等，前提是不包括其中R2是2－(吗啉代)乙氧基、R3是N－(1－金刚烷基)氨基甲酰基和R1是苄基的化合物。

公开(公告)号：CN103717594B

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201280030744.7

申请日：2012-06-21

Applicant: 普渡制药公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： 莱基·塔费塞 ,  安藤茂 ,  黑濑规之

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P13/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61K31/428

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C309/29 ,  C07C309/30 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R1、R4、R8、R9和m是如本文所定义 此需要的动物。的，包含有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物的组合物，和用于治疗或者预防诸如疼痛、与骨关节炎相关的疼痛、骨关节炎、UI(尿失禁)、溃疡、IBD(炎性肠病)和IBS(肠易激综合征)的病症之方法，其包含将有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物施用至有

公开(公告)号：CN101809008A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN200880110430.1

申请日：2008-07-29

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 高山正己 ,  黑濑规之

IPC: C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61P1/18 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  C07D277/46

CPC classification number: C07D277/38 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46

Abstract: 本发明制备具有血小板生成素受体激动作用的光学活性4-苯基噻唑衍生物和含有该化合物作为有效成分的药物组合物，提供可经口给予的血小板生成调节剂。含有下式所示的光学活性化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的药物组合物，式中R1为卤素原子或C1-C3烷基氧基，R2为C1-C8烷基，R3为C1-C8烷基，R4和R5各自独立为氟原子或氯原子，R6为C1-C3烷基或C1-C3烷基氧基，*表示带该符号的碳原子为不对称碳。

公开(公告)号：CN107709299B

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN201680037127.8

申请日：2016-04-22

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 田中悟 ,  小川知行 ,  甲斐浩幸 ,  绪方雄贵 ,  平井啓一朗 ,  黑濑规之 ,  藤井康彦

IPC: C07D213/69 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47

Abstract: 本发明提供式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，(式中，为等；Y1为O等；Z1为C(R4)或N；Z2a为C(R5a)等；Z3a为C(R6)等；R4、R5a及R6各自独立地为氢原子等；R1为取代或未取代的芳香族碳环基等；R2a、R2b、R2c及R2d各自独立地为氢原子等；X为N(R7a)等；R7a为氢原子等；R3为等，环B为6元芳香族碳环等；R9a及R10a各自独立地为卤素等；n为1～5的整数；m为0～4的整数；p1为0～3的整数)。

公开(公告)号：CN101932570B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN200880013834.9

申请日：2008-04-25

Applicant: 普渡制药公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： 莱基·塔费塞 ,  黑濑规之

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P23/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D213/61 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的衍生物，含有效量式I化合物或其药学上可接受衍生物的组合物，及治疗或预防病症诸如疼痛、UI、溃疡、IBD及IBS的方法，其包括将有效量的式I化合物或其药学上可接受的衍生物施用给有此需求的动物。

公开(公告)号：CN103393678A

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201310356369.1

申请日：2008-07-29

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 高山正己 ,  黑濑规之

IPC: A61K31/426 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  C07D277/46

CPC classification number: C07D277/38 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46

Abstract: 本发明涉及含有具血小板生成素受体激动作用的光学活性化合物的药物组合物及其中间体。本发明制备具有血小板生成素受体激动作用的光学活性4-苯基噻唑衍生物和含有该化合物作为有效成分的药物组合物，提供可经口给予的血小板生成调节剂。含有下式所示的光学活性化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的药物组合物，式中R1为卤素原子或C1-C3烷基氧基，R2为C1-C8烷基，R3为C1-C8烷基，R4和R5各自独立为氟原子或氯原子，R6为C1-C3烷基或C1-C3烷基氧基，*表示带该符号的碳原子为不对称碳。

公开(公告)号：CN101809008B

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN200880110430.1

申请日：2008-07-29

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 高山正己 ,  黑濑规之

IPC: C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61P1/18 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  C07D277/46

CPC classification number: C07D277/38 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46

Abstract: 本发明制备具有血小板生成素受体激动作用的光学活性4-苯基噻唑衍生物和含有该化合物作为有效成分的药物组合物，提供可经口给予的血小板生成调节剂。含有下式所示的光学活性化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的药物组合物，式中R1为卤素原子或C1-C3烷基氧基，R2为C1-C8烷基，R3为C1-C8烷基，R4和R5各自独立为氟原子或氯原子，R6为C1-C3烷基或C1-C3烷基氧基，*表示带该符号的碳原子为不对称碳。

公开(公告)号：CN107709299A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201680037127.8

申请日：2016-04-22

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 田中悟 ,  小川知行 ,  甲斐浩幸 ,  绪方雄贵 ,  平井啓一朗 ,  黑濑规之 ,  藤井康彦

IPC: C07D213/69 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47

CPC classification number: C07D239/52 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/60 ,  C07D253/06 ,  C07D253/075 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，(式中， 为 等；Y1为O等；Z1为C(R4)或N；Z2a为C(R5a)等；Z3a为C(R6)等；R4、R5a及R6各自独立地为氢原子等；R1为取代或未取代的芳香族碳环基等；R2a、R2b、R2c及R2d各自独立地为氢原子等；X为N(R7a)等；R7a为氢原子等；R3为 等，环B为6元芳香族碳环等；R9a及R10a各自独立地为卤素等；n为1～5的整数；m为0～4的整数；p1为0～3的整数)。

公开(公告)号：CN102659659B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201210137039.9

申请日：2006-11-20

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 黑濑规之 ,  林美佳世 ,  小川知行 ,  增田功嗣 ,  儿岛荣一

IPC: C07D207/36 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D419/06 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/12

Abstract: 公开了一种可用作I型11β羟基类固醇脱氢酶抑制剂的化合物。一种由下式表示的化合物、其药用可接受的盐或溶剂化物，其中R1是任选地被取代的烷基等，R2和R4之一是下式的基团：-Y-R5，Y是-O-等，R5是被取代的烷基(取代基是任选地被取代的环烷基等)，任选地被取代的支链烷基等，R2和R4中的另一个是氢或任选地被取代的烷基，R3是下式的基团：-C(＝O)-Z-R6，Z是-NR7-或-NR7-W-，R6是任选地被取代的环烷基等，R7是氢或任选地被取代的烷基，W是任选地被取代的亚烷基，X是＝N-等，前提是不包括其中R2是2-(吗啉代)乙氧基、R3是N-(1-金刚烷基)氨基甲酰基和R1是苄基的化合物。