公开(公告)号：CN103717594A

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201280030744.7

申请日：2012-06-21

Applicant: 普渡制药公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： 莱基·塔费塞 ,  安藤茂 ,  黑濑规之

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P13/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61K31/428

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C309/29 ,  C07C309/30 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R1、R4、R8、R9和m是如本文所定义的，包含有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物的组合物，和用于治疗或者预防诸如疼痛、与骨关节炎相关的疼痛、骨关节炎、UI(尿失禁)、溃疡、IBD(炎性肠病)和IBS(肠易激综合征)的病症之方法，其包含将有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物施用至有此需要的动物。

公开(公告)号：CN101932570B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN200880013834.9

申请日：2008-04-25

Applicant: 普渡制药公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： 莱基·塔费塞 ,  黑濑规之

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P23/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D213/61 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的衍生物，含有效量式I化合物或其药学上可接受衍生物的组合物，及治疗或预防病症诸如疼痛、UI、溃疡、IBD及IBS的方法，其包括将有效量的式I化合物或其药学上可接受的衍生物施用给有此需求的动物。

公开(公告)号：CN103717594B

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201280030744.7

申请日：2012-06-21

Applicant: 普渡制药公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： 莱基·塔费塞 ,  安藤茂 ,  黑濑规之

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P13/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61K31/428

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C309/29 ,  C07C309/30 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R1、R4、R8、R9和m是如本文所定义 此需要的动物。的，包含有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物的组合物，和用于治疗或者预防诸如疼痛、与骨关节炎相关的疼痛、骨关节炎、UI(尿失禁)、溃疡、IBD(炎性肠病)和IBS(肠易激综合征)的病症之方法，其包含将有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物施用至有

公开(公告)号：CN105693712A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201610029932.8

申请日：2012-06-21

Applicant: 普渡制药公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： 莱基·塔费塞 ,  安藤茂 ,  黑濑规之

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P13/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C309/29 ,  C07C309/30 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及包含二羟基取代基的TRPV1拮抗剂及其用途。本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R1、R4、R8、R9和m是如本文所定义的，包含有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物的组合物，和用于治疗或者预防诸如疼痛、与骨关节炎相关的疼痛、骨关节炎、UI(尿失禁)、溃疡、IBD(炎性肠病)和IBS(肠易激综合征)的病症之方法，其包含将有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物施用至有此需要的动物。

公开(公告)号：CN101932570A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200880013834.9

申请日：2008-04-25

Applicant: 普渡制药公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： 莱基·塔费塞 ,  黑濑规之

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P23/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D213/61 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的衍生物，含有效量式I化合物或其药学上可接受衍生物的组合物，及治疗或预防病症诸如疼痛、UI、溃疡、IBD及IBS的方法，其包括将有效量的式I化合物或其药学上可接受的衍生物施用给有此需求的动物。

公开(公告)号：CN105612152A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201480046907.X

申请日：2014-08-11

Applicant: 普渡制药公司

Inventor： 马克·A·扬曼 ,  莱基·塔费塞 ,  朴宰贤

IPC: C07D403/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  C07D401/14 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明提供式(A)的氮杂螺[4.5]癸烷衍生物和其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、N-氧化物以及非对映体，其中A1、X、A2、Rr、R2’、W1、W2、R3'、R4’、a和b在本公开中定义。本发明还提供式I和B-G的化合物，和其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、N-氧化物以及非对映体。此外，本发明提供式A-G和I的化合物和其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、N-氧化物以及非对映体用于治疗疼痛的用途。在某些实施方案中，本公开化合物用于治疗响应于一个或多个钠通道阻断的病症。

公开(公告)号：CN103168033A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201180048326.6

申请日：2011-10-05

Applicant: 普渡制药公司

Inventor： R·理查德·戈林 ,  莱基·塔费塞 ,  姚江朝

IPC: C07D239/74 ,  C07D239/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D471/08 ,  A61K31/517 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P9/06

CPC classification number: A61K31/517 ,  C07D239/74 ,  C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D471/08

Abstract: 本发明涉及式I的芳基取代的喹唑啉及其可药用盐、前药或溶剂合物，其中G、A和R1至R4的定义如本说明书所述。本发明还涉及式I化合物在治疗应答于钠通道阻断之病症中的用途。本发明的化合物尤其可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：CN103154000A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201180045077.5

申请日：2011-09-20

Applicant: 普渡制药公司

Inventor： 唐纳德·J·凯尔 ,  莱基·塔费塞

IPC: C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D489/12

Abstract: 本发明涉及如下所示式(I)、式(IA)或式(IB)的丁丙诺啡类似物化合物，其中R1、R2、R8、R3a、R3b、G、X、Z和Y如本文中所定义。本发明化合物可用于治疗疼痛、便秘、以及可被阿片样受体和ORL-1受体之活性所调节的其他病症。

公开(公告)号：CN106103422A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201580015712.3

申请日：2015-02-12

Applicant: 普渡制药公司

Inventor： 莱基·塔费塞 ,  朴宰贤

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、N‑氧化物或非对映体：其中W1、W2、W3、J1、J2、A、R1、R2、R3、R4、R5、a和b如说明书中所述定义。本发明也提供式(I)‑(VIII)任一种的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、N‑氧化物或非对映体的用途。本发明的化合物用于治疗对一个或多个钠通道阻断产生响应的病症。在某些实施方案中，本发明的化合物用于治疗疼痛。

公开(公告)号：CN103153955A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201180044631.8

申请日：2011-09-16

Applicant: 普渡制药公司

Inventor： 倪赤友 ,  邵斌 ,  莱基·塔费塞 ,  姚江朝 ,  于建明 ,  周晓明

IPC: C07D213/30 ,  C07D213/46 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P23/00

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07D213/30 ,  C07D213/46 ,  C07D213/50 ,  C07D213/57 ,  C07D213/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明涉及式I的取代吡啶化合物及其可药用盐、前药和溶剂合物，其中R1a、A1、A2、E、G、Z1和Z2的定义如本说明书所述。本发明还涉及式I化合物治疗响应于钠通道阻断之疾病的用途。本发明的化合物尤其可用于治疗疼痛。