公开(公告)号：CN1096782A

公开(公告)日：1994-12-28

申请号：CN94101693.5

申请日：1994-01-27

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 山守照雄 ,  原田絋 ,  大杉荣一 ,  酒井克则

IPC: C07D295/096 ,  C07D281/10 ,  C07C323/37

CPC classification number: C07D295/13 ,  C07C319/14 ,  C07C323/56 ,  C07D281/10

Abstract: 提供了式(VI)所示顺式-5-(氨基烷基氨基)-1，5-苯并硫氮杂衍生物的立体选择性的制备方法，它包括在高温、非极性溶剂中且在二价或三价铁离子存在下进行邻-(氨基烷基氨基)苯硫基衍生物与反式-取代的缩水甘油酸酯的立体选择性的加成反应而制成苏式中间体，水解该中间体的酯基团，乙酰化所述水解的化合物的羟基基团，然后对该乙酰化的化合物进行闭环反应从而获得该目标化合物(VI)。