公开(公告)号：CN101023083A

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN200580031675.1

申请日：2005-07-22

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 高室岩 ,  河南三郎 ,  坪井康范 ,  冰见山利之 ,  长谷川柚子 ,  持田英树 ,  能城广司

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P3/14 ,  A61P11/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

Abstract: 一种由以下通式[I]表示的新的含氮的稠合双环化合物或该化合物的药学上可接受的盐。它们具有极佳的SK通道阻断活性，可用作药物。(在式中，R0表示氢、卤代等；R1表示式(a)或(b)表示的基团；A表示式(X)或(Y)表示的基团；D1、D2和D3各表示N或CH；R2表示卤代或任选卤代的低级烷基等；R3表示氢或低级烷基；Q表示低级亚烷基)。

公开(公告)号：CN1742013A

公开(公告)日：2006-03-01

申请号：CN200480002601.0

申请日：2004-01-23

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 高室严 ,  关根康雄 ,  坪井康范 ,  能城广司 ,  谷口弘之

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  C07D239/00 ,  C07D231/00 ,  C07D491/00

Abstract: 本发明提供了一种新的式[I]吡唑并嘧啶化合物或其可药用盐及它们的制备方法，在式[I]中，R1是(A)具有取代基的芳基，(B)选择性地具有取代基的含氮的脂族杂单环基，(C)具有取代基的环式低级烷基，(D)选择性地具有取代基的氨基，或(E)具有取代基的杂芳基，R2是(a)选择性地具有取代基的杂芳基或(b)选择性地具有取代基的芳基，Y是单键、低级亚烷基或低级亚烯基，Z是以下化学式所示的基团：－CO－、－CH2－、－SO2－或式[II]所示的基团，Q是低级亚烷基，而且，q是整数0或1，该化合物或其可药用盐具有小电导钾通道(SK通道)阻塞活性，并可用作药物。

公开(公告)号：CN100345853C

公开(公告)日：2007-10-31

申请号：CN200480002601.0

申请日：2004-01-23

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 高室严 ,  关根康雄 ,  坪井康范 ,  能城广司 ,  谷口弘之

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  C07D239/00 ,  C07D231/00 ,  C07D491/00

Abstract: 本发明提供了一种新的式[I]吡唑并嘧啶化合物或其可药用盐及它们的制备方法，在式[I]中，R1是(A)具有取代基的芳基，(B)选择性地具有取代基的含氮的脂族杂单环基，(C)具有取代基的环式低级烷基，(D)选择性地具有取代基的氨基，或(E)具有取代基的杂芳基，R2是(a)选择性地具有取代基的杂芳基或(b)选择性地具有取代基的芳基，Y是单键、低级亚烷基或低级亚烯基，Z是以下化学式所示的基团：-CO-、-CH2-、-SO2-或式[II]所示的基团，Q是低级亚烷基，而且，q是整数0或1，该化合物或其可药用盐具有小电导钾通道(SK通道)阻塞活性，并可用作药物。

公开(公告)号：CN1960970A

公开(公告)日：2007-05-09

申请号：CN200580017310.3

申请日：2005-05-27

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 盛谷恭典 ,  古久保茂 ,  坪井康范 ,  冈垣智惠子 ,  奥哲 ,  平野直光

IPC: C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D498/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/06 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明涉及作为中枢大麻素(CB1)受体的拮抗剂的吡咯烷衍生物或其可药用盐，所述吡咯烷衍生物具有有效的抗中枢大麻素(CB1)受体的拮抗活性，并具有如式(I)所示的结构：其中R1和R2各自是(A)可选地具有取代基的芳基(或杂芳基)，或(B)二者相互组合而形成如下式所示的基团；R3和R4中的一个为氢而另一个为氢、羟基、羟烷基等，或二者组合形成桥氧基，R5是氢或烷基，Y是单键、氧原子或者式－N(R7)－所示的基团。R6是可选地具有取代基的烃基或可选地具有取代基的环状基团。R7是烷基或烷氧羰基烷基，前提是当Y是单键且R3和R4中的一个是氢，另一个是羟甲基时，R6不是4－氨基－5－氯－2－甲氧基苯基。

公开(公告)号：CN1656086A

公开(公告)日：2005-08-17

申请号：CN03811791.6

申请日：2003-03-27

Applicant: 田边制药株式会社

Inventor： 川口隆行 ,  赤塚英则 ,  饭岛彻 ,  坪井康范 ,  三井隆志 ,  村上润

IPC: C07D307/85 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/343 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D307/85 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: 用于药物尤其是用作活化的凝血因子X抑制剂的苯并呋喃衍生物。它为由通式[1]表示的苯并呋喃衍生物或者所述衍生物的药学上可接受的盐：[1]其中X表示－N＝或－CH＝；Y表示任选取代的氨基、任选取代的环烷基或任选取代的饱和杂环基；A表示单键、在链内或链的末端任选具有双键的碳链或者氧原子；R1表示氢、卤素等；由式(2)表示的环B表示任选取代的苯环；R3表示氢等。