公开(公告)号：CN101417981A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200810143849.9

申请日：2008-12-08

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  曹高 ,  董敏宇 ,  叶姣 ,  谢艳丽

IPC: C07D241/04

Abstract: 本发明公开了一类1，4－二羟乙基－2，6－二芳基哌嗪盐酸盐，其具有如化学结构式I,1，4－二羟乙基－2，6－二芳基哌嗪盐酸盐制备方法是α－溴代芳基乙酮，在甲酸催化下，经与乙醇胺发生羰基加成和亲核取代反应等一系列自动连贯式过程得到全新结构的1，4－二羟乙基－2，6－二芳基哌嗪，再与氯化氢反应得1，4－二羟乙基－2，6－二芳基哌嗪盐酸盐。

公开(公告)号：CN101486643B

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN200910042706.3

申请日：2009-02-24

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  董敏宇 ,  叶姣 ,  石磊

IPC: C07C69/14 ,  C07C69/24 ,  C07C69/63 ,  C07C69/78 ,  C07C69/614 ,  C07C67/08 ,  C07C43/253 ,  C07C41/26 ,  A61K31/222 ,  A61K31/23 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一类萘普生反酯(I)或其光学异构体(II)，其具有如下化学结构式：萘普生反酯的制备方法是6-甲氧基-2-萘基乙酮与锍内鎓盐经环氧化生成2-(6-甲氧基萘-2-基)环氧丙烷，再经钯-炭催化氢解得到的2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醇与羧酸或酰氯发生酯化制得萘普生反酯。光学异构体(S)-萘普生反酯的制备方法是(S)-萘普生经酯化、硼氢化锂还原得到(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醇；或采用四氢铝锂还原萘普生得到(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醇；(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醇再与羧酸或酰氯发生酯化制得(S)-萘普生反酯。所述萘普生反酯或其光学异构体可用于制备抗炎镇痛药。

公开(公告)号：CN101418003B

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN200810143848.4

申请日：2008-12-08

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  曹高 ,  董敏宇 ,  叶姣 ,  谢艳丽

IPC: C07D498/08

Abstract: 本发明公开了一类5-芳基-9-烷基-4，6-二氧-1-氮杂-二环[3.3.1]壬烷盐酸盐，其具有如下化学结构式：5-芳基-9-烷基-4，6-二氧-1-氮杂-二环[3.3.1]壬烷盐酸盐制备是将1-芳基-2-溴烷酮溶于溶剂中，升温至50℃～60℃，加二乙醇胺，搅拌反应得5-芳基-9-烷基-4，6-二氧-1-氮杂-二环[3.3.1]壬烷。用乙醚溶解5-芳基-9-烷基-4，6-二氧-1-氮杂-二环[3.3.1]壬烷，缓慢通入干燥的氯化氢气体，析出白色固体，过滤、干燥得5-芳基-9-烷基-4，6-二氧-1-氮杂-二环[3.3.1]壬烷盐酸盐。

公开(公告)号：CN101486643A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200910042706.3

申请日：2009-02-24

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  董敏宇 ,  叶姣 ,  石磊

IPC: C07C69/14 ,  C07C69/24 ,  C07C69/63 ,  C07C69/78 ,  C07C69/614 ,  C07C67/08 ,  C07C43/253 ,  C07C41/26 ,  A61K31/222 ,  A61K31/23 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一类萘普生反酯(I)或其光学异构体(II)，其具有如右化学结构式。萘普生反酯的制备方法是6－甲氧基－2－萘基乙酮与锍内鎓盐经环氧化生成2－(6－甲氧基萘－2－基)环氧丙烷，再经钯－炭催化氢解得到的2－(6－甲氧基－2－萘基)丙醇与羧酸或酰氯发生酯化制得萘普生反酯。光学异构体(S)－萘普生反酯的制备方法是(S)－萘普生经酯化、硼氢化锂还原得到(S)－2－(6－甲氧基－2－萘基)丙醇；或采用四氢铝锂还原萘普生得到(S)－2－(6－甲氧基－2－萘基)丙醇；(S)－2－(6－甲氧基－2－萘基)丙醇再与羧酸或酰氯发生酯化制得(S)－萘普生反酯。所述萘普生反酯或其光学异构体可用于制备抗炎镇痛药。

公开(公告)号：CN101812033B

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201010143067.2

申请日：2010-04-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  董敏宇 ,  徐江平 ,  石磊 ,  蒋毅萍 ,  林焕冰 ,  叶姣 ,  周溪

IPC: C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐，其具有如下化学结构式：布洛芬2-芳基吗啉乙酯(I)的制备方法是将布洛芬酰氯溶解于四氢呋喃中，搅拌下滴加4-羟乙基-2-芳基吗啉四氢呋哺溶液，反应一定时间；蒸馏回收四氢呋哺，得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯；布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐(II)的制备方法将布洛芬2-芳基吗啉乙酯溶于无水乙醚或乙醇中，通入干燥HCl气体或与相应酸(HY)反应，得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐。所述布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐作为制备抗炎镇痛药物的应用。

公开(公告)号：CN101812033A

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN201010143067.2

申请日：2010-04-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  董敏宇 ,  徐江平 ,  石磊 ,  蒋毅萍 ,  林焕冰 ,  叶姣 ,  周溪

IPC: C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐，其具有如下化学结构式：布洛芬2-芳基吗啉乙酯(I)的制备方法是将布洛芬酰氯溶解于四氢呋喃中，搅拌下滴加4-羟乙基-2-芳基吗啉四氢呋哺溶液，反应一定时间；蒸馏回收四氢呋哺，得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯；布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐(II)的制备方法将布洛芬2-芳基吗啉乙酯溶于无水乙醚或乙醇中，通入干燥HCl气体或与相应酸(HY)反应，得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐。所述布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐作为制备抗炎镇痛药物的应用。

公开(公告)号：CN101418003A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200810143848.4

申请日：2008-12-08

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  曹高 ,  董敏宇 ,  叶姣 ,  谢艳丽

IPC: C07D498/08

Abstract: 本发明公开了一类5－芳基－9－烷基－4，6－二氧－1－氮杂－二环[3.3.1]壬烷盐酸盐，其具有如右化学结构式，5－芳基－9－烷基－4，6－二氧－1－氮杂－二环[3.3.1]壬烷盐酸盐制备是将1－芳基－2－溴烷酮溶于溶剂中，升温至50℃～60℃，加二乙醇胺，搅拌反应得5－芳基－9－烷基－4，6－二氧－1－氮杂－二环[3.3.1]壬烷。用乙醚溶解5－芳基－9－烷基－4，6－二氧－1－氮杂－二环[3.3.1]壬烷，缓慢通入干燥的氯化氢气体，析出白色固体，过滤、干燥得5－芳基－9－烷基－4，6－二氧－1－氮杂－二环[3.3.1]壬烷盐酸盐。